Gestodene

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Gestodene


Numele IUPAC
(8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 17R) -13-etil-17-etinil-17-hidroxi-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14-decahidrociclopenta [a] fenantren-3-onă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₂₁ H ₂₆ O ₂
Masa moleculară ( u )	310.430 g / mol
numar CAS	60282-87-3
Numărul EINECS	262-145-8
Codul ATC	G03 AA10
PubChem	3033968
DrugBank	DB06730
ZÂMBETE	`CCC12CCC3C(C1C=CC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34`
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	X
Mod de administrare	Oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate	~ 99%
Legarea proteinelor	~ 50%
Metabolism	Hepatic
Jumătate de viață	16 ± 2 ore
Excreţie	Metaboliții excretați în urină
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Gestodenul este un medicament progestativ (agonist progestogen de a treia generație ) utilizat în contraceptivele orale combinate , COC. De-a lungul anului 2013, în Italia , sunt pe piață mai multe pastile contraceptive care conțin gestoden, diferite între ele pentru raportul cantitativ cu estrogen ( etinilestradiol ). Între acestea:

Arianna ® , Bayer: gestoden 0,060 mg, etinestradiol 0,015 mg (ciclu prelungit)
Estinette ® , Effik Suisse: gestoden 0,075 mg, etinilestradiol 0,020 mg (monofazic)
Phaedra ® , Bayer: gestoden 0,075 mg, etinilestradiol 0,020 mg (monofazic)
Femodette ® , BBFarma: gestoden 0,075 mg, etinilestradiol 0,020 mg (monofazic)
Gestodiol ® , Findem: gestoden 0,075 mg, etinilestradiol 0,020 mg sau 0,030 mg (monofazic)
Ginoden ® , Bayer: gestoden 0,075 mg, etinilestradiol 0,030 mg (monofazic)
Harmonet ® , BBFarma: gestoden 0,075 mg, etinilestradiol 0,020 mg (monofazic)
Kipling ® , Effik Italia: gestoden 0,075 mg, etinilestradiol 0,030 mg (monofazic)
Milvane ® , Bayer: gestoden 0,05, 0,07, 0,1 mg, etinilestradiol 0,030, 0,040, 0,030 mg (trifazic)
Minesse ® , Wyeth: gestoden 0,060 mg, etinilestradiol 0,015 mg (ciclu prelungit)
Minulet ® , Pfizer: gestoden 0,075 mg, etinilestradiol 0,030 mg (monofazic)
Triminulet ® , Pfizer: gestoden 0,05, 0,07, 0,1 mg, etinilestradiol 0,030, 0,040, 0,030 mg (trifazic)

Farmacocinetica

Gestodenul conținut în tablete și administrat pe cale orală este absorbit rapid datorită lipofilicității sale în primul tract gastrointestinal ( stomac , duoden și intestin subțire ). În circulația sistemică este asociat cu proteinele plasmatice și este metabolizat de ficat cu un timp de înjumătățire cuprins între 14 și 18 ore. Produsele metabolice sunt excretate în urină.

Farmacodinamica

Gestodenul imită acțiunea fiziologică a progesteronului și, în combinație cu estrogenul (care previne metroragia ), inhibă creșterea LH pre-ovulatorie, prevenind ovulația și împiedicând trofismul endometrial fiziologic. Spre deosebire de progestogenii de a doua generație, cum ar fi levonorgestrel , acesta nu are activitate androgenizantă și, prin urmare, are mai puține efecte virilizante (cum ar fi acneea și hirsutismul ) și o incidență mai mică a efectelor adverse, cum ar fi migrenă , sensibilitate a sânilor , creștere în greutate ^[1] și / sau tulburări ale metabolismului glucozei sau lipidelor . ^[2]

Efecte adverse

Același subiect în detaliu: Pilula contraceptivă .

Ca și în cazul tuturor progestogenilor, aportul de gestoden este corelat cu un risc crescut de a dezvolta boli trombo- embolice și trebuie luat prin reducerea riscului cardiovascular general (încetarea fumatului și identificarea persoanelor cu trombofilie genetică sau dobândită). În special, gestodenul prezintă un risc tromboembolic cu 1,6 mai mare decât levonorgestrelul. ^[3] Alte efecte adverse frecvente altor progestativi sunt: greață, creștere în greutate, hipertensiune arterială , sensibilitate a sânilor, cefalee, apariția episoadelor de migrenă, retenție de apă, nereguli menstruale (sunt regularizate după primele cicluri și cu aport constant) , iritabilitate, hiperlipidemie.

Notă

^ Festin, Progestogeni în contraceptive orale combinate pentru contracepție , în OMS Reproductive Health Library , 2006.
^ Cerel-Suhl, Update on Oral Contraceptive Pills , în American Family Physician , vol. 60, n. 7, 1999, pp. 2073-2084.
^ Lidegaard și colab., Riscul de tromboembolism venos din utilizarea contraceptivelor orale care conțin progestogeni și doze diferite de estrogen , în BMJ , vol. 343, 2011, pp. 1-15, DOI : 10.1136 / bmj.d6423 .

Bibliografie

Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Baza farmacologică a terapiei 12 / ed. , Zanichelli, 2012, ISBN 978-88-08-26130-4 .
Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția a IV-a , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.

Elemente conexe

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe gestodene

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Festin, Progestogeni în contraceptive orale combinate pentru contracepție , în OMS Reproductive Health Library , 2006.

[2] Cerel-Suhl, Update on Oral Contraceptive Pills , în American Family Physician , vol. 60, n. 7, 1999, pp. 2073-2084.

[3] Lidegaard și colab., Riscul de tromboembolism venos din utilizarea contraceptivelor orale care conțin progestogeni și doze diferite de estrogen , în BMJ , vol. 343, 2011, pp. 1-15, DOI : 10.1136 / bmj.d6423 .

[1]

[2]

[3]