Carmustina
Carmustina | |
---|---|
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 5 H 9 Cl 2 N 3 O 2 |
Masa moleculară ( u ) | 214,049 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 205-838-2 |
Codul ATC | L01 |
PubChem | 2578 |
DrugBank | DB00262 |
ZÂMBETE | C(CCl)NC(=O)N(CCCl)N=O |
Date farmacocinetice | |
Jumătate de viață | 15-30 minute |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Pericol | |
Fraze H | 300 - 350 - 360 |
Sfaturi P | 201 - 264 - 301 + 310 - 308 + 313 [1] |
Carmustina sau BCNU (= bis-cloroetilnitrosurea) este o nitrozourea , un derivat al muștarului azotat , utilizat ca agent alchilant în terapia antineoplazică .
Carmustina provoacă alchilarea ADN-ului la oxigenul din poziția șase a guaninei.
Mecanismul său de acțiune implică inhibarea carbamilării aminoacizilor din proteine , prin urmare medicamentul acționează asupra celulelor în fiecare etapă a ciclului celular.
Indicații
Este utilizat în terapia a numeroase tipuri de creiere tumorale ( gliom , glioblastom multiform , meduloblastom , astrocitom ), în mielom și limfoame multiple , Hodgkin și non-Hodgkin .
BCNU este instabil în soluție apoasă și în lichide corporale. După perfuzie intravenoasă , medicamentul are un timp de înjumătățire de 15-90 de minute și pătrunde rapid prin bariera hematoencefalică atingând o concentrație egală cu 15-30% din valorile plasmatice corespunzătoare din LCR .
Administrarea trebuie efectuată intravenos pe o perioadă de una până la două ore și nu trebuie repetată de obicei înainte de 6 săptămâni, datorită efectelor toxice tardive pe care le prezintă, în special la nivelul măduvei osoase .
Efecte toxice
Efectele toxice ale BCNU apar asupra plămânului , sistemului digestiv , sistemului hematopoietic și sistemului genital masculin . Efectele asupra ficatului și rinichilor sunt mai puțin frecvente. Poate induce trombocitopenie și leucopenie.
Toxicitate gastrointestinală
Greața și vărsăturile sunt efecte toxice imediate, apar în câteva ore de la tratament și pot fi prevenite sau tratate cu medicamente antiemetice obișnuite.
Toxicitate pulmonară
Se pot dezvolta infiltrate pulmonare și / sau fibroză pulmonară . Acesta este un efect toxic tardiv și se observă de obicei la cinci până la șase săptămâni după tratament.
Toxicitate hematologică
Mielosupresia afectează în primul rând celulele albe din sânge și trombocitele , cu un declin care atinge nivelul cel mai scăzut la patru până la cinci săptămâni după tratament. Mai puțin afectată este seria roșie .
Toxicitate asupra sistemului reproductiv
BCNU provoacă azoospermie , adesea nereturnabilă în cazul tratamentelor prelungite datorită efectului cumulativ al medicamentului.
Toxicitate hepatică
Efectele asupra funcției hepatice sunt în general reversibile și se manifestă cu modificări ale concentrațiilor plasmatice ale transaminazelor , fosfatazei alcaline și bilirubinei .
Toxicitate renală
Rinichiul poate fi afectat cu manifestări variind de la o ușoară creștere a azotemiei , până la insuficiență renală , aceasta din urmă în special la pacienții cărora li s-au administrat doze mari în timpul unei chimioterapii prelungite.
Notă
- ^ Sigma-Aldrich; rev. din 21.09.2012
Bibliografie
- Goodman & Gilman, Hardman, Joel A, Limbird Lee E, Baza farmacologică a terapiei , Milano, McGraw-Hill Italia, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre carmustina