Mesna
Această intrare sau secțiune privind sărurile și drogurile nu citează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Mesna | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 2 H 5 NaO 3 S 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 164.2 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 243-285-9 |
| PubChem | 23662354 |
| ZÂMBETE | C(CS(=O)(=O)[O-])S.[Na+] |
| Informații de siguranță | |
Mesna , numită și mercaptoetanezulfonat de sodiu , este o substanță chimică care se găsește, în general, sub forma unei pulberi cristaline albe, cu miros caracteristic de ouă putrede, foarte solubile în solvenți polari precum apa .
Reactivitate și aplicații
Mesna conține un sulfhidril liber care reacționează preferențial cu substanțe cu grupări reactive electrofile , făcându-le mai puțin toxice. De exemplu, acroleina , un metabolit toxic în vezica și rinichii ciclofosfamidei și ifosfamidei , este una dintre substanțele cu care mesna interacționează în urină .
In vitro, medicamentul a demonstrat, de asemenea, proprietăți mucolitice prin ruperea punților disulfidice ale mucoproteinelor.
Mesna este utilizat în profilaxia toxicității tractului urinar la pacienții tratați cu ciclofosfamidă și ifosfamidă. Este important să începeți administrarea mesna în același timp cu ifosfamida sau chiar mai devreme. Datorită proprietăților sale mucolitice, medicamentul este indicat în tratamentul bolilor respiratorii caracterizate prin prezența unor secreții mucoase excesive.
Metabolism și toxicologie
Mesna este absorbită încet și variabil la nivel gastro - intestinal (vârfurile plasmatice sunt atinse în 1-4 ore). Volumul de distribuție este de 0,65 l / kg. În plasmă , mesna se oxidează rapid în dimesna, un metabolit inactiv, care în rinichi este reconvertit de glutation reductază în mesna care este eliminată în urină unde este activă. Timpul de înjumătățire plasmatică al mesnei și dimesnei este de 15-30 minute și respectiv 70 de minute. Medicamentul este excretat rapid în urină după administrarea orală și iv; în 24 de ore, 16-32% din medicamentul nemodificat și aproximativ 33% din dimesna, un derivat disulfură , se găsesc în urină.
La șobolani, valorile LD50 sunt de 4 g / kg per os și 1,6 g / kg intravenos.
Administrare
Deoarece mesna are un timp de înjumătățire scurt, perfuzia lentă este necesară atunci când este administrată intravenos. Dacă ifosfamida sau ciclofosfamida sunt administrate prin bolus intravenos, mesna, în doză egală cu 20% în greutate de antineoplazic , se administrează de 3 ori (perfuzie care durează 15-30 minute) la intervale de 4 ore, începând cu prima injecție de antineoplazic. La pacienții cu risc crescut de urotoxicitate, doza de mesna poate fi crescută la 40% comparativ cu cea a antineoplazicului, în 4 administrări împărțite la intervale de 3 ore. În cazul unei perfuzii antineoplazice care durează 24 de ore, se administrează o primă doză de mesna (20% din doza antineoplazică) prin injecție intravenoasă, urmată de o perfuzie de 24 de ore cu o doză egală cu 100% din cea a antineoplazicului. și prin perfuzia de 12 ore a unei doze suplimentare egale cu 60% din doza antineoplazică. Această ultimă perfuzie poate fi înlocuită cu 3 injecții, fiecare corespunzând la 20% din doza antineoplazică, la intervale de 4 ore, sau cu 3 doze orale de mesna, fiecare corespunzând la 40% din doza antineoplazică, întotdeauna la intervale de 4 ore. . Mesna este, de asemenea, utilizată ca mucolitic în doze uzuale de 0,6-1,2 g administrate cu un nebulizator sau prin instilație directă.
Efecte secundare și contraindicații
Mesna poate provocatulburări gastro-intestinale , cefalee , oboseală , durere la nivelul membrelor și articulațiilor, depresie , erupții cutanate . S-au raportat bronhospasm și tuse iritativă după administrarea nebulizării.
Mesna este contraindicată în cazurile de hipersensibilitate, astm bronșic în absența mucusului și la pacienții astenici incapabili să expectoreze. Medicamentul nu este recomandat la sugari. Mesna poate da fals pozitive la testele de diagnostic pentru cetone urinare. Fluxul urinar, hematuria și proteinuria trebuie controlate în timpul tratamentului cu mesna, evitând golirea frecventă a vezicii urinare.
Mesna poate inactiva parțial eritromicina , neomicina și gentamicina atunci când este administrat în același aerosol .
Bibliografie
- CA James și colab., Fr. J. Clin. Farmacol. 23, 561, 1987
- M. Tekeres și colab., Clin. Ther. 4, 56, 1981
- WL Gross și colab., Lancet 338, 381, 1991
- H. Burkert și colab., Arzneimittel-Forsch. 34, 1597, 1984
- SE Schoenike, WJ Dana, Clin. Pharm. 9, 179, 1990
- GP Finn și colab., New Engl. J. Med. 314, 61, 1986
