Amantadina

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Amantadina
Numele IUPAC
1-adamantilamină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 10 H 17 N
Masa moleculară ( u )	151.249 g / mol
numar CAS	768-94-5
Numărul EINECS	212-201-2
Codul ATC	N04 BB01
PubChem	2130
DrugBank	DB00915
ZÂMBETE	C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)N
Date farmacologice
Mod de administrare	Oral
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
Atenţie
Fraze H	302 - 315 - 319 - 335
Sfaturi P	261 - 305 + 351 + 338 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Amantadina (sau 1-adamantilamina ) este un medicament care, dezvoltat inițial ca antiviral, s-a dovedit a fi eficient și în unele forme de boală Parkinson . ^{[2] [3]}

Amantadina ca antiviral

Amantadina este utilă în tratamentul infecțiilor virale care implică căile respiratorii, cum ar fi virusul gripei A și virusurile respiratorii sincițiale . Deși vaccinarea este abordarea preferată pentru combaterea gripei de tip A, utilizarea medicamentelor antivirale poate fi utilă în cazuri speciale, cum ar fi pacienții care sunt alergici la vaccinurile antigripale sau când infecția se datorează unei variante non-virale acoperite de vaccinuri. Deși utilizarea medicamentelor pentru tratamentul virusurilor respiratorii are o eficacitate limitată în blocarea unei infecții deja în stadiul simptomatic, medicamente precum amantadina și congenerii acesteia (cum ar fi rimantadina ) s-au dovedit a fi utile în prevenirea infecțiilor cu virusuri. și sunt, prin urmare, recomandate în tratamentul profilactic.

Mecanism de acțiune

Mecanismul exact de acțiune nu a fost complet elucidat, dar studii recente par să poată afirma că amantadina se poate lega de o proteină specifică a membranei virale care mediază fuziunea membranei virale cu membrana citoplasmatică . Virusul gripal A intră în mod normal în celulă prin legarea de moleculele de acid sialic și apoi este endocitat. În vezicula endocitară, datorită prezenței proteinei canalului M2 care pompează H + în interior, se creează un mediu acid care modifică structura hemaglutininei. Aceasta este de fapt compusă din două subunități, H1 și H2, conectate între ele printr-o punte disulfură. H1 este antireceptorul viral, în timp ce H2 (care este ascuns de H1) este proteina fusogenă. PH-ul acid servește la ruperea punții disulfură și, prin urmare, la eliberarea proteinei fuzogene care permite fuziunea. Prin blocarea M2 eliberarea ARN-ului viral nu poate avea loc și procesul infecțios este întrerupt.

Cu toate acestea, este de conceput și un al doilea mecanism de acțiune: odată ce virusul a infectat celula umană, eliberează ARN-ul său care, utilizând structurile celulare, va fi utilizat pentru sinteza proteinelor virale și ulterior a virionilor care vor fi eliberați din celula infectată. Amantadina pare să poată interveni în acest ultim proces, inhibând astfel eliberarea noilor virioni.

Rezistență

Rezistența este o problemă majoră și o provocare majoră în farmacologie și cercetare. De fapt, multe microorganisme sunt capabile să dezvolte mecanisme biochimice capabile să ocolească activitatea medicamentului. Pentru amantadină, rezistența nu este încă o problemă clinică, deși unele tulpini virale au demonstrat deja rezistență ridicată care poate fi explicată printr-o mutație a proteinei M2. Rezistența stabilită este încrucișată, astfel încât un virus rezistent la amantadină devine automat rezistent și la rimantadină.

Farmacocinetica

Amantadina este bine absorbabilă pe cale orală și este bine distribuită pe tot corpul. Fiind capabil să treacă BEE (bariera hematoencefalică) pătrunde rapid în SNC . Amantadina este slab metabolizată și este excretată în urină . Aceasta înseamnă că, în caz de insuficiență renală, amantadina se poate acumula în organism și poate provoca efecte toxice, cum ar fi, într-o stare avansată de intoxicație, insuficiență hepatică și tahicardie prelungită până la infarctul miocardic.

Efecte secundare

Acestea afectează în special sistemul nervos central : insomnie , amețeli, ataxie , halucinații și convulsii. ^[4] De asemenea, dă livedo reticularis și edem în scădere , simptome care nu regresează dacă nu cu suspensie. Administrarea la pacienții cu insuficiență renală trebuie evitată deoarece simptomele neurologice care pot duce la moartea pacientului sunt frecvente; la acești pacienți hemodializa este inutilă, deoarece medicamentul - prin legarea de proteine ​​- nu poate fi îndepărtat în cantități semnificative ^[5] . Se recomandă prudență la persoanele cu tulburări de ritm cardiac și conducere, mai ales dacă medicamentul este combinat cu altele care prelungesc intervalul QT.

Amantadina ca antiparkinsoniană

La nivelul SNC, amantadina sa dovedit a fi utilă în boala Parkinson . În această patologie există o scădere a cantității de dopamină în substanța neagră. Amantadina crește sinteza și eliberarea de dopamină îmbunătățind starea pacientului. Este, de asemenea, un antagonist slab al receptorilor acidului glutamic , un neurotransmițător excitator care modulează căile motorii. Cu toate acestea, amantadina este un medicament de importanță marginală în tratamentul Parkinson, care poate fi utilizat în forme ușoare și inițiale.

Amantadina în scleroza multiplă

Numeroase studii controlate au demonstrat eficacitatea acestui medicament împotriva oboselii la pacienții cu scleroză multiplă; în acest scop, amantadina este, de asemenea, cel mai frecvent utilizat compus (în comprimate orale de 100-200 mg pe zi, de obicei administrate dimineața).

Notă

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe amantadină

Portalul chimiei

Portalul Medicinii