Dienogest

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Dienogest
Dienogest.svg
Dienogest molecule ball.png
Numele IUPAC
[(17β) -17-Hidroxi-3-oxoestra-4,9-dien-17-il] acetonitril
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 20 H 25 NO 2
Masa moleculară ( u ) 311,42 g / mol [1]
numar CAS 65928-58-7
Numărul EINECS 639-448-2
Codul ATC G03 DB08
PubChem 68861
DrugBank DB09123
ZÂMBETE
CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate ~ 90% [1]
Legarea proteinelor ~ 90% [2]
Metabolism Hepatic, mediat de CYP3A4 [3]
Jumătate de viață 6-12 ore [4]
Excreţie Metaboliții excretați în urină
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Dienogest este un medicament progestogen (agonist progestogen de a patra generație ) [5] utilizat în contraceptive orale combinate , COC și în tratamentul endometriozei . De-a lungul anului 2013, în Italia , sunt disponibile pe piață mai multe medicamente care conțin dienogest, diferite între ele pentru raportul cantitativ cu estrogen ( etinilestradiol sau valerat de 17-β-estradiol ). Între acestea:

  • Effiprev ®, Effik: contracepție, terapie cu endometrioză, terapie moderată a acneei. 2 mg Dienogest + 30 Gamma Etinilestradiol (monofazic).
  • Klaira ® , Bayer: contracepție, dienogest 0 - 2 - 3 - 0 mg, valerat de 17-β-estradiol, 3 - 2 - 2 - 1 mg (cu patru faze)
  • Sibilla ® , Gedeon Richter: contracepție, dienogest 2 mg, etiniestradiol 0,03 mg (monofazic)
  • Visanne ® , Bayer: terapia endometriozei, dienogest 2 mg

Deși similară structural cu testosteronul , [3] are o activitate anti- androgenică intensă și distinctă. [1] [6]

Farmacocinetica

Dienogestul, singur sau în formulare cu estrogen, este absorbit rapid de-a lungul tractului gastrointestinal superior ( stomac , duoden , intestin subțire ) datorită naturii sale lipofile . În fluxul sanguin se leagă cu tenacitate de proteinele plasmatice ; este metabolizat de CYP3A4 hepatic și produsele metabolice sunt excretate în urină. Se leagă slab de receptorii progestinului. [7]

Farmacodinamica

Dienogest are o doză contraceptivă eficientă de 1 mg. [8] Funcționează prin inhibarea creșterii LH pre-ovulatorii și elimină secreția de progesteron ovarian. Prin urmare, are un efect periferic marcat (scăderea trofismului endometrial , creșterea acidității și densității mucusului cervical ).

Utilizare clinică

Dienogest, în asociere cu estrogenul, este utilizat în scopuri contraceptive. Este preferat celorlalți progestogeni atunci când există o virilizare marcată și / sau dismenoree asociate cu menoragie abundentă. Dienogest este, de asemenea, utilizat în controlul simptomelor durerii asociate cu endometrioza, [9] [10] cu rezultate comparabile cu terapia cu leuprorelină . [11]

Efecte adverse

Pictogramă lupă mgx2.svg Același subiect în detaliu: Pilula contraceptivă .

Ca și în cazul tuturor progestogenilor, aportul de dienogest este corelat cu un risc mai mare de a dezvolta boli trombo- embolice și trebuie luat prin reducerea riscului cardiovascular global (încetarea fumatului și identificarea subiecților cu trombofilie genetică sau dobândită). [1] Alte efecte adverse comune altor progestativi sunt: ​​greață, hipertensiune arterială , sensibilitate la sân, cefalee, apariția episoadelor de migrenă, retenție de apă, nereguli menstruale (regularizate după primele cicluri și cu aport constant), iritabilitate, hiperlipidemie. [12] [13]

Notă

  1. ^ a b c d Foster RH, Wilde MI, Dienogest , în Droguri , vol. 56, nr. 5, 1998, pp. 825–33; discuție 834-5, DOI : 10.2165 / 00003495-199856050-00007 , PMID 9829156 .
  2. ^ de Lignieres B, Dennerstein L, Backstrom T, Influența căii de administrare asupra metabolismului progesteronului , în Maturitas , vol. 21, n. 3, 1995, pp. 251-7, DOI : 10.1016 / 0378-5122 (94) 00882-8 , PMID 7616875 .
  3. ^ a b Stanczyk FZ, Toate progestinele nu sunt create egale , în Steroizi , vol. 68, 10-13, 2003, pp. 879–90, DOI : 10.1016 / j.steroids.2003.08.003 , PMID 14667980 .
  4. ^ Sitruk-Ware R, Profil farmacologic al progestinelor , în Maturitas , vol. 47, nr. 4, 2004, pp. 277–83, DOI :10.1016 / j.maturitas.2004.01.001 , PMID 15063480 .
  5. ^ Nakamura M, Katsuki Y, Shibutani Y, Oikawa T, Dienogest, un steroid sintetic, suprimă atât angiogeneza embrionară, cât și cea indusă de celulele tumorale , în European Journal of Pharmacology , vol. 386, nr. 1, 1999, pp. 33–40, DOI : 10.1016 / S0014-2999 (99) 00765-7 , PMID 10611461 .
  6. ^ Raudrant D, Rabe T, Progestogeni cu proprietăți antiandrogenice , în Droguri , vol. 63, nr. 5, 2003, pp. 463–92, DOI : 10.2165 / 00003495-200363050-00003 , PMID 12600226 .
  7. ^ Oettel M, Bervoas-Martin S, Elger W, Golbs S, Hobe G, Kaufmann G, Mathieu M, Moore C, Schneider B, Puri C, Ritter P, Reddersen G, Schon R, Strauch G, Zimmermann H, A 19 -norprogestin fără grupa 17α-etinil II: Dienogest din punct de vedere farmacocinetic, în Drugs of Today , vol. 31, n. 7, 1995, pp. 499-516.
  8. ^ Moore C, Carol W, Gräser T, Mellinger U, Walter F, Influence of Dienogest on Ovulation in Young Fertile Women , in Clinical Drug Investigation , vol. 18, nr. 4, 1999, pp. 271-278.
  9. ^ Dienogest pentru tratamentul endometriozei ( PDF ), pe London New Drugs Group . Adus la 7 decembrie 2010 (arhivat din original la 2 octombrie 2011) .
  10. ^ ( DE ) Visanne , la netdoktor.de , Netdoctor.de. Adus la 10 decembrie 2013 (arhivat din original la 18 februarie 2013) .
  11. ^ T Strowitzki, J Marr, C Gerlinger, T Faustmann și C Seitz, Dienogest este la fel de eficient ca acetatul de leuprolidă în tratarea simptomelor dureroase ale endometriozei: un studiu deschis, randomizat, multicentric, deschis , în reproducerea umană (Oxford , Anglia) , vol. 25, nr. 3, 2010, pp. 633–41, DOI : 10.1093 / humrep / dep469 , PMID 20089522 .
  12. ^ Wiegratz I, Lee JH, Kutschera E, Bauer HH, von Hayn C, Moore C, Mellinger U, Winkler UH, Gross W, Kuhl H, Efectul contraceptivelor orale care conțin dienogeste asupra metabolismului lipidelor , în Contracepție , vol. 65, nr. 3, 2002, pp. 223-9, DOI : 10.1016 / S0010-7824 (01) 00310-9 , PMID 11929644 .
  13. ^ Alan Galbraith, Shane Bullock, Elizabeth Manias, Barry Hunt, Ann Richards, Fundamentals of Pharmacology: An Applied Approach for Nursing and Health , Marea Britanie, Pearson Education LTD, 2007, p. 632, ISBN 978-0-13-186901-1 .

Bibliografie

  • Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Baza farmacologică a terapiei 12 / ed. , Zanichelli, 2012, ISBN 978-88-08-26130-4 .
  • Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
  • British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția a IV-a , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Dienogest&oldid=122240054 ”