Polisulfester pentosan

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Polisulfester pentosan
Pentosan polysulfate.svg
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută (C 5 H 6 Na 2 O 10 S 2) n
numar CAS 37300-21-3
Codul ATC C05 BA04
G04 BX15
QM01 AX90
PubChem 37720
DrugBank DB00686
ZÂMBETE
C1C(C(C(C(O1)OC2COC(C(C2OS(=O)(=O)O)OS(=O)(=O)O)O)OS(=O)(=O)O)OS(=O)(=O)O)O
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral, intramuscular, intraarticular, intraventricular.
Date farmacocinetice
Excreţie Urină
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Polisulfesterul pentosan , care este adesea comercializat sub forma sa de polisulfat de sodiu pentosan , este un compus format dintr-un amestec de substanțe diferite, polimeri de β-1,4-xiloză, de obicei sulfat în poziția 2 sau 3. Greutatea medie a molecula este variabilă între 4000 și 6000. Compusul este utilizat ca medicament pentru tratamentul tromboflebitei superficiale, acute și cronice și al flebotrombozei .

Farmacodinamica

Polisulfesterul pentosan este un compus heparinoid cu acțiune anticoagulantă și capabil să stimuleze fibrinoliza fiziologică. De asemenea, pare să aibă activitate antitrombotică și trombocite antiplachetare și globule roșii, efect hipolipidemic și antiinflamator.

Utilizări clinice

Compusul a fost utilizat în profilaxia și terapia mai multor boli tromboembolice, deși s-a dovedit mai puțin eficient decât heparina. De asemenea, a găsit utilizare în cistita interstițială, iar eficacitatea sa a fost testată în diferite alte condiții și tulburări, inclusiv boala Creutzfeldt-Jakob. Unguentul, precum și pentru terapia ulcerelor varicoase și a tromboflebitei superficiale este utilizat și în edemele post-trombotice sau post-traumatice, în hematoamele secundare contuziilor și entorse, în tratamentul bolilor hemoroidale .

Cistită interstițială

Polisulfesterul pentosan este utilizat în bolile inflamatorii ale vezicii urinare, deoarece pare să crească efectul protector al mucinelor asupra membranei mucoase a vezicii urinare. [1] [2] Unele studii controlate cu placebo au condus la concluzia că compusul este într-adevăr eficient în tratamentul durerii, urgenței și frecvenței, [3] [4] [5], dar că avantajul față de placebo este destul limitat. [6] Efectele benefice tind să-și piardă semnificația statistică în termen de 3-6 luni de la începerea tratamentului, afectând, de asemenea, doar o minoritate de pacienți. [7] În mod curios, pare să existe o mică subpopulație de pacienți cu cistită interstițială severă sau refractară care pot beneficia de un tratament pe termen lung cu această moleculă. [8]

Cistita hemoragică post radioterapie

S-a dovedit, de asemenea, că polisulfesterul pentosan este eficient și sigur în combaterea cistitei hemoragice prin radioterapie, un efect advers secundar tratamentelor cu radiații atunci când tumorile vezicii urinare, ale prostatei sau ale organelor apropiate ale vezicii urinare, cum ar fi uterul , sunt direct iradiat.retul și colul uterin . [9] [10] [11] [12] De asemenea, sa raportat că este util în controlul cistitei hemoragice secundare chimioterapiei la copiii supuși transplantului de celule stem. [13]

Prostatita

La subiecții care suferă de prostatită cronică sau sindrom de durere pelviană cronică, compusul, administrat pe cale orală la o doză de 300 mg de trei ori pe zi, pentru o perioadă de tratament de 4 luni, pare să ducă la o ameliorare a simptomelor dureroase. [14] [15] [16]

Boala Creutzfeldt-Jakob (CJD)

Polisulfesterul Pentosan a fost subiectul atenției ca medicament care poate fi utilizat în tratamentul bolii Creutzfeldt-Jakob (CJD) , prin perfuzie în ventriculul lateral al creierului pacientului.[17] În stadiul actual al studiilor (puțini și un număr limitat de pacienți) nu există în prezent nicio dovadă definitivă a eficacității. În 2003, Departamentul de Sănătate din Marea Britanie a emis un avertisment prin care reiterează că nu există suficiente informații pentru a considera medicamentul eficient și util în această boală, subliniind că sunt necesare studii și studii suplimentare. [18] [19]

Contraindicații

Compusul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ , la heparină sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmaceutică. De asemenea, este contraindicat în caz de sângerare sau la pacienții care suferă de hemofilie și ulcer gastroduodenal. Utilizarea acestuia este contraindicată la subiecții cu accidente cerebro-vasculare anterioare și la cei cu endocardită bacteriană subacută. De asemenea, nu se recomandă utilizarea concomitentă a altor molecule cu acțiune antiplachetară (de exemplu acid acetilsalicilic , chiar și la doze mici).

Doze terapeutice

Polisulfesterul pentosan poate fi administrat pe cale orală, parenterală sau topică sau poate fi instilat în vezică. Capsulele sunt utilizate de obicei în cazurile de tromboflebită superficială acută. La adulți, doza inițială recomandată este de 100 mg (două capsule), de trei ori pe zi, până când se obține un răspuns terapeutic adecvat. În faza acută este posibil să se recurgă la fiole, administrând 1 fiolă pe zi (100 mg), timp de cel puțin 1 săptămână, apoi continuând cu 100 mg (două capsule), de două ori pe zi, pentru încă 4 săptămâni de tratament. . În cazul hematoamelor post-trombotice sau post-traumatice este posibil să se utilizeze formularea de unguent, aplicând un strat ușor al produsului pe pielea afectată, de 3-4 ori pe zi, răspândindu-l ușor pentru a forma un strat subțire. Produsul este absorbit în câteva minute.

Notă

  1. ^ Anderson VR, Perry CM, polisulfat de Pentosan: o revizuire a utilizării sale în ameliorarea durerii sau disconfortului vezicii urinare în cistita interstițială , în Droguri , vol. 66, nr. 6, 2006, pp. 821–35, PMID 16706553 .
  2. ^ Parsons CL, Pollen JJ, Anwar H, Stauffer C, Schmidt JD, Activitatea antibacteriană a mucinei suprafeței vezicii urinare duplicată în vezica iepurelui de glicozaminoglican exogen (pentosanpolisulfat de sodiu) , în Infect. Imun. , vol. 27, n. 3, martie 1980, pp. 876–81, PMC 550856 , PMID 6155340 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  3. ^ Davis EL, El Khoudary SR, Talbott EO, Davis J, Regan LJ, Siguranța și eficacitatea utilizării poliosulfatului de pentosan sodic intravesical și oral pentru cistita interstițială: un studiu clinic dublu-orb randomizat , în J. Urol. , vol. 179, nr. 1, ianuarie 2008, pp. 177–85, DOI : 10.1016 / j.juro.2007.08.170 , PMID 18001798 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  4. ^ Herrmann E, van Ophoven A, Re: Siguranța și eficacitatea utilizării pentosanului intravezical și oral polisulfat de sodiu pentru cistita interstițială: un studiu clinic dublu-orb randomizat: EL Davis, SR El Khoudary, EO Talbott, J. Davis și LR Regan J Urol 2008; 179: 177-185 , în J. Urol. , vol. 180, n. 6, decembrie 2008, pp. 2718–9, DOI : 10.1016 / j.juro.2008.08.055 , PMID 18951574 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  5. ^ Henry RA, Re: Siguranța și eficacitatea utilizării pentosanului intravezical și oral polisulfat de sodiu pentru cistita interstițială: un studiu clinic dublu-orb randomizat. EL Davis, SR El Khoudary, EO Talbott, J. Davis și LJ Regan. J Urol 2008; 179: 177-185 , în J. Urol. , vol. 180, n. 1, iulie 2008, pp. 411-2; răspunsul autorului 412–3, DOI : 10.1016 / j.juro.2008.03.071 , PMID 18499155 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  6. ^ Hwang P, Auclair B, Beechinor D, Diment M, Einarson TR, Eficacitatea polisulfatului de pentosan în tratamentul cistitei interstițiale: o meta-analiză , în Urologie , vol. 50, nr. 1, iulie 1997, pp. 39–43, DOI : 10.1016 / S0090-4295 (97) 00110-6 , PMID 9218016 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  7. ^ Niciun autor listat, Pentosan pentru cistita interstițială , în Med Lett Drugs Ther , vol. 39, nr. 1002, iunie 1997, p. 56, PMID 9198728 .
  8. ^ Jepsen JV, Sall M, Rhodes PR, Schmidt D, Messing E, Bruskewitz RC, Experiență pe termen lung cu pentosanpolysulfat în cistita interstițială , în Urologie , vol. 51, nr. 3, martie 1998, pp. 381-7, PMID 9510339 .
  9. ^ Parsons CL, gestionarea cu succes a cistitei radiației cu pentosanpolysulfat de sodiu , în J. Urol. , vol. 136, nr. 4, octombrie 1986, pp. 813-4, PMID 2428986 .
  10. ^ Smit SG, Heyns CF, Managementul cistitei prin radiații , în Nat Rev Urol , vol. 7, nr. 4, aprilie 2010, pp. 206-14, DOI : 10.1038 / nrurol.2010.23 , PMID 20212517 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  11. ^ Hampson SJ, Woodhouse CR, Pentosanpolysulphate de sodiu în managementul cistitei hemoragice: experiență cu 14 pacienți , în Eur. Urol. , vol. 25, nr. 1, 1994, pp. 40-2, PMID 7508397 .
  12. ^ Sandhu SS, Goldstraw M, Woodhouse CR, Managementul cistitei hemoragice cu polisulfat de pentozan de sodiu , în BJU Int. , Vol. 94, nr. 6, octombrie 2004, pp. 845–7, DOI : 10.1111 / j.1464-410X.2004.05044.x , PMID 15476520 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  13. ^ Duthie G, Whyte L, Chandran H, Lawson S, Velangi M, McCarthy L, Introducerea polisulfatului de pentosan de sodiu și evitarea cateterizării uretrale: rezultate îmbunătățite la copiii cu cistită hemoragică după transplantul de celule stem / chimioterapie , în J. Pediatr. Chir. , vol. 47, nr. 2, februarie 2012, pp. 375-9, DOI : 10.1016 / j.jpedsurg.2011.11.037 , PMID 22325394 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  14. ^ Nickel JC, Johnston B, Downey J, Barkin J, Pommerville P, Gregoire M, Ramsey E, Pentosan terapie polisulfat pentru prostatită cronică nebacteriană (sindromul durerii pelvine cronice categoria IIIA): un studiu clinic multicentric prospectiv , în Urologie , vol. 56, nr. 3, septembrie 2000, pp. 413-7, PMID 10962305 .
  15. ^ Nickel JC, Forrest JB, Tomera K, Hernandez-Graulau J, Moon TD, Schaeffer AJ, Krieger JN, Zeitlin SI, Evans RJ, Lama DJ, Neal DE, Sant GR, Pentosan polisulfat de sodiu pentru bărbații cu sindrom de durere pelviană cronică : un studiu multicentric, randomizat, controlat cu placebo , în J. Urol. , vol. 173, nr. 4, aprilie 2005, pp. 1252-5, DOI : 10.1097 / 01.ju.0000159198.83103.01 , PMID 15758763 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  16. ^ Wedrén H, Efectele pentosanpolisulfatului de sodiu asupra simptomelor legate de prostatita cronică non-bacteriană. Un studiu randomizat dublu-orb , în Scand. J. Urol. Nefrol. , vol. 21, n. 2, 1987, pp. 81-8, PMID 2441458 .
  17. ^ Ian Bone, Rezumatul unui raport al profesorului Ian Bone: Polisulfat de pentosan intraventricular în bolile prionice umane - Un studiu al experienței în Regatul Unit ( PDF ), su mrc.ac.uk , Medical Research Council - UK. Adus pe 19 octombrie 2014 .
  18. ^ Gould M,Comitetul pentru medicamente nu s-a putut recomanda utilizarea pentosan polifosfatului în vCJD , în BMJ (Clinical Research Ed.) , Vol. 327, nr. 7418, octombrie 2003, p. 770, DOI : 10.1136 / bmj.327.7418.770-b , PMC 1140477 , PMID 14525869 . Adus la 18 octombrie 2014 .
  19. ^ [CONȚINUT ARHIVAT] Utilizarea polisulfatului de Pentosan în tratamentul sau prevenirea vCJD: Departamentul Sănătății - Sănătate publică , la webarchive.nationalarchives.gov.uk , The National Archives - UK Government Web Archive. Adus la 18 octombrie 2014 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Pentosano_polisolfoester&oldid=105459036 ”