Umifenovir

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Umifenovir


Numele IUPAC
1-metil-2-feniltioometil-3-carboxi-4-dimetilaminometil-5-oxibromindol sau 1-metil-2-feniltiometil-3-carboxi-4-dimetilaminometil-5-oxibromindol monohidrat
Denumiri alternative
Arbidol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₂₂ H ₂₅ BrN ₂ O ₃ S
Masa moleculară ( u )	477,41 g / mol
numar CAS	131707-25-0
Numărul EINECS	814-571-6
Codul ATC	J05 AX13
PubChem	131411
DrugBank	DBDB13609
ZÂMBETE	`CCOC(=O)c1c(n(c2c1c(c(c(c2)Br)O)CN(C)C)C)CSc3ccccc3`
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	antivirale
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate	40%
Metabolism	hepatic
Jumătate de viață	17-21 h
Excreţie	40% este excretat nemodificat, (38,9%) în materiile fecale și (0,12%) în urină. ^[1]
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Umifenovir ^[2] (denumire comercială Arbidol în rusă: Арбидол , în chineză:阿比朵尔) este fabricat de Pharmstandard (în rusă: Фармстандарт) și este un medicament antiviral utilizat în infecția cu gripă , comercializat în Rusia ^[3] și în China .

Din punct de vedere chimic, umifenovirul are un nucleu indolic care este: 1-metil-2-feniltioometil-3-carbetoxi-4-dimetilaminometil-5-oxibromindol sau 1-metil-2-feniltiometil-3-carboxi-4-dimetilaminometil-5-oxibromindol monohidrat . Se crede că medicamentul poate inhiba intrarea virală în celulele țintă și stimula răspunsul imun. Interesul pentru medicament a fost reînnoit în urma focarului SARS-CoV-2 .

Deși unele studii rusești și-au demonstrat eficacitatea, nu este aprobat pentru utilizare în alte țări. Umifenovirul nu este aprobat de FDA SUA pentru tratamentul sau prevenirea gripei. ^[4]

Umifenovirul este fabricat și comercializat în tablete , capsule și sirop .

Farmacodinamica

Umifenovirul, împreună cu acțiunea sa antivirală specifică împotriva virusurilor gripale A și B , are efecte modulatoare asupra sistemului imunitar. Medicamentul stimulează un răspuns imun umoral, inducând producerea de interferon și, de asemenea, stimulează funcția fagocitară a macrofagelor . ^[5]

Activitatea clinică

Un pachet de capsule Arbidol

Activitatea clinică stabilită a unifenovirului este prevenirea și tratamentul gripei. ^[6] Istoria de caz modestă și numărul redus de studii nu permit, începând din martie 2020, să tragă concluzii ferme cu privire la eficacitatea COVID-19 . În martie 2020, au fost publicate 4 lucrări care studiază umifenovirul în infecția cu COVID-19. ^[7]

Într-un studiu mic, unifenovirul a fost combinat la 4 pacienți cu lopinavir / ritonavir și capsula Shufeng Jiedu, un medicament tradițional chinezesc. ^[8] Un studiu dintre aceștia a implicat 18 pacienți cu infecție COVID-19 și umifenovir a fost combinat cu lopinavir / ritonavir comparativ cu grupul martor unde a fost utilizată doar combinația lopinavir / ritonavir. În grupul cu umifenovir, rezultatele scanărilor CT de control au fost superioare celor din grupul de control. ^[9] Într-un alt studiu retrospectiv pe 69 de pacienți, tratamentul antiviral, în care a fost utilizat și unifenovir, a avut tendința de a îmbunătăți rata de evacuare și de a reduce rata de letalitate. ^[10]

Efecte secundare

Conform instrucțiunilor produsului, ^[6] medicamentul este bine tolerat și are o toxicitate redusă (doza letală mediană (DL50)> 4 g / kg). ^[11] Cu excepția posibilelor reacții alergice, efectele secundare majore includ greață, diaree, amețeli și creșterea transaminazei serice. Rata reacțiilor adverse la medicament este de aproximativ 6,2%. ^[12]

Notă

^ ( RU ) Informații complete de prescriere: Arbidol® (umifenovir) comprimate filmate 50 și 100 mg: corecții și adăugiri , în Registrul de stat al medicamentelor , societate pe acțiuni deschisă „Pharmstandard-Tomskchempharm”. Adus la 3 iunie 2015 (arhivat din original la 27 martie 2020) .
^ (EN) apps.who.int (PDF). Adus pe 27 martie 2020 .
^ Leneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ, Caracteristicile mutanților rezistenți la arbidol ai virusului gripal: implicații pentru mecanismul acțiunii anti-gripale a arbidolului , în Antiviral Res. , Vol. 81, nr. 2, februarie 2009, pp. 132–40, DOI :10.1016 / j.antiviral .2008.10.009 , PMID 19028526 . Adus pe 27 martie 2020 .
^ (EN) Medicamente antivirale pentru gripă (gripă) și informații conexe | FDA , pe fda.gov , FDA. Adus pe 27 martie 2020 .
^ ( RU ) Glushkov RG, Gus'kova TA, Krylova LIu, Nikolaeva IS, [Mecanisme de acțiune imunomodulatoare a arbidolului] , în Vestn. Akad. Med. Nauk SSSR , n. 3, 1999, pp. 36–40, PMID 10222830 . accesso necesită url ( ajutor )
^ ^a ^b ( EN ) Arbidol pentru prevenirea și tratarea gripei la adulți și copii - Huang, L - 2015 | Biblioteca Cochrane , pe cochranelibrary.com , cochranelibrary. Adus pe 27 martie 2020 .
^ Dong L, Hu S, Gao J, Descoperirea medicamentelor pentru tratarea bolii coronavirusului 2019 (COVID-19) , în Drug Discov Ther , vol. 14, n. 1, 2020, pp. 58–60, DOI : 10.5582 / ddt.2020.01012 , PMID 32147628 . Adus pe 27 martie 2020 .
^ Wang Z, Chen X, Lu Y, Chen F, Zhang W, Caracteristici clinice și procedură terapeutică pentru patru cazuri cu pneumonie coronavirusă nouă din 2019 care primește tratament combinat de medicină chineză și occidentală , în Biosci Trends , vol. 14, n. 1, martie 2020, pp. 64–68, DOI : 10.5582 / bst.2020.01030 , PMID 32037389 . Adus pe 27 martie 2020 .
^ Deng L, Li C, Zeng Q, Liu X, Li X, Zhang H, Hong Z, Xia J, Arbidol combinat cu LPV / r versus LPV / r singur împotriva bolii virusului Corona 2019: Un studiu retrospectiv de cohortă , în J. Infecta. , Martie 2020, DOI : 10.1016 / j.jinf.2020.03.002 , PMID 32171872 . Adus pe 27 martie 2020 .
^ Wang Z, Yang B, Li Q, Wen L, Zhang R, Caracteristici clinice ale a 69 de cazuri cu boală coronavirus 2019 în Wuhan, China , în Clin. Infecta. Dis. , Martie 2020, DOI : 10.1093 / cid / ciaa272 , PMID 32176772 . Adus pe 27 martie 2020 .
^ [Compania Masterlek. Instrucțiuni pentru utilizarea medicală a Arbidolului - Fabricat la 8 aprilie 2005 prin ordinul Organizației federale de supraveghere a sănătății și bunăstării. http://arbidol.org/instructions‐for=arbidol.pdf%7CMasterlek 2005]
^ [Compania Kingyee. Instrucțiuni pentru granulele de clorhidrat de arbidol (Zhuang Tong) aprobate de China Food and Drug Administration. Versiunea 1.8. Compania Kingyee, 2006. | Kingyee 2006]

Elemente conexe

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Umifenovir

linkuri externe

Produse farmaceutice „Мастерлек”, Moscova, Rusia. Numărul de brevet nr. 2033157, numărul de înregistrare nr. 003610/01.
( RU )Medicamentul Arbidol - un remediu pentru răceli și gripă pentru adulți și copii de la 3 ani , pe arbidol.ru , Otisifarm SA. Adus pe 27 martie 2020 .
( EN ) Arbidol antiviral pentru gripă (gripă), coronavirus, hepatită, herpes , pe arbidol.org . Adus pe 27 martie 2020 .

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

Portalul de microbiologie

[1] ( RU ) Informații complete de prescriere: Arbidol® (umifenovir) comprimate filmate 50 și 100 mg: corecții și adăugiri , în Registrul de stat al medicamentelor , societate pe acțiuni deschisă „Pharmstandard-Tomskchempharm”. Adus la 3 iunie 2015 (arhivat din original la 27 martie 2020) .

[urlapps.who.int-2] (EN) apps.who.int (PDF). Adus pe 27 martie 2020 .

[pmid19028526-3] Leneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ, Caracteristicile mutanților rezistenți la arbidol ai virusului gripal: implicații pentru mecanismul acțiunii anti-gripale a arbidolului , în Antiviral Res. , Vol. 81, nr. 2, februarie 2009, pp. 132–40, DOI :10.1016 / j.antiviral .2008.10.009 , PMID 19028526 . Adus pe 27 martie 2020 .

[urlInfluenza_(Flu)_Antiviral_Drugs_and_Related_Information_|_FDA-4] (EN) Medicamente antivirale pentru gripă (gripă) și informații conexe | FDA , pe fda.gov , FDA. Adus pe 27 martie 2020 .

[pmid10222830-5] ( RU ) Glushkov RG, Gus'kova TA, Krylova LIu, Nikolaeva IS, [Mecanisme de acțiune imunomodulatoare a arbidolului] , în Vestn. Akad. Med. Nauk SSSR , n. 3, 1999, pp. 36–40, PMID 10222830 . accesso necesită url ( ajutor )

[urlArbidol_for_preventing_and_treating_influenza_in_adults_and_children_-_Huang,_L_-_2015_|_Cochrane_Library-6] ( EN ) Arbidol pentru prevenirea și tratarea gripei la adulți și copii - Huang, L - 2015 | Biblioteca Cochrane , pe cochranelibrary.com , cochranelibrary. Adus pe 27 martie 2020 .

[pmid32147628-7] Dong L, Hu S, Gao J, Descoperirea medicamentelor pentru tratarea bolii coronavirusului 2019 (COVID-19) , în Drug Discov Ther , vol. 14, n. 1, 2020, pp. 58–60, DOI : 10.5582 / ddt.2020.01012 , PMID 32147628 . Adus pe 27 martie 2020 .

[pmid32037389-8] Wang Z, Chen X, Lu Y, Chen F, Zhang W, Caracteristici clinice și procedură terapeutică pentru patru cazuri cu pneumonie coronavirusă nouă din 2019 care primește tratament combinat de medicină chineză și occidentală , în Biosci Trends , vol. 14, n. 1, martie 2020, pp. 64–68, DOI : 10.5582 / bst.2020.01030 , PMID 32037389 . Adus pe 27 martie 2020 .

[pmid32171872-9] Deng L, Li C, Zeng Q, Liu X, Li X, Zhang H, Hong Z, Xia J, Arbidol combinat cu LPV / r versus LPV / r singur împotriva bolii virusului Corona 2019: Un studiu retrospectiv de cohortă , în J. Infecta. , Martie 2020, DOI : 10.1016 / j.jinf.2020.03.002 , PMID 32171872 . Adus pe 27 martie 2020 .

[pmid32176772-10] Wang Z, Yang B, Li Q, Wen L, Zhang R, Caracteristici clinice ale a 69 de cazuri cu boală coronavirus 2019 în Wuhan, China , în Clin. Infecta. Dis. , Martie 2020, DOI : 10.1093 / cid / ciaa272 , PMID 32176772 . Adus pe 27 martie 2020 .

[11] [Compania Masterlek. Instrucțiuni pentru utilizarea medicală a Arbidolului - Fabricat la 8 aprilie 2005 prin ordinul Organizației federale de supraveghere a sănătății și bunăstării. http://arbidol.org/instructions‐for=arbidol.pdf%7CMasterlek 2005]

[12] [Compania Kingyee. Instrucțiuni pentru granulele de clorhidrat de arbidol (Zhuang Tong) aprobate de China Food and Drug Administration. Versiunea 1.8. Compania Kingyee, 2006. | Kingyee 2006]

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]