Pentazocină
| Pentazocină | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 19 H 27 NR |
| Masa moleculară ( u ) | 285,42 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 206-634-6 |
| Codul ATC | N02 |
| PubChem | 441278 |
| DrugBank | DB00652 |
| ZÂMBETE | CC1C2CC3=C(C1(CCN2CC=C(C)C)C)C=C(C=C3)O |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | ~ 20% |
| Metabolism | hepatic |
| Jumătate de viață | 2-3h |
| Excreţie | renal |
| Informații de siguranță | |
Pentazocina este un medicament sintetic aparținând clasei de analgezice , cu acțiune similară morfinei .
Se administrează în fiole și tablete pentru combaterea durerii medii sau severe. Aparține grupului așa-numitelor opioide minore, deoarece efectul său analgezic este mai mic decât cel al morfinei . La fel ca toate medicamentele din această clasă, poate provoca depresie a respirației , inhibarea tusei , constipație , greață și vărsături ; poate produce, de asemenea, dependență de droguri și efecte psihotice. În plus, spre deosebire de majoritatea celorlalte opioide, provoacă efectul plafon , când se atinge o anumită doză (care diferă de la persoană la persoană), nu se mai obține o creștere a ameliorării durerii sau a efectelor secundare, chiar și prin creșterea dozei în continuare.
În ultima perioadă, pentazocina a fost înlocuită cu medicamente mai sigure și mai eficiente.
Utilizări
Doctor
Pentazocină este folosit în principal pentru a trata moderata pana la severa durere . [1]
Recreativ
În anii 1970, utilizarea unei combinații de pentazocină cu tripelenamină a devenit răspândită, producând un sentiment euforic . S - a adăugat un antagonist μ-opioid , naloxonă , pentru a preveni utilizarea greșită a preparatelor orale care conțin pentazocină. [2] Incidența utilizării recreative a scăzut precipitat de atunci.
Cercetare
Există studii în curs privind capacitatea pentazocinei de a reduce simptomele maniei la persoanele cu tulburare bipolară în faza maniacală a afecțiunii. [3]
Efecte adverse
Efectele secundare sunt similare cu cele ale morfinei , dar pentazocina, datorită acțiunii sale asupra receptorului opioid kappa , este mai probabil să provoace efecte psihotomimetice cu halucinații, coșmaruri și amăgiri. [1] Doza mare poate provoca hipertensiune sau ritm cardiac rapid . [4] Când este administrat intravenos după infarctul miocardic poate crește munca cardiacă. [4] Depresia respiratorie este un efect secundar comun, dar este supusă unui efect maxim, astfel încât la o anumită doză gradul de depresie respiratorie nu va mai crește odată cu creșterea dozei. [4] Rareori provoacă agranulocitoză , eritem multiform și necroliză epidermică toxică . [4]
Necroza severă la locul injectării și sepsisul au apărut în urma mai multor injecții de lactat de pentazocină. Studiile la animale au arătat că pentazocina este mai puțin bine tolerată subcutanat decât intramuscular .
Farmacodinamica
Se crede că funcționează activând (agonist) receptorii κ-opioizi la nivelul coloanei vertebrale și blocând (antagonist) receptorii μ-opioizi la nivel supraspinal.
Notă
- ^ a b British Medical Association. și Royal Pharmaceutical Society of Great Britain., BNF 65: British national formulary: martie 2013-septembrie 2013. , ISBN 978-0-85711-084-8 ,OCLC 841751825 . Adus pe 9 noiembrie 2020 .
- ^ DailyMed , la dailymed.nlm.nih.gov . Adus pe 9 noiembrie 2020 .
- ^ Elena H. Chartoff și Maria Mavrikaki, Diferențele de sex în funcția receptorului de opioide Kappa și impactul lor potențial asupra dependenței , în Frontiers in Neuroscience , vol. 9, 2015, p. 466, DOI : 10.3389 / fnins.2015.00466 . Adus pe 9 noiembrie 2020 .
- ^ A b c d (EN) Digital Medicines Information Suite , pe MedicinesComplete. Adus pe 9 noiembrie 2020 .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe pentazocină
