Irinotecano

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Irinotecano
Irinotecan.svg
Irinotecan ball-and-stick.png
Numele IUPAC
Acid ( S ) -4,11-dietil-3,4,12,14-tetrahidro-4-hidroxi-
3,14-dioxo1 H- piran [3 ', 4': 6,7] -indolizino [1,2-b] chinolin-
9-il- [1,4'bipiperidină] -1'-carboxilic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 33 H 38 N 4 O 6
Masa moleculară ( u ) 586.678 g / mol
numar CAS 100286-90-6
Numărul EINECS 691-567-9
Codul ATC L01 XX19
PubChem 60838
DrugBank DB00762
ZÂMBETE
CCC1=C2C=C(C=CC2=NC3=C1CN4C3=CC5=C(C4=O)COC(=O)C5(CC)O)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7
Date farmacologice
Teratogenitate D.
Mod de
administrare
intravenos
Date farmacocinetice
Metabolism Hepatic
Jumătate de viață De la 6 la 12 ore
Excreţie În cea mai mare parte bilioasă
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302
Sfaturi P --- [1]

Irinotecan sau irinotecan este un antineoplazic chimioterapie medicament aparținând camptotecină clasei (medicamente extrase din coaja Camptotheca acuminata ).

Farmacocinetica

Spre deosebire de topotecan , irinotecanul este un pro-medicament. Activarea sa are loc în ficat grație transformării făcute de enzima carboxesterază în SN-38 . Irinotecanul și SN-38 sunt apoi eliminate în principal prin bilă ; prin urmare, doza trebuie scăzută la pacienții cu insuficiență hepatică .

Farmacodinamica

Metabolitul activ SN-38 este capabil să inhibe topoizomeraza I , enzima responsabilă de ruptura-recusirea catenei ADN unice pentru a determina o creștere a numărului de legături . Inhibarea acestei enzime duce la aberații genomice și, prin urmare, la declanșarea apoptozei .

Utilizare clinică

Irinotecanul în combinație cu fluorouracilul și leucovorina este primul tratament pentru cancerul colorectal . Alte indicații sunt cancerul pulmonar cu celule mici .

Efecte adverse

Principalele efecte adverse ale irinotecanului includ:

  • Mielosupresia
  • Sindrom colinergic acut: inhibarea acetilcolinei esterazei și a efectelor parasimpatic-mimetice.
  • Diaree timpurie, legată de activarea colinergică și tratabilă cu atropină sau analogi și care apare în 24 de ore.
  • Diaree târzie, care apare la 3-10 zile după administrare și care poate fi, de asemenea, foarte severă. În aceste cazuri este necesar să se evalueze cu atenție posibilul aspect al dezechilibrelor hidro-electrolitice.
  • Febra , crampe abdominale, greață și vărsături .

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 07.09.2012, referitoare la clorhidrat

Bibliografie

  • Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
  • Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
  • British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția a IV-a , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.

Elemente conexe

Alte proiecte