Etopropazină
| Etopropazină | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| N , N -dietil-1- (10 H -fenotiazin-10-il) propan-2-amină | |
| Denumiri alternative | |
| Profenamină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 19 H 24 N 2 S |
| Masa moleculară ( u ) | 312.473 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 208-320-4 |
| Codul ATC | N04 |
| PubChem | 3290 |
| DrugBank | DB00392 |
| ZÂMBETE | CCN(CC)C(C)CN1C2=CC=CC=C2SC3=CC=CC=C31 |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Jumătate de viață | 1 până la 2 ore |
| Informații de siguranță | |
Etopropazina (cunoscută și sub numele de Profenamină ) este un compus aparținând clasei de fenotiazine a cărei administrare este deosebit de utilă la subiecții cu rigiditate musculară.
Farmacodinamica
Etopropazina are proprietăți antimuscarinice, antiadrenergice, antihistaminice ușoare și blocante ale ganglionilor. Compusul este, de asemenea, înzestrat cu antihistaminice slabe și activitate anestezică locală.
Farmacocinetica
După administrarea orală, medicamentul este absorbit în mod adecvat din tractul gastro-intestinal . Efectele medicamentului apar în 30-60 de minute după administrare și persistă timp de aproximativ 4 ore. Studiile experimentale la șobolani au arătat că etopropazina este concentrată în principal în sistemul nervos central (SNC), țesutul cardiac și plasma . Diferenții enantiomeri nu par să se concentreze diferit în diferite părți ale creierului ( substantia nigra , cortex sau corp striat ). [1] [2]
Toxicologie
Studiile experimentale la animale ( șoareci ) au arătat valori ale LD50 , atunci când sunt administrate pe cale orală , egale cu 650 mg / kg greutate corporală.
Utilizări clinice
Clorhidratul de etopropazină este indicat ca adjuvant în tratamentul simptomatic al tuturor formelor de parkinsonism . De asemenea, este util în tratamentul reacțiilor extrapiramidale induse de medicamente [3] și a fost de asemenea utilizat în paralizia cerebrală infantilă. [4] Compusul nu s-a dovedit a fi eficient în diskinezii tardive care pot fi într-adevăr agravate.
Compusul a fost, de asemenea, utilizat pentru tratamentul simptomatic al degenerescenței hepatolenticulare și al atetozei congenitale .
Efecte secundare și nedorite
Au fost raportate mai multe reacții adverse în timpul tratamentului, inclusiv în special amețeli , vedere încețoșată, confuzie mentală , oboseală , somnolență . În general, majoritatea acestor efecte sunt tranzitorii și sunt reduse până când dispar odată cu scăderea dozei, care numai în cazuri rare trebuie oprită complet.
Alte reacții adverse includ uscăciunea gurii , greață , vărsături , crampe musculare, senzație de greutate la nivelul extremităților, erupție pe piele , cefalee , hipotensiune arterială , ataxie , accentuarea sindromului parkinsonian, retenție urinară , constipație .
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate individuală cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea farmaceutică. De asemenea, este contraindicat la pacienții cu glaucom sau hipertrofie de prostată . La pacienții cu tulburări psihice, care iau etopropazină pentru a controla reacțiile extrapiramidale induse de alte medicamente, este necesară precauție deosebită, în special în faza inițială a tratamentului și ori de câte ori se consideră util să se recurgă la o ajustare a dozei, așa cum este posibil. au agravarea tulburărilor psihice și apariția psihozei toxice.
Doze terapeutice
Etopropazina se administrează pe cale orală, sub forma sării sale clorhidrat, la o doză inițială de 50 mg, o dată sau de două ori pe zi. Doza inițială este crescută ulterior și treptat până la 100-400 mg pe zi, doze considerate standard pentru pacienții cu simptome ușoare. În cazurile severe, se poate obține o doză de 500-600 mg pe zi.
Sarcina și alăptarea
În literatura de specialitate nu sunt documentate efecte adverse în timpul utilizării în timpul sarcinii . Cu toate acestea, medicamentul poate fi utilizat de femeile însărcinate numai atunci când beneficiul potențial pentru femeia însărcinată justifică riscurile posibile pentru copilul nenăscut. Medicamentul este excretat în laptele matern [5], prin urmare nu trebuie utilizat de femeile care alăptează .
Interacțiuni
- Fenotiazine , antidepresive , antihistaminice și antipsihotice : administrarea simultană a etopropazinei cu compuși aparținând acestor clase poate crește riscul de efecte anticolinergice nedorite.
Avertizări
Etopropazina poate provoca sedare și somnolență. Din acest motiv, pacientul care este plasat în tratament trebuie sfătuit să fie extrem de prudent în conducerea vehiculelor sau în desfășurarea de activități care necesită un nivel ridicat de atenție și vigilență.
Notă
- ^ DR. Brocks, M. Maboudian-Esfahani, Dispoziția enantiomerilor etopropazinici la șobolan: distribuția țesuturilor și legarea proteinelor plasmatice. , în J Pharm Pharm Sci , voi. 2, nr. 1, pp. 23-9, PMID 10951659 .
- ^ M. Maboudian-Esfahani, DR. Brocks, Test cromatografic lichid de înaltă performanță al (+/-) - etopropazinei și enantiomerilor săi în plasma de șobolan. , în J Chromatogr B Biomed Sci Appl , vol. 715, nr. 2, septembrie 1998, pp. 417-23, PMID 9792528 .
- ^ G. Chouinard, L. Annable; A. Ross-Chouinard; ML. Kropsky, Ethopropazine și benztropine în parkinsonismul indus de neuroleptic. , în J Clin Psychiatry , vol. 40, nr. 3, mar 1979, pp. 147-52, PMID 33969 .
- ^ RG. Mitchell, clorhidrat de etopropazină în tratamentul paraliziei cerebrale. , în Br Med J , voi. 1, nr. 4823, iunie 1953, pp. 1313-5, PMID 13042233 .
- ^ JJ Rowan, Excreția medicamentelor în lapte , în Pharmaceutical Journal , 1976.
