Irinotecano
Irinotecano | |
---|---|
Numele IUPAC | |
Acid ( S ) -4,11-dietil-3,4,12,14-tetrahidro-4-hidroxi- 3,14-dioxo1 H- piran [3 ', 4': 6,7] -indolizino [1,2-b] chinolin- 9-il- [1,4'bipiperidină] -1'-carboxilic | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 33 H 38 N 4 O 6 |
Masa moleculară ( u ) | 586.678 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 691-567-9 |
Codul ATC | L01 |
PubChem | 60838 |
DrugBank | DB00762 |
ZÂMBETE | CCC1=C2C=C(C=CC2=NC3=C1CN4C3=CC5=C(C4=O)COC(=O)C5(CC)O)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7 |
Date farmacologice | |
Teratogenitate | D. |
Mod de administrare | intravenos |
Date farmacocinetice | |
Metabolism | Hepatic |
Jumătate de viață | De la 6 la 12 ore |
Excreţie | În cea mai mare parte bilioasă |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Atenţie | |
Fraze H | 302 |
Sfaturi P | --- [1] |
Irinotecan sau irinotecan este un antineoplazic chimioterapie medicament aparținând camptotecină clasei (medicamente extrase din coaja Camptotheca acuminata ).
Farmacocinetica
Spre deosebire de topotecan , irinotecanul este un pro-medicament. Activarea sa are loc în ficat grație transformării făcute de enzima carboxesterază în SN-38 . Irinotecanul și SN-38 sunt apoi eliminate în principal prin bilă ; prin urmare, doza trebuie scăzută la pacienții cu insuficiență hepatică .
Farmacodinamica
Metabolitul activ SN-38 este capabil să inhibe topoizomeraza I , enzima responsabilă de ruptura-recusirea catenei ADN unice pentru a determina o creștere a numărului de legături . Inhibarea acestei enzime duce la aberații genomice și, prin urmare, la declanșarea apoptozei .
Utilizare clinică
Irinotecanul în combinație cu fluorouracilul și leucovorina este primul tratament pentru cancerul colorectal . Alte indicații sunt cancerul pulmonar cu celule mici .
Efecte adverse
Principalele efecte adverse ale irinotecanului includ:
- Mielosupresia
- Sindrom colinergic acut: inhibarea acetilcolinei esterazei și a efectelor parasimpatic-mimetice.
- Diaree timpurie, legată de activarea colinergică și tratabilă cu atropină sau analogi și care apare în 24 de ore.
- Diaree târzie, care apare la 3-10 zile după administrare și care poate fi, de asemenea, foarte severă. În aceste cazuri este necesar să se evalueze cu atenție posibilul aspect al dezechilibrelor hidro-electrolitice.
- Febra , crampe abdominale, greață și vărsături .
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 07.09.2012, referitoare la clorhidrat
Bibliografie
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția a IV-a , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
Elemente conexe
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre irinotecano