Topotecano
| Topotecano | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| ( S ) -10 - [(dimetilamino) metil] -4-etil-4,9- dihidroxi-1 H- piran [3 ', 4': 6,7] indolizino [1,2-b] chinolin-3,14 (4 H, 12 H) -dione monoidroclorură | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 23 H 23 N 3 O 5 |
| Masa moleculară ( u ) | 457,9 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 687-471-1 |
| Codul ATC | L01 |
| PubChem | 6419854 |
| DrugBank | DB01030 |
| ZÂMBETE | CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=C(C5=C4)CN(C)C)O)O |
| Date farmacologice | |
| Teratogenitate | D. |
| Mod de administrare | Intravenos |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 35% |
| Metabolism | Hepatic |
| Jumătate de viață | 2-3 ore |
| Excreţie | Renal |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 341 |
| Sfaturi P | 281 [1] |
Topotecan este un antineoplazic chimioterapie medicament care aparține clasei de camptotecine (medicamente extrase din coaja Camptotheca acuminata ).
Farmacocinetica
Topotecanul se administrează prin perfuzie intravenoasă și este eliminat predominant de rinichi . Din acest motiv, administrarea necesită precauție la subiecții cu insuficiență renală .
Farmacodinamica
Locul de acțiune al topotecanului este topoizomeraza I, enzima responsabilă de ruperea și recusirea (cu o creștere a numărului de legături ) a catenei ADN unice. Inhibarea topoizomerazei duce la instabilitate genomică și la declanșarea consecventă a apoptozei .
Utilizare clinică
Deși este utilizat și în cancerul pulmonar cu celule mici [2] [3] și încancerul de col uterin , [4] [5] principala indicație a topotecanului rămâne tratamentul cancerului ovarian avansat [6] rezistent la cisplatină și carboplatină .
Sunt în curs studii care vizează dezactivarea eficacității medicamentului în tratamentul sarcomului Ewing într-un stadiu avansat.
Efecte adverse
Principalele efecte adverse ale topotecanului includ:
- Mielosupresia
- Diaree timpurie, legată de activarea colinergică și tratabilă cu atropină sau analogi și care apare în 24 de ore.
- Diaree târzie, care apare la 3-10 zile după administrare și care poate fi, de asemenea, foarte severă. În aceste cazuri este necesar să se evalueze cu atenție posibilul aspect al dezechilibrelor hidro-electrolitice.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 17.03.2014, referindu-se la hidratul clorhidrat
- ^ Copie arhivată , pe onctalk.com . Adus la 7 februarie 2009 (arhivat din original la 26 iunie 2009) .
- ^ https://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Comunicat de presă
- ^ Aprobare FDA pentru clorhidrat de Topotecan - Institutul Național al Cancerului
- ^ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
- ^ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
Bibliografie
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția a IV-a , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
Elemente conexe
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe topotecano
