Agoniști beta-2 selectivi
Agoniștii β 2 selectivi (adesea denumiți pur și simplu β 2- agoniști ) sunt o clasă de medicamente utilizate în tratamentul astmului și a altor boli pulmonare caracterizate prin bronhospasm . Farmacologic ei acționează ca agoniști ai celor beta 2 - adrenergic receptori ai mușchiului neted al bronhiilor , provocând relaxarea lor cu consecinta Bronhodilatarea .
Clasificare
Β 2- agoniști pot fi clasificați în funcție de durata acțiunii:
Pe termen scurt
Durata lunga
- Bambuterolo
- Clenbuterol
- Formoterol
- Salmeterol
- Vilanterol
- Indacaterol
- Olodaterol (nouă generație - selectivă)
Farmacodinamica
Receptorul adrenergic β 2 este cuplat la proteina G s care activează adenilat ciclazei . Această enzimă catalizează formarea celui de-al doilea cAMP mesager, care deschide canalele de calciu și activează Protein Kinase A în celulele musculare netede ale bronhiilor. Aceste modificări duc la inactivarea kinazei lanțului ușor miozinic și la activarea fosfatazei lanțului ușor miozinic .
În plus, stimularea β 2 duce la deschiderea unui canal de potasiu reglat cu calciu care tinde să hiperpolarizeze celula musculară netedă datorită producției de K + .
Combinația acestor mecanisme duce la relaxarea mușchiului neted al căilor respiratorii și, prin urmare, la bronhodilatație.
Indicații
Astm, BPOC.
Contraindicații
A se evita în timpul imaginilor clinice ale SDRA. Contraindicate în caz de hipertiroidism și aritmii , acestea trebuie utilizate cu grijă în caz de sarcină (în special în doze mari).
Efecte secundare
Tremur, crampe musculare , cefalee , tahicardie .
Metoda de utilizare
- Inhalare (metodologia de bază, utilizată în principal în caz de astm ușor până la moderat)
- Mod oral
- Intravenos (în caz de astm sever)
Bibliografie
- Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.