Izotependent
| Izotependent | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| N, N-dimetil-1- (10H-pirido [3,2-b] [1,4] benzotiazin-10-il) propan-2-amină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 16 H 19 N 3 S |
| Masa moleculară ( u ) | 285,408 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 207-578-5 |
| Codul ATC | D04 R06 |
| PubChem | 3781 CID 3781 |
| DrugBank | DB08802 |
| ZÂMBETE | CC(CN1C2=CC=CC=C2SC3=C1N=CC=C3)N(C)C |
| Informații de siguranță | |
Isotipendil este un medicament utilizat ca clorhidrat de izotipendil. Denumirea chimică este 10- (2-dimetilamino-2-metiletil) -10H-pirido [3,2-b] [1,4] clorhidrat de benzotiazină; 10- (2-dimetilaminopropil) -9-tia-1,10-diazaantracen clorhidrat; 10- (2-dimetilaminopropil) -1-azafotiazină clorhidrat; Clorhidrat de N- dimetilaminoisopropiltilofenilpiridilamină; Este un derivat azafenotiazinico care are aceleași acțiuni și utilizări ale antagoniștilor histaminei receptorilor H1 '. Medicamentul posedă, de asemenea, activitate antiserotonină și antibradikinină.
Proprietăți chimice
Apare ca o pulbere cristalină subțire, albă, aproape complet inodoră. Compusul este foarte solubil în apă (1: 5) și în cloroform (1:10), moderat solubil în alcool (1:60) și practic insolubil în eter .
Substanța, în soluție apoasă acidă, se absoarbe în ultraviolete (UV) la o lungime de undă de 245 nm și, într-o soluție apoasă alcalină, la o lungime de undă de 250 nm. Spectrul în infraroșu (IR), înregistrat în KBr, prezintă absorbții identice cu cele ale unui standard de referință (1017, 1030, 1070, 987, 1090, 1080 cm1). Spectrul de masă are fragmente principale la 72, 73, 214, 200, 44, 285, 86, 56 m / z.
Toxicologie
La șoareci , valorile LD50 sunt egale cu 222 mg / kg greutate corporală, după administrare orală și 62 mg / kg, după administrare intraperitoneală.
Utilizări clinice
Isotipendila este indicată în tratamentul simptomatic al manifestărilor alergice: urticarie , rinită , conjunctivită , edem Quincke . Molecula este utilizată și ca adjuvant simptomatic în bolile dermatologice pruriginoase: arsuri solare , arsuri , mușcături de insecte, eczeme și dermatite alergice. [1]
Doze terapeutice
La adulți, medicamentul poate fi administrat pe cale orală în doze de 4-8 mg de 3-4 ori pe zi. Copilului i se administrează 4 mg de 1-3 ori pe zi. Clorhidratul de izotipendil este, de asemenea, utilizat local ca gel (0,75%) pentru a fi aplicat de mai multe ori pe zi.
Efecte secundare și nedorite
Medicamentul poate provoca, la fel ca toate antihistaminicele fenotiazinice, sedare , xerostomie , hiperviscozitate a secrețiilor bronșice, probleme de acomodare , constipație , retenție urinară , hipotensiune arterială, depresie și confuzie mentală (în special la vârstnici). Administrarea topică a medicamentului poate provoca fenomene de sensibilizare a pielii (fotoalergii de contact). [2] [3] [4] [5]
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ , la molecule înrudite chimic sau la oricare dintre excipienții formulării farmaceutice. Deoarece poate provoca retenție urinară , izotipendilul este contraindicat la pacienții cu glaucom unghiular acut sau tulburări uretro-prostatice. În timpul tratamentului, trebuie acordată o atenție deosebită activităților care necesită concentrare și vigilență, deoarece medicamentul poate provoca somnolență.
Supradozaj
În caz de supradozaj, intenționat sau accidental, tratamentul este pur simptomatic. Fluidele trebuie administrate intravenos pentru a promova diureza și a asigura o fază respiratorie corectă. Poate fi necesară și administrarea de substanțe anticonvulsivante.
Interacțiuni
La fel ca toate antihistaminicele, izotipendile pot potența efectul sedativ și deprimant al sistemului nervos central (SNC) al alcoolului , barbituricelor , analgezicelor , narcoticelor , sedativelor și tranchilizantelor, precum și efectele atropinice ale neurolepticelor , antiparkinsonului, antispastice, atropinelor, anticolinergice , disoperamide , antidepresive triciclice .
Sarcina și alăptarea
Administrarea medicamentului nu este recomandată în primele trei luni de sarcină pentru a evita riscul unor posibile malformații cardiovasculare la copilul nenăscut. Având în vedere lipsa de informații cu privire la farmacocinetica medicamentului, administrarea acestuia la femeile care alăptează nu este recomandată.
Avertizări
Clorhidratul de izotipendil trebuie păstrat departe de lumină. Soluțiile apoase sunt sensibile la căldură și lumină și sunt stabile la un pH de 4,5-5.
Notă
- ^ Alexander JO, Harvey G, Un studiu clinic al clorhidratului de izotipendil (nilergex) în dermatologie , în Scott Med J , vol. 5, aprilie 1960, pp. 158–61, PMID 13792589 .
- ^ Bibas N, Sartor V, Bulai Livideanu C, Bagheri H, Nougué J, Giordano-Labadie F, Maza A, Paul C, Chouini-Lalanne N, Marguery MC, Contact photoallergy to isothipendyl chlorhydrate , in Dermatology (Basel) , vol. 224, nr. 4, 2012, pp. 289–91, DOI : 10.1159 / 000338024 , PMID 22677929 .
- ^ Moreau A, Dompmartin A, Dubreuil A, Leroy D, Phototoxic and photoprotective effects of topical isothipendyl , in Photodermatol Photoimmunol Photomed , vol. 11, n. 2, aprilie 1995, pp. 50-4 , PMID 8546983 .
- ^ Takashima A, Yoshikawa K, Contact alergie la izotipendil , în Contact Derm. , vol. 9, nr. 5, septembrie 1983, pp. 429-30, PMID 6138212 .
- ^ UHR L, MILLER JG, Un studiu experimental al efectelor comportamentale ale clorhidratului de izotipendil (Theruhistin) , în Acta Allergol , vol. 16, 1961, pp. 141-50, PMID 13779032 .
Bibliografie
- A. von Schlichtegroll, Arzneimittel-Forsch. 8, 489, 1958.
