Acetoesamida

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Această secțiune articol sau de droguri nu citează sursele necesare sau cele care sunt insuficiente. Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citate din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .

Acetoesamida
Numele IUPAC
4-acetil- N - (ciclohexilcarbamoil) benzensulfonamidă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 15 H 20 N 2 O 4 S
Masa moleculară ( u )	324.395
numar CAS	968-81-0
Numărul EINECS	213-530-4
Codul ATC	A10 BB31
PubChem	1989
DrugBank	DB00414
ZÂMBETE	O=C(NC1CCCCC1)NS(=O)(=O)c2ccc(C(=O)C)cc2
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

L 'acetohexamida, numită și ciclamidă, 4-acetil-N - [(cicloesilamino) -carbonil] benzensulfonamida; 3-ciclohexil-1- (p-acetilfenilsulfonil) uree; N - ( p- acetilbenzensulfonil) - N ' -ciclohexilurea, este un medicament brevetat ^[1]

Apare ca o pulbere cristalină albă, inodoră sau aproape. Practic insolubil în apă și eter ; ușor solubil în etanol (1: 230) și în cloroform (1: 210); solubil în piridină și în soluții diluate de hidroxizi alcalini.

Este identificat prin UV la lungimi de undă de 247 și 249 nm, respectiv în soluții apoase acide și alcaline. Spectrul IR, înregistrat în nujol , prezintă absorbții identice cu cele ale unui standard de referință (1165, 1031, 1681, 1531, 905, 1264 cm - 1). Spectrul de masă are fragmente principale la 210, 56, 43, 184, 211, 75, 99, 76 m / z. 4) Examinarea TLC pe plăcile de silicagel G, cu grosimea de 250 m; eluant: cloroform / acetonă (4/1), soluție acidă de permanganat de potasiu. are Rf = 0,39.

Pentru determinarea cantitativă, aproximativ 300 mg, cântărite cu atenție, sunt dizolvate în 40 ml de dimetilformamidă. Indicator: albastru timol ; titrant: metoxid de sodiu 0,1 N: 1 ml titrant = 32,44 mg acetohexamidă.

Poate fi păstrat în recipiente bine închise.

Farmacodinamica

Acetohexamida este un agent hipoglicemiant oral care aparține grupei sulfoniluree . Are acțiuni similare cu cele ale clorpropamidei , dar spre deosebire de aceasta din urmă, are o durată mai scurtă de acțiune (aproximativ 12 ore) și un efect diuretic sub sarcină de apă. Acetohexamide ar avea , de asemenea , un uricozurica efect, probabil prin inhibarea reabsorbției tubulare a acidului uric de către un metabolit . Acest lucru s-a produs la rinichiul cobai , într-o măsură mai mică la câini și pisici . Datele nu sunt disponibile la iepuri și oameni.

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid după administrarea orală, este metabolizat în ficat în hidroxiexamidă și hidroximetiletanilidă, care are o activitate hipoglicemiantă de 2,5 ori mai mare decât cea a medicamentului nemodificat. Timpul de înjumătățire plasmatică al acetohexamidei este de 1,3 ore, în timp ce cel al hidroxiexamidei este de 5 ore, 4,5 ore pentru hidroximetiletanilidă. Aproximativ 80% din doză este excretată prin rinichi timp de 24 de ore atât sub formă de metabolit, cât și sub formă nemodificată.

Utilizări clinice

Se utilizează pentru tratarea diabetului zaharat non-insulinodependent (tip 2), necetotic, la pacienții care nu își pot controla glucozuria numai prin dietă. Nu este indicat în cazul diabetului juvenil sau insulino-dependent (tip 1).

Doze terapeutice

Dozajul este individual. Doza orală la adulți variază de la 250 mg la 1,5 g pe zi; nu sunt recomandate doze mai mari de 1,5 g. Doze mai mici de 1 g pot fi administrate o dată pe zi dimineața.

Efecte secundare și nedorite

Incidența efectelor secundare este scăzută. O creștere a fosfatazei alcaline serice poate fi observată la 3-6 luni de la inițierea tratamentului.

Contraindicații

Este contraindicat diabetului obez de tip 1 și tip 2, în timpul sarcinii , în prezența insuficienței renale , a ulcerelor trofice sau a gangrenei .

Supradozaj

În cazul toxicității acute, cel mai important efect este hipoglicemia , care poate fi prelungită, în special în prezența funcției renale afectate și poate provoca leziuni ireversibile ale creierului. Tratamentul de urgență constă în administrarea zahărului pe cale orală sau, dacă pacientul este inconștient, intravenos .

Interacțiuni

Efectul acetohexamidei este sporit prin administrarea de salicilați și fenilbutazonă , dicumarol , cloramfenicol , sulfafenazol , sulfafurazol , probenecid și alopurinol . Efectul său este diminuat atunci când este administrat concomitent cu clortiazidă și triclormetiazidă .

Notă

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe acetohexamidă

Portalul chimiei

Portalul Medicinii