Nizatidina

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Nizatidina

Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₁₂ H ₂₁ N ₅ O ₂ S ₂
Masa moleculară ( u )	331,46 g / mol
numar CAS	76963-41-2
Numărul EINECS	627-310-4
Codul ATC	A02 BA04
PubChem	4513
DrugBank	DB00585
ZÂMBETE	`CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C`
Date farmacologice
Mod de administrare	Oral
Date farmacocinetice
Jumătate de viață	12 ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic

Atenţie
Fraze H	302
Sfaturi P	--- ^[1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Nizatidina este un ingredient activ al instrucțiunilor specifice împotriva ulcerului gastric, în special împotriva ulcerului peptic și a bolii refluxului gastroesofagian . Este un antagonist al receptorilor H2 și a fost dezvoltat de Eli Lilly și este comercializat sub mărcile comerciale Tazac și Axid. Medicamentul a fost ultimul antagonist nou al receptorului _H2 introdus înainte de apariția de " inhibitor al pompei de protoni .

fundal

Nizatidina a fost dezvoltată de Eli Lilly și a fost comercializată în 1987. Se crede că este echipotentă cu ranitidină și diferă de aceasta pentru înlocuirea unui furan inelar cu un tiazol . În septembrie 2000, Eli Lilly a anunțat că va vinde drepturile pentru comercializarea dell'Axid către Reliant Pharmaceuticals . ^[2] Ulterior, Reliant a dezvoltat soluția orală dell'Axid și a fost comercializată în 2004 după obținerea aprobării de la Food and Drug Administration (FDA). ^[3] Cu toate acestea, un an mai târziu a vândut drepturile soluției orale Axid (brevet compresivi US6.930.119 care protejează produsul) către Braintree Laboratories . ^[4]

Farmacodinamica

Nizatidina acționează ca un antagonist puternic al receptorului histaminei H2. Legarea sa de receptor este selectivă, competitivă și total reversibilă. Receptorul medicamentos după interacțiune are ca rezultat o inhibare semnificativă a secreției bazale de acid gastric și pepsină . Același efect se găsește și asupra secreției stimulate. Compusul reduce, de asemenea, volumul secreției gastrice, rezultând astfel o ameliorare rapidă a durerii ulcerului. Studiile clinice farmacologice au arătat că eficacitatea nizatidinei este comparabilă cu cea a altor antagoniști H2 (ranitidină, famotidină și altele).

Farmacocinetica

Compusul după administrare pe cale orală este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal și concentrația plasmatică maximă (C _max) este atinsă în decurs de 2 ore (T _max) de la aport (interval 0,5-3 ore). Când este administrat oral, biodisponibilitatea este mai mare de 70%, iar timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 1,5 ore. Eliminarea din organism are loc în principal prin sistemul renal : 90% din doza orală de somministratata este eliminată în decurs de 12 ore. Aproximativ 60% din medicament este excretat nemodificat prin urină. Porțiunea rămasă este reprezentată de unii metaboliți : nizatidină nemetilată (aproximativ 7%, metabolit activ, putere limitată), sulfoxid (6%) și N-oxid (5%).

Toxicologie

Studiile experimentale efectuate pe animale ( șoareci ICR și șobolani Fischer 344 ) au arătat o LD50 de aproximativ 1700 mg / kg și, respectiv, 2000 mg / kg greutate corporală, atunci când sunt administrate pe cale orală și 240 mg / kg și 300 mg / kg când sunt somnistrate pe cale intravenoasă. .

Utilizări clinice

Același subiect în detaliu: receptorul H2 antagonist .

Nizatidina este indicată pentru tratamentul ulcerului ulcer gastric benign și duodenal, a esofagitei de reflux și a sindromului Zollinger-Ellison . Compusul a fost utilizat experimental pentru a controla creșterea în greutate asociată cu unele medicamente antipsihotice. ^[5]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului pot apărea diverse efecte adverse. Printre aceste afecțiuni gastrointestinale și hepatice se numără greață , diaree , toxicitate hepatică cu creșterea transaminazelor ( ALT și AST ) și fosfatază alcalină , icter și hepatită . Majoritatea afecțiunilor hepatice sunt asimptomatice și dispar imediat cu întreruperea simplă a tratamentului. Tulburările endocrine includ ginecomastia , impotența și scăderea libidoului . Alte tulburări care apar relativ frecvent sunt: cefalee , amețeli , oboseală , transpirație , hiperuricemie .

Preparatele antiacide, cum ar fi nizatidina, acționează prin suprimarea descompunerii proteinelor mediate de acizi: aceasta prezintă un risc ridicat de a dezvolta alergii alimentare sau medicamentoase, datorită unei sensibilizări a tractului gastro-intestinal datorită trecerii proteinelor nedigerate. Nu este clar dacă acest risc apare numai cu utilizarea pe termen lung sau dacă apare și cu utilizarea pe termen scurt. ^[6] ^[7] Există frecvent tulburări de hipersensibilitate, cum ar fi erupții cutanate , urticarie , bronhospasm , edem laringian, eozinofilie .

Doze terapeutice

Ulcer gastric benign, oral 300 mg pe zi (poate fi împărțit în două) timp de 4 până la 8 săptămâni, în funcție de severitate
Boli care decurg din refluxul gastroesofagian 150-300 mg de 2 ori pe zi , doze divizate

Avertizări

Evitați injecțiile intravenoase rapide.

Notă

^ Sigma Aldrich; rev. din 29.08.2012
^ Eli Lilly and Company and Reliant Pharmaceuticals anunță
^ Reliant Pharmaceuticals: Comunicate de presă
^ Reliant Pharmaceuticals: Comunicate de presă
^ M. Atmaca, M. Kuloglu; E. Tezcan; B. Ustundag; N. Kilic, Nizatidină pentru tratamentul pacienților cu creștere în greutate indusă de quetiapină. În Hum Psychopharmacol, vol. 19, nr. 1, ianuarie 2004, pp. 37-40, DOI : 10.1002 / hup.477 , PMID 14716710 .
^ I. Pali-Schöll, R. Herzog; J. Wallmann; K. Szalai; R. Brunner; A. Lukschal; P. Karagiannis; SC. Diesner; E. Jensen-Jarolim, Antiacide și suplimente alimentare cu influență asupra pH-ului gastric Creșteți riscul de sensibilizare a alimentelor. , în Clin Exp Allergy , vol. 40, nr. 7, iul 2010, pp. 1091-8, DOI : 10.1111 / j.1365-2222.2010.03468.x , PMID 20214670 .
^ I. Pali-Schöll, E. Jensen-Jarolim, Medicamente anti-acide ca factor de risc pentru alergia alimentară. , în Alergie , vol. 66, nr. 4, apr 2011, pp. 469-77, DOI : 10.1111 / j.1398-9995.2010.02511.x , PMID 21121928 .

Bibliografie

Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.

Elemente conexe

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe Nizatidine

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Sigma Aldrich; rev. din 29.08.2012

[encyclopedia-2] Eli Lilly and Company and Reliant Pharmaceuticals anunță

[reliant2004-3] Reliant Pharmaceuticals: Comunicate de presă

[reliant2005-4] Reliant Pharmaceuticals: Comunicate de presă

[pmid14716710-5] M. Atmaca, M. Kuloglu; E. Tezcan; B. Ustundag; N. Kilic, Nizatidină pentru tratamentul pacienților cu creștere în greutate indusă de quetiapină. În Hum Psychopharmacol, vol. 19, nr. 1, ianuarie 2004, pp. 37-40, DOI : 10.1002 / hup.477 , PMID 14716710 .

[pmid20214670-6] I. Pali-Schöll, R. Herzog; J. Wallmann; K. Szalai; R. Brunner; A. Lukschal; P. Karagiannis; SC. Diesner; E. Jensen-Jarolim, Antiacide și suplimente alimentare cu influență asupra pH-ului gastric Creșteți riscul de sensibilizare a alimentelor. , în Clin Exp Allergy , vol. 40, nr. 7, iul 2010, pp. 1091-8, DOI : 10.1111 / j.1365-2222.2010.03468.x , PMID 20214670 .

[pmid21121928-7] I. Pali-Schöll, E. Jensen-Jarolim, Medicamente anti-acide ca factor de risc pentru alergia alimentară. , în Alergie , vol. 66, nr. 4, apr 2011, pp. 469-77, DOI : 10.1111 / j.1398-9995.2010.02511.x , PMID 21121928 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]