Canagliflozin

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Canagliflozin

Numele IUPAC
(2 S , 3 R , 4 R , 5 S , 6 R ) -2- {3- [5- [4-Fluoro-fenil) -tiofen-2-ilmetil] -4-metil-fenil} -6-hidroximetil -tetrahidro-piran-3,4,5-triol
Denumiri alternative
JNJ-24831754; TA-7284; (1 S ) -1,5-anhidro-1- C - [3- [[5- (4-fluorofenil) -2-tienil] metil] -4-metilfenil] - D- glucitol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₂₄ H ₂₅ FO ₅ S
Masa moleculară ( u )	444,52
numar CAS	842133-18-0
Numărul EINECS	695-192-1
PubChem	24812758
DrugBank	DB08907
ZÂMBETE	`CC1=C(C=C(C=C1)C2C(C(C(C(O2)CO)O)O)O)CC3=CC=C(S3)C4=CC=C(C=C4)F`
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	Antidiabetice
Mod de administrare	Oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate	65%
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Canagliflozin (comercializat în Statele Unite ale Americii sub numele Invokana ) este un medicament pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 . ^[1] ^[2] A fost dezvoltat de Mitsubishi Tanabe Pharma și este comercializat sub licență de la Janssen , o divizie a Johnson & Johnson . ^[3]

În martie 2013, canagliflozin a devenit primul inhibitor SGLT2 care a fost aprobat în Statele Unite. ^[4]

Farmacodinamica

Canagliflozina este un inhibitor al subtipului 2 de transport membranar al proteinei selective de transport a glucozei de sodiu ( SGLT2 ), care este responsabilă de cel puțin 90% din reabsorbția glucozei în rinichi . ^[5] Blochează reabsorbția glucozei de către rinichi , crescând excreția de glucoză și scăzând astfel nivelul sângelui la persoanele cu diabet. ^[6]

Indicații

Canagliflozin a fost studiat sub formă de monoterapie sau în combinație cu alte terapii de tip 2 pentru diabet, cum ar fi metformină , sulfoniluree , pioglitazonă și insulină . Medicamentul nu trebuie utilizat pentru a trata persoanele cu cetoacidoză diabetică sau cele cu insuficiență renală severă, boală cronică renală terminală și la pacienții dializați .

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse ale medicamentului sunt infecția vaginală și infecția tractului urinar de Candida la 10% dintre pacienți. ^[7] Mai mult, efectul medicamentului diuretic poate provoca, în unele cazuri, o reducere a volumului intravascular care duce la hipotensiune arterială, hipotensiune posturală sau ortostatică. Acest lucru poate provoca amețeli sau leșin (leșin), cel mai frecvent în primele trei luni de tratament. ^[8] Au fost, de asemenea, raportate cazuri de gangrenă Fournier (fasciită necrozantă a perineului).

Notă

^ Nou J & J medicament împotriva diabetului eficient în studiul de la mijlocul etapei Depus 24 septembrie 2015 în Internet Archive ., 26 iunie 2010
^ Edward C. Chao, Canagliflozin , în Droguri ale viitorului , vol. 36, n. 5, 2011, pp. 351–357, DOI : 10.1358 / dof.2011.36.5.1590789 .
^ ( RO ) Primele rezultate din faza 3 CANVAS Trial arată Canagliflozin ca terapie suplimentară la nivelurile de zahăr din sânge reduse cu insulină la pacienții cu diabet de tip 2 cu risc crescut de boală cardiovasculară (NYSE: JNJ) , pe investor.jnj.com ( Arhivat din original la 13 martie 2013) .
^ (EN) FDA aprobă Invokana pentru tratarea diabetului de tip 2 , pe fda.gov.
^ Prous Science: Molecula lunii noiembrie 2007
^ (EN) Comitetul consultativ al FDA recomandă aprobarea CANAGLIFLOZIN pentru tratamentul adulților cu diabet de tip 2 , pe jnj.com (depus de „Original url 3 aprilie 2013).
^ SA. Nisly, DM. Kolanczyk; A.M. Walton, Canagliflozin, un nou inhibitor al cotransportorului de sodiu-glucoză 2, în tratamentul diabetului. , în Am J Health Syst Pharm , vol. 70, nr. 4, februarie 2013, pp. 311-9, DOI : 10.2146 / ajhp110514 , PMID 23370138 .
^ K. Stenlöf, WT. Cefalu; KA. Kim; M. Alba; K. Usiskin; C. Tong; W. Canovatchel; G. Meininger, Eficacitatea și siguranța monoterapiei cu canagliflozin la subiecții cu diabet zaharat de tip 2 controlat inadecvat cu dietă și exerciții fizice. , în Diabetes Obes Metab , vol. 15, nr. 4, aprilie 2013, pp. 372-82, DOI : 10.1111 / Sun 12054 , PMID 23279307 .

Bibliografie

C. Clar, JA. Gill; R. Curtea; N. Waugh, Revizuirea sistematică a inhibitorilor receptorilor SGLT2 în terapia dublă sau triplă în diabetul de tip 2. , în BMJ Open , vol. 2, nr. 5, 2012, DOI : 10.1136 / bmjopen-2012-001007 , PMID 23087012 .
Y. Liang, K. Arakawa; K. Ueta; Y. Matsushita; C. Kuriyama; T. Martin; F. Du; Y. Liu; J. Xu; B. Conway; J. Conway, Efectul canagliflozinei asupra pragului renal pentru glucoză, glicemie și greutatea corporală la modelele animale normale și diabetice. , în PLoS One , vol. 7, nr. 2, 2012, pp. e30555, DOI : 10.1371 / journal.pone.0030555 , PMID 22355316 .

Elemente conexe

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Canagliflozin

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Nou J & J medicament împotriva diabetului eficient în studiul de la mijlocul etapei Depus 24 septembrie 2015 în Internet Archive ., 26 iunie 2010

[2] Edward C. Chao, Canagliflozin , în Droguri ale viitorului , vol. 36, n. 5, 2011, pp. 351–357, DOI : 10.1358 / dof.2011.36.5.1590789 .

[urlFirst_Results_from_Phase_3_CANVAS_Trial_Show_Canagliflozin_as_Add-on_Therapy_to_Insulin_Lowered_Blood_Sugar_Levels_in_Patients_with_Type_2_Diabetes_at_an_Elevated_Risk_for_Cardiovascular_Disease_(NYSE:JNJ)-3] ( RO ) Primele rezultate din faza 3 CANVAS Trial arată Canagliflozin ca terapie suplimentară la nivelurile de zahăr din sânge reduse cu insulină la pacienții cu diabet de tip 2 cu risc crescut de boală cardiovasculară (NYSE: JNJ) , pe investor.jnj.com ( Arhivat din original la 13 martie 2013) .

[urlFDA_approves_Invokana_to_treat_type_2_diabetes-4] (EN) FDA aprobă Invokana pentru tratarea diabetului de tip 2 , pe fda.gov.

[5] Prous Science: Molecula lunii noiembrie 2007

[urlFDA_Advisory_Committee_Recommends_Approval_of_Canagliflozin_for_Treatment_of_Adults_with_Type_2_Diabetes-6] (EN) Comitetul consultativ al FDA recomandă aprobarea CANAGLIFLOZIN pentru tratamentul adulților cu diabet de tip 2 , pe jnj.com (depus de „Original url 3 aprilie 2013).

[Nisly-2013-7] SA. Nisly, DM. Kolanczyk; A.M. Walton, Canagliflozin, un nou inhibitor al cotransportorului de sodiu-glucoză 2, în tratamentul diabetului. , în Am J Health Syst Pharm , vol. 70, nr. 4, februarie 2013, pp. 311-9, DOI : 10.2146 / ajhp110514 , PMID 23370138 .

[Stenlöf-2013-8] K. Stenlöf, WT. Cefalu; KA. Kim; M. Alba; K. Usiskin; C. Tong; W. Canovatchel; G. Meininger, Eficacitatea și siguranța monoterapiei cu canagliflozin la subiecții cu diabet zaharat de tip 2 controlat inadecvat cu dietă și exerciții fizice. , în Diabetes Obes Metab , vol. 15, nr. 4, aprilie 2013, pp. 372-82, DOI : 10.1111 / Sun 12054 , PMID 23279307 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]