Gliquidone
| Gliquidone | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| N- (ciclohexilcarbamoil) -4- [2- (7-metoxi-4,4-dimetil-1,3-dioxo-3,4-dihidroizochinolin-2 (1H) -il) etil] benzensulfonamida | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 27 H 33 N 3 O 6 S |
| Masa moleculară ( u ) | 527.634 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 251-463-2 |
| Codul ATC | A10 |
| PubChem | 91610 |
| DrugBank | DB01251 |
| ZÂMBETE | CC1(C2=C(C=C(C=C2)OC)C(=O)N(C1=O)CCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)NC(=O)NC4CCCCC4)C |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 99% |
| Metabolism | Hidroxilare, demetilare |
| Jumătate de viață | 3-4 ore |
| Excreţie | biliare (95%) și renale (5%) |
| Informații de siguranță | |
Gliquidona este un medicament antidiabetic aparținând clasei de sulfoniluree . În Italia este vândut de compania farmaceutică Laboratori Guidotti SpA sub denumirea Glurenor sub formă farmacologică de tablete care conțin 30 mg de ingredient activ.
Farmacodinamica
Mecanismul de acțiune al gliquidonei nu este pe deplin înțeles. Molecula funcționează cu siguranță prin stimularea și promovarea secreției de insulină de către celulele β ale pancreasului . La fel ca alți compuși din clasa sulfonilureei, acest efect este rezultatul unei creșteri a răspunsului fiziologic al celulelor beta pancreatice la concentrațiile de glucoză din sânge. Gliquidona promovează închiderea canalelor de potasiu (K +) dependente de ATP în celulele beta pancreatice, rezultând depolarizarea membranei și activarea canalelor de calciu de tip L. Afluxul crescut al acestui ion în celulele pancreatice stimulează secreția de insulină.
Gliquidona pare, de asemenea, să aibă un efect hipoglicemiant marcat de tip extrapancreatic. Acest efect a fost postulat și pentru alte molecule din clasa sulfonilureei. Molecula, în urma tratamentelor prelungite, pare să determine o creștere a legării insulinei de receptorii săi și, de asemenea, pare să faciliteze internalizarea acesteia. Această acțiune ar contribui la efectul hipoglicemiant, deși semnificația clinică a acestor constatări nu a fost încă stabilită în mod adecvat.
Farmacocinetica
După administrarea orală , gliquidona este absorbită rapid și extensiv din tractul gastro-intestinal . Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă în decurs de 60-90 min (T max ) după administrare. Legarea moleculei de proteinele plasmatice este extrem de mare, ajungând la 99%. Timpul de înjumătățire farmacologic este de 3-4 ore. În organism, gliquidona tinde să se acumuleze în ficat , splină , într-o măsură mai mică în rinichi , în timp ce nu pare să poată trece bariera hematoencefalică sau chiar cea placentară. Molecula suferă procese de hidroxilare și demetilare, fiind transformată în metaboliți diferiți, total lipsiți de acțiune hipoglicemiantă. Metaboliții inactivi sunt eliminați în principal prin bilă (aproximativ 95%) și pentru restul de 5% prin intermediul funcției renale .
Utilizări clinice
Gliquidona este utilizată în tratamentul diabetului zaharat de tip 2, non-dependent de insulină, la acei subiecți la care abordarea dietetică și dietetică asociată cu exercițiile fizice nu s-au dovedit suficiente pentru a obține un control glicemic adecvat.
Efecte secundare și nedorite
Cel mai frecvent și potențial cel mai periculos efect secundar este hipoglicemia. Acesta este un efect frecvent în timpul tratamentului cu alte sulfoniluree. Q Hipoglicemia apare statistic mai frecvent la subiecții vârstnici și debilitați, cu funcție renală și / sau hepatică afectată, în cazul unei activități fizice grele neobișnuite și la cei care nu respectă indicațiile dietetice sau iau o cantitate necontrolată de băuturi alcoolice.
În timpul tratamentului pot apărea dureri de cap și tulburări gastro-intestinale, cum ar fi greață , dispepsie , senzație de plenitudine epigastrică, flatulență . Urticaria și manifestările alergice ale pielii au fost raportate la unii subiecți.
Contraindicații
Gliquidona este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă , la sulfoniluree în general sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea farmacologică. De asemenea, este contraindicat persoanelor cu diabet zaharat de tip I (insulino-dependent), femeilor însărcinate și care alăptează .
Sarcina și alăptarea
Gliquidona este contraindicată la femeile gravide: tratamentul cu insulină trebuie preferat în această etapă. Food and Drug Administration a clasificat glicolul în clasa C pentru utilizare în timpul sarcinii. Această clasă include medicamente ale căror studii pe animale au evidențiat efecte dăunătoare asupra fătului, efecte teratogene, letale sau de altă natură și pentru care nu sunt disponibile studii controlate la femei sau medicamente pentru care nu sunt disponibile nici studii la om și nici la animale. [1] [2]
Notă
- ^ Onyeka Otugo, Olabode Ogundare, Christopher Vaughan, Emmanuel Fadiran, Leyla Sahin, Consistency of Pregnancy Labelling Across Different Therapeutic Classs ( PDF ), fda.gov , Food and Drug Administration - Office of Women's Health, 1979. Accesat la 8 noiembrie 2013 .
- ^ R. Sannerstedt, P. Lundborg; BR. Danielsson; I. Kihlström; G. Alván; B. Prame; E. Ridley, Droguri în timpul sarcinii: o problemă de clasificare a riscurilor și informații pentru prescriptori. , în Drug Saf , vol. 14, n. 2, februarie 1996, pp. 69-77, PMID 8852521 .
