Desipramină

Această intrare sau secțiune despre medicină nu citează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citări din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor . Urmați sfaturile de proiectare de referință .

Această intrare sau secțiune despre medicamente nu este încă formatată conform standardelor . Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia . Urmați sfaturile de proiectare de referință .

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Desipramină
Numele IUPAC
N, N-dimetil-3- [10,11-dihidro-5H-dibenzo [b, f] azepin-5-iliden] 1-propilamină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 18 H 22 N 2
Masa moleculară ( u )	266,388 g / mol
numar CAS	50-47-5
Numărul EINECS	200-040-0
Codul ATC	N06 AA01
PubChem	2995
DrugBank	DB01151
ZÂMBETE	CNCCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	Antidepresiv - analgezic
Mod de administrare	oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate	60% -70%
Metabolism	metabolismul hepatic enzime: CYP2D6
Jumătate de viață	12-30 ore
Excreţie	Renal
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
Pericol
Fraze H	301 - 361
Sfaturi P	281 - 301 + 310 [1]
Editați datele din Wikidata · Manual

Desipramina , vândută sub marca Norpramin și Pertofrane și colab., Este un antidepresiv triciclic (TCA) și vine în tratamentul depresiei .

Descriere

Acționează ca un inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei , dar are și alte activități împotriva serotoninei , adrenalinei , antihistaminice sau a efectelor anticolinergice . Medicamentul nu este considerat de primă linie pentru tratamentul depresiei, de la introducerea antidepresivelor selective ale inhibitorului recaptării serotoninei ( ISRS ), care au mai puține efecte secundare și sunt mai sigure pentru a evita un supradozaj .

Farmacologie / mecanism de acțiune

Desipramina este un metabolit activ al imipraminei . Acționează în sistemul nervos central și inhibă recaptarea serotoninei , norepinefrinei și a altor neurotransmițători din fanta sinaptică , prin care concentrația este crescută și simptomele depresive sunt ameliorate. Componenta activă sedativă este slabă. Mai mult, desipramina suprimă percepția durerii acționând asupra nociceptorilor (efect antinociceptiv). Desipramina acționează și ca PHASMA (inhibitor funcțional al sfingomielinazei acide).

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale Desipraminei, cum ar fi tulburări de urinare (tulburare de anulare), anxietate și sete și observă ocazional efecte adverse, cum ar fi stări confuzionale, paralizie intestinală sau blocare (ileus paralitic) și retenție urinară rezultată din efectul său anticolinergic.

Desipramina, intervalul QT al electrocardiogramei (ECG) se extinde la o tulburare periculoasă a ritmului cardiac, torsada vârfurilor. Prin urmare, un nou atac de cord, bloc AV mai înalt și alte aritmii cardiace sunt contraindicații pentru tratamentul cu desipramină. Administrația pentru alimente și medicamente (FDA) a ordonat în decembrie 2009 un avertisment în informațiile despre produsele prescrise ale Norpramin împotriva unei atenții deosebite pentru tratamentul pacienților din istoricul lor de familie, accidente precum moarte subită cardiacă, aritmii cardiace sau tulburări de conducere.

un risc crescut de cancer mamar este discutat pentru unele antidepresive triciclice incl. desipramina, cu o serie de articole de revizuire și meta-analize nu a putut confirma această ipoteză.

Interacțiuni

Efectele desipraminei și alcoolului și ale altor medicamente cu acțiune centrală (barbiturice, analgezice, antihistaminice, antipsihotice) se pot întări reciproc. apare, de asemenea, desipramina în interacțiune cu substanțe care acționează asupra aceluiași receptor (anticolinergice, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SRI), a-agoniști), intervalul QT în ECG se extinde (de exemplu, unele medicamente antiaritmice, antibiotice, antimalarice, neuroleptice) sau influențează metabolismul desipraminei.

Tratamentul concomitent cu inhibitori MAO este contraindicat deoarece pot apărea reacții adverse grave. Timpul liber al terapiei (faza de spălare) trebuie respectat între tratamentele cu desipramină și inhibitori MAO.

Farmacocinetica

Desipramina este bine absorbită din intestin, dar datorită efectului său ridicat de primă trecere are o biodisponibilitate redusă, care poate varia, de asemenea, foarte mult. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 15-25 de ore. Desipramina traversează bariera hematoencefalică și placentară și intră în laptele matern. Desipramina este excretată în ficat prin rinichi (renală) după biotransformare în ficat.

Notă

linkuri externe

• ( EN ) Desipramina , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.