Tolperizon

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Schiță
Această intrare pe tema compușilor aromatici este doar o schiță .
Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia .
Tolperizon
Tolperizon-2d-skeletal.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 16 H 23 NR
Masa moleculară ( u ) 245,37
numar CAS 728-88-1
Numărul EINECS 211-976-4
PubChem 5511
DrugBank DB06264
ZÂMBETE
CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C(C)CN2CCCCC2
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Tolperizonul este un derivat al piperidinei . Compusul acționează ca un relaxant muscular cu acțiune centrală. Este comercializat, printre altele, sub mărcile Biocalm , Mydocalm sau Muscodol în diferite țări asiatice și europene sub formă farmaceutică de tablete care conțin 50 mg sau 150 mg de ingredient activ.

Farmacodinamica

Tolperizonul este un compus care are o acțiune musculară centrală de relaxare acționând asupra formării reticulare a trunchiului cerebral , blocând canalele de sodiu și calciu de înaltă tensiune. [1] Tolperizonul provoacă o incidență relativ scăzută a sedării în comparație cu alte relaxante musculare cu acțiune centrală. [2] [3] Cu toate acestea, mecanismul său exact de acțiune nu este pe deplin înțeles. [4]

Farmacocinetica

După administrarea orală, molecula este absorbită rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal . Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă la aproximativ 1,5 ore după administrare. Odată absorbit, compusul este metabolizat pe scară largă în glanda hepatică și rinichi . Eliminarea are loc în principal prin emunctoriul renal în două faze: prima cu un timp de înjumătățire de aproximativ 2 ore și a doua care se caracterizează printr-un timp de înjumătățire de aproximativ 12 ore.

Utilizări clinice

Medicamentul este indicat în tratamentul tuturor patologiilor care se caracterizează printr-o creștere patologică a tonusului muscular, în general ca urmare a bolilor neurologice (leziuni ale tractului piramidal, scleroză multiplă , mielopatii, encefalită , accident vascular cerebral ), paralizie spastică și alte forme de encefalopatie asociat cu distonie. [5] [6] Este, de asemenea, utilizat pentru tratamentul spasmelor musculare, în special la subiecții care suferă de tulburări dureroase de origine musculo-scheletică, de la patologii care afectează coloana vertebrală ( spondiloză , spondiloartroză , sindroame cervicale și lombare) sau ale articulațiilor mari ( periartrită scapulohumerală) , osteoartrita și artrita , [7] [8] [9] [10] mialgia în general, cum ar fi sindromul fibromialgiei sau cefaleea musculotensivă). [11]

Efecte secundare și nedorite

Tolperizonul este, în general, bine tolerat. Cu toate acestea, unele reacții adverse au fost raportate în timpul tratamentului, cum ar fi astenie și slăbiciune musculară, cefalee , hipotensiune arterială, dispepsie , gură uscată , greață , vărsături , diaree , somnolență excesivă în timpul zilei . Multe dintre aceste reacții adverse dispar prin simpla reducere a dozei de medicament. De asemenea, sunt de remarcat unele reacții rare de hipersensibilitate, inclusiv erupții cutanate , prurit , edem Quincke și, foarte rar, șoc anafilactic . [12] [13] [14]

Contraindicații

Tolperizonul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ , la molecule înrudite chimic sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmaceutică. O altă contraindicație este reprezentată de persoanele care suferă de miastenie gravis (o patologie care în sine tinde să provoace slăbiciune musculară marcată). Compusul nu a fost studiat în mod adecvat pentru utilizare la copii. Prin urmare, administrarea copiilor cu vârsta sub 15 ani este indicată numai sub supraveghere medicală atentă și atunci când beneficiile așteptate depășesc riscurile potențiale.

Doze terapeutice

La adulți, doza recomandată de tolperizonă este de 300–450 mg pe zi, împărțită în 2-3 administrări. [15] În cazuri speciale și în funcție de răspunsul clinic, medicul poate decide să recurgă la o doză mai mare (600 mg / zi în 4 administrări). La subiecții vârstnici, în general, dozele mai mici decât de obicei sunt utilizate cu prudență.

Sarcina și alăptarea

Studiile experimentale disponibile privind reproducerea animalelor nu sugerează efecte teratogene reale sau potențiale atribuite tolperizonului. Cu toate acestea, nu există studii specifice efectuate asupra femeilor însărcinate. Prin urmare, molecula nu este indicată pentru tratament în timpul sarcinii (în special în primul trimestru) sau la femeile care pot fi însărcinate. În stadiul actual de cunoaștere nu se știe dacă compusul este secretat în laptele matern . Din acest motiv, medicamentul nu trebuie utilizat la femeile care alăptează și la cele în care este necesară administrarea lactației cu eperizon trebuie întreruptă.

Supradozaj

În caz de supradozaj, intenționat sau accidental, există un risc potențial de hipotonie musculară , care poate afecta și mușchii respiratori. Semne de excitare și agitație psihomotorie au fost observate și la copii. [16]

Notă

  1. ^ Kocsis P, Farkas S, Fodor L, Bielik N, Thán M, Kolok S, Gere A, Csejtei M, Tarnawa I, Medicamentele de tip Tolperizonă inhibă reflexele spinale prin blocarea canalelor de sodiu și calciu cu tensiune , în J. Pharmacol . Exp. Ther. , vol. 315, nr. 3, decembrie 2005, pp. 1237–46, DOI : 10.1124 / jpet.105.089805 , PMID 16126840 . Adus la 17 decembrie 2014 .
  2. ^ Dulin J, Kovács L, Ramm S, Horvath F, Ebeling L, Kohnen R, Evaluarea efectelor sedative ale dozelor unice și repetate de 50 mg și 150 mg clorhidrat de tolperizonă. Rezultatele unui studiu prospectiv, randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo , în Farmacopsihiatrie , vol. 31, n. 4, iulie 1998, pp. 137–42, DOI : 10.1055 / s-2007-979315 , PMID 9754848 . Adus la 17 decembrie 2014 .
  3. ^ Hofer D, Lohberger B, Steinecker B, Schmidt K, Quasthoff S, Schreibmayer W, Un studiu comparativ al acțiunii tolperizonului asupra a șapte izoforme de canal de sodiu diferite de tensiune , în Eur. J. Pharmacol. , vol. 538, nr. 1-3, mai 2006, pp. 5-14, DOI : 10.1016 / j.ejphar . 2006.03.034 , PMID 16650844 . Adus la 17 decembrie 2014 .
  4. ^ Quasthoff S, Möckel C, Zieglgänsberger W, Schreibmayer W, Tolperison: un reprezentant tipic al unei clase de relaxante musculare cu acțiune centrală cu efecte secundare mai puțin sedative , în CNS Neurosci Ther , vol. 14, n. 2, 2008, pp. 107-19, DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2008.00044.x , PMID 18482024 . Adus la 17 decembrie 2014 .
  5. ^ Stamenova P, Koytchev R, Kuhn K, Hansen C, Horvath F, Ramm S, Pongratz D, Un studiu randomizat, dublu-orb, controlat placebo, al eficacității și siguranței tolperizonului în spasticitate după accident vascular cerebral cerebral , în Eur. J Neurol. , vol. 12, nr. 6, iunie 2005, pp. 453–61, DOI : 10.1111 / j.1468-1331.2005.01006.x , PMID 15885050 . Adus la 17 decembrie 2014 .
  6. ^ Stamenova P, Koytchev R, Kuhn K, Hanasen C, Horvath F, Ramm S, Pongratz D, [Un studiu randomizat, dublu orb, controlat placebo al eficacității și siguranței tolperizonului în spasticitate după accident vascular cerebral cerebral] , în Zh Nevrol Psikhiatr Im SS Korsakova , vol. 106, nr. 1, 2006, pp. 34–42, PMID 16457132 .
  7. ^ Pratzel HG, Alken RG, Ramm S, Eficacitatea și toleranța dozelor repetate orale de clorhidrat de tolperizonă în tratamentul spasmului muscular dureros reflex: rezultatele unui studiu prospectiv dublu-orb controlat cu placebo , în Pain , vol. 67, nr. 2-3, octombrie 1996, pp. 417-25, PMID 8951937 .
  8. ^ Rao R, Panghate A, Chandanwale A, Sardar I, Ghosh M, Roy M, Banerjee B, Goswami A, Kotwal PP,clinic comparativ studiu: eficacitatea si tolerabilitatea tolperisonului si tiocolchicozidei in acute durerea de spate și spasticitate musculară spinală , în Asian Spine J , voi. 6, nr. 2, iunie 2012, pp. 115–22, DOI : 10.4184 / asj.2012.6.2.115 , PMC 3372546 , PMID 22708015 . Adus la 17 decembrie 2014 .
  9. ^ Prabhoo R, Keny S, Prabhoo T, Singh A, Rana R, un studiu observațional multicentric , de fază IV, cu privire la eficacitatea și siguranța tolperizonului 150 mg la pacienții cu spasm muscular dureros asociat cu boli degenerative sau inflamatorii ale sistemul musculo-scheletic , în J Assoc Physicians India , vol. 59, ianuarie 2011, pp. 33-7, PMID 21751662 .
  10. ^ Cabitza P, Randelli P, Eficacitatea și siguranța eperizonului la pacienții cu lombalgie: un studiu dublu orb randomizat , în Eur Rev Med Pharmacol Sci , vol. 12, nr. 4, 2008, pp. 229–35, PMID 18727454 .
  11. ^ Csányi L, Terapie cu doze mari de Mydocalm în anumite dureri de cap miogene , în Ther Hung , vol. 37, n. 2, 1989, pp. 115-8, PMID 2686081 .
  12. ^ Ribi C, Vermeulen C, Hauser C, Reacții anafilactice la tolperizonă (Mydocalm) , în Swiss Med Wkly , vol. 133, nr. 25-26, iunie 2003, pp. 369–71, DOI : 10.2003 / 25 / smw-10280 , PMID 12947534 . Adus la 17 decembrie 2014 .
  13. ^ Kwaśniewski A, Korbuszewska-Gontarz B, Mika S, [Mydocalm provocând anafilaxie] , în Pneumonol Alergol Pol , vol. 71, nr. 5-6, 2003, pp. 250-2, PMID 14587432 .
  14. ^ Glück J, Rymarczyk B, Rogala B, O reacție imediată de hipersensibilitate cauzată de clorhidrat de tolperizonă , în J Investig Allergol Clin Immunol , vol. 21, n. 5, 2011, pp. 411-2, PMID 21905508 .
  15. ^ Melka A, Tekle-Haimanot R, Lambien F, Tratamentul simptomatic al neurolatirismului cu tolperizonă HCL (Mydocalm): un studiu randomizat dublu orb și controlat cu placebo , în Etiopie. Med. J. , voi. 35, nr. 2, aprilie 1997, pp. 77–91 , PMID 9577009 .
  16. ^ Sporkert F, Brunel C, Augsburger MP, Mangin P, Otravire cu tolperizonă fatală: descoperiri de autopsie și toxicologie în trei cazuri de sinucidere , în Forensic Sci. Int. , Vol. 215, nr. 1-3, februarie 2012, pp. 101–4, DOI :10.1016 / j.forsciint.2011.05.025 , PMID 21683537 . Adus la 17 decembrie 2014 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Tolperisone&oldid=115654384 ”