Ibacitabină
| Ibacitabină | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 4-amino-1 - [(2 R , 4 S , 5 R ) -4-hidroxi-5- (hidroximetil) oxolan-2-il] -5-iodopirimidin-2-onă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 9 H 12 IN 3 O 4 |
| Masa moleculară ( u ) | 353.11375 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 210-269-8 |
| PubChem | 65050 |
| DrugBank | DB13776 |
| ZÂMBETE | C1C(C(OC1N2C=C(C(=NC2=O)N)I)CO)O |
| Informații de siguranță | |
Ibacitabina , cunoscută și sub numele de 5-iodo-2'-deoxiciclină, este un compus cu activitate antivirală , în special față de herpesvirusuri. [1] [2] Medicamentul este utilizat în tratamentul infecției cu virusul herpes. Este disponibil sub formă farmaceutică de unguent, cremă, unguent și gel, de obicei la o concentrație de 1% din ingredientul activ. Ibacitabina conține iod .
Farmacodinamica
Compusul își exercită activitatea antivirală prin blocarea sintezei ADN a virusului. Medicamentul este fosforilat de timidin kinază în ibacitabină trifosforilată. Această substanță acționează ca un substrat pentru ADN polimeraza provocând formarea de nucleotide false care blochează replicarea virusului.
Farmacocinetica
Ibacitabina, după aplicare topică, este slab absorbită de pielea intactă. Dimpotrivă, după aplicarea la nivelul corneei este absorbit semnificativ.
Utilizări clinice
Medicamentul este utilizat în tratamentul infecțiilor herpetice primare și recidivante, la locul genital și labial, precum și în alte zone ale pielii și membranelor mucoase. De asemenea, utilizat în cheratita herpetică . [3] [4]
Efecte secundare și nedorite
În timpul tratamentului, manifestări de hipersensibilitate pot să apară rar: reacții alergice, urticarie , eczeme de contact. [5]
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate cunoscută la substanța activă , iod sau la oricare dintre excipienții formulării farmacologice.
Doze terapeutice
În infecțiile cu herpes ale buzelor, pielii și organelor genitale, medicamentul se aplică local sub forma unui unguent care conține 1% din ingredientul activ, de 3 până la 5-10 ori pe zi. Tratamentul este mult mai eficient dacă se începe devreme, la primele semne ale unui focar de infecție herpetică. Durata terapiei trebuie ajustată de la caz la caz, dar în general nu trebuie continuată mai mult de 7-10 zile.
În cheratita herpetică, se fac trei aplicații pe zi. După aplicare seara, se recomandă un pansament ocluziv pe ochiul infectat.
Sarcina și alăptarea
Nu există studii adecvate și controlate privind utilizarea ibacitabinei la femeile gravide . Din acest motiv nu se recomandă utilizarea sa la femeile însărcinate și care alăptează .
Notă
- ^ E. De Clercq, J. Descamps; G. Verhelst; RT. Cadru de mers; LA FEL DE. Jones; PF. Torrence; D. Shugar, Eficacitatea comparativă a medicamentelor antiherpes împotriva diferitelor tulpini de virus herpes simplex. , în J Infect Dis , vol. 141, n. 5, mai 1980, pp. 563-74, PMID 6246180 .
- ^ S. Greer, I. Schildkraut; T. Zimmerman; H. Kaufman, analogi 5-halogenați ai deoxicitidinei ca inhibitori selectivi ai replicării virusurilor herpes simplex în cultura celulară și studii conexe ale infecțiilor cu virus herpes simplex intracranian la șoareci. , în Ann NY Acad Sci , vol. 255, august 1975, pp. 359-65, PMID 171995.
- ^ S. Kitano, S. Haruyama; T. Maruyama; G. Takenaka, [Studii asupra herpesului cornean. 6. Efectul 5-iodo-2'-deoxicicidinei (IDC)]. , în Nihon Ganka Gakkai Zasshi , vol. 75, ianuarie 1971, pp. 143-56, PMID 5101042 .
- ^ G. Petroutsos, A. Patey; Y. Pouliquen, [Agenți antivirali și cicatrizarea stromei corneene]. , în J Fr Ophtalmol , vol. 6, nr. 6-7, 1983, pp. 593-6, PMID 6420456 .
- ^ A. Serpentier-Daude, E. Collet; AF. Didier; JP. Touraud; C. Sgro; D. Lambert, [Dermatita de contact cu medicamentele antivirale topice]. , în Ann Dermatol Venereol , vol. 127, nr. 2, februarie 2000, pp. 191-3, PMID 10739980 .
