Fluorouracil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Fluorouracil
Fluorouracil.png
Fluorouracil-din-xtal-3D-bs-17.png
Numele IUPAC
5-fluor-1 H -pirimidin-2,4-dionă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 4 H 3 FN 2 O 2
Masa moleculară ( u ) 130.077
numar CAS 51-21-8
Numărul EINECS 200-085-6
PubChem 3385
DrugBank DB00544
ZÂMBETE
c1c(c(=O)[nH]c(=O)[nH]1)F
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta
Pericol
Fraze H 301 - 412
Sfaturi P 273 - 301 + 310 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual
Molecula fluorouracil în conformitate cu sferele Van de Waals

Fluorouracil ( 5-fluorouracil , 5-FU sau fluoruracil ), un analog al pirimidinei , este un agent chimioterapeutic anticancer care aparține familiei antimetabolite . [2]

Utilizat în clinica de oncologie de aproximativ 40 de ani, este unul dintre cele mai utilizate medicamente în terapia adjuvantă a cancerelor colorectale și pancreatice . Se administrează de obicei în protocoale terapeutice care îl combină cu acid folinic ( Leucovorin ).

Fluorouracil este un Timina analog antimetabolit . [3] [4] Mecanismul de acțiune nu este complet clar, dar se crede că implică blocarea acțiunii timidilat sintazei și, prin urmare, întreruperea sintezei ADN-ului . [2]

Fluorouracilul a fost brevetat în 1956 și a intrat în terapie în 1962. [5] Este inclus în lista Organizației Mondiale a Sănătății cu medicamentele esențiale, cele mai sigure și mai eficiente medicamente necesare unui sistem de sănătate. [6]

Utilizări

Se administrează parenteral pentru cancerul de colon , cancerul esofagian , cancerul de stomac , cancerul pancreatic , cancerul de sân și cancerul de col uterin . [2] [7] Este, de asemenea, utilizat local în tratamentul keratozei actinice , a carcinomului bazocelular și a verucilor cutanate. [8] [9] Fluorouracilul poate fi utilizat și ca picături oftalmice pentru tratamentul neoplasmului scuamos al suprafeței oculare. [10]

Mecanism de acțiune

Este un medicament care acționează in vivo. 5-FU acționează în moduri diferite, după ce a fost ribosilat și fosforilat, poate fi integrat în ARN, modificându-l. De asemenea, inhibă timidilat sintetaza . Oprirea acțiunii acestei enzime blochează sinteza timidinei , care este un nucleozid necesar pentru replicarea ADN-ului. [11] Timidilat sintaza transferă un metil de la un donator la un acceptor, adică de la N5-N10 metilenetetrahidrofolic la 5-fluorouracil. Enzima are tendința de a rupe fluorul, care este un grup rău de părăsire, dar rămâne în complexul ternar ale cărui componente sunt: ​​5-fluorouracil, timidilat sintetază și 5-10 metilenetetrahidrofolic. Complexul este mai stabil atunci când este combinat cu acid folinic, un precursor de 5-10 metilenetetrahidrofolic. .

Efecte secundare

Majoritatea pacienților dezvoltă reacții adverse după administrarea parenterală. [2] Efectele secundare frecvente sunt inflamația gurii, pierderea poftei de mâncare, reducerea celulelor sanguine, căderea părului și inflamația pielii. [2] Dacă este utilizat local, poate provoca iritații la locul de aplicare. [8]

Contraindicații

Este contraindicat la pacienții grav debilitați sau la pacienții cu supresie a măduvei osoase cauzată de radioterapie sau chimioterapie . [12] De asemenea, este contraindicat femeilor însărcinate sau care alăptează. [2] [12] Ar trebui evitat și la pacienții care nu au boli maligne. [12]

Farmacocinetica

Este metabolizat în ficat și eliminat de rinichi. Timpul de înjumătățire este foarte scurt, câteva minute.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 11.10.2012
  2. ^ A b c d și f (EN) Monografia Fluorouracil pentru profesioniști , pe Drugs.com. Adus pe 24 ianuarie 2020 .
  3. ^ BNF 69: Formularul național britanic. , ISBN 978-0-85711-156-2 ,OCLC 906247142 . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
  4. ^ Airley, Rachel., Cancer chemotherapy , J. Wiley, 2009, ISBN 0-470-09254-8 ,OCLC 647794776 . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
  5. ^ Fischer, János. și Ganellin, CR (C. Robin), Descoperire de medicamente pe bază de analog , Wiley-VCH, 2006, ISBN 978-3-527-60749-5 ,OCLC 77601762 . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
  6. ^ (RO) Organizația Mondială a Sănătății, lista modelului de medicamente esențiale al Organizației Mondiale a Sănătății: lista 21 2019 , 2019. Accesat pe 24 ianuarie 2020.
  7. ^ Pharmaceutical Society of Australia., Manualul medicamentelor din Australia. , Australian Medicines Handbook, 2013, ISBN 978-0-9805790-9-3 ,OCLC 826673635 . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
  8. ^ A b (EN) Monografie topică Fluorouracil pentru profesioniști , pe Drugs.com. Adus pe 24 ianuarie 2020 .
  9. ^ Angela Yen Moore, Aplicații clinice pentru 5-fluorouracil topic în tratamentul tulburărilor dermatologice , în Jurnalul de tratament dermatologic , vol. 20, nr. 6, 2009, pp. 328-335, DOI : 10.3109 / 09546630902789326 . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
  10. ^ Madhura G. Joag, Adam Sise și Juan Carlos Murillo, 5-Fluorouracil topic 1% ca tratament primar pentru neoplazia scuamoasă a suprafeței oculare , în Oftalmologie , vol. 123, n. 7, 07 2016, pp. 1442–1448, DOI : 10.1016 / j.ophtha.2016.02.034 . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
  11. ^ Daniel B. Longley, D. Paul Harkin și Patrick G. Johnston, 5-fluorouracil: mecanisme de acțiune și strategii clinice , în Nature Reviews. Rac , vol. 3, nr. 5, 2003-05, pp. 330–338, DOI : 10.1038 / nrc1074 . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
  12. ^ a b c Fluorouracil 50 mg / ml injecție - Rezumatul caracteristicilor produsului (SmPC) - (emc) , la www.medicines.org.uk . Adus pe 24 ianuarie 2020 .

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Fluorouracile&oldid=120519411 ”