Etorfină
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Etorfină | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| -19 - (2-hidroxipentan-2-il) -15-metoxi-3-metil-13-oxa-3-azahexacicloicosa-7-, 9,11,16 tetraen-11-ol | |
| Denumiri alternative | |
| 19-Propilorvinol 7-alfa-Etorfină DEA Nr. 9056 Etorfină HCl Etorfină Clorhidrat Etorphinum [INN-Latin] M99 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 25 H 33 NU 4 |
| Masa moleculară ( u ) | 315.364 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 238-535-9 |
| Codul ATC | N02AE90 |
| PubChem | 644209 |
| DrugBank | DB01497 |
| ZÂMBETE | CCCC(C)(C1CC23C=CC1(C4C25CCN(C3CC6=C5C(=C(C=C6)O)O4)C)OC)O |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Temperatură de topire | 214-217 ° C |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | Opioid - analgezic - narcotic - hipnotic - sedativ |
| Teratogenitate | nerecomandat, care trebuie implementat cu precauție în timpul sarcinii și alăptării |
| Mod de administrare | intravenos |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | ~ 75% intravenos |
| Metabolism | hepatic |
| Jumătate de viață | ~ 3,5 ore |
| Excreţie | renal (predominant) |
| Informații de siguranță | |
L 'etorfina (Immobilon sau M99) este un opioid semisintetic ca fentanil și metadonă care are un efect analgezic de aproximativ 1.000-5.000 de ori mai mare decât cel al morfinei . [1]
Origine
A fost inițial preparat în 1960 din oripavină, care nu este de obicei derivată din extract de mac de opiu , ci mai degrabă din Papaver Orientale și Papaver bracteatum . [2] În 1963 a fost reprodusă de un grup de cercetare Macfarlan-Smith and Co. din Edinburgh , condus de profesorul Kenneth Bentley. [3] Poate fi produs și din tebaină sau morfină , din nou dintr-un fenantren oricum.
Aplicații
Etorfina este adesea folosită pentru imobilizarea mamiferelor mari, este disponibilă legal numai pentru medicii veterinari sau pentru spitale și utilizarea acesteia este strict reglementată de legea DPR 309/90. Diprenorfina ( Revivon ), este un antagonist al receptorilor opioizi care poate fi administrat proporțional cu cantitatea de etorfină utilizată (de 1,3 ori) pentru a inversa efectele acesteia, deoarece un supradozaj poate fi fatal pentru oameni. Din acest motiv, pachetul furnizat medicilor veterinari și spitalelor include întotdeauna antidotul pentru oameni. Unul dintre principalele sale avantaje, în general, este viteza de analgezie / anestezie și, mai important, viteza cu care Revivon sau naloxona inversează efectele. Combinația de maleat de etorfină + acepromazină este recent utilizată ca agent aditiv în proceduri invazive sau pentru intervenții chirurgicale.
O doză de 5-15 mg este suficientă pentru a imobiliza un elefant african și o doză de 2-4 mg este suficientă pentru a imobiliza un rinocer negru .
Farmacologie
Etorfina este un agonist complet neselectiv extrem de puternic al receptorilor opioizi μ, δ și κ . [4] [5] De asemenea, are o afinitate slabă pentru receptorul nociceptină / orfanină ORL1. [6] Etorfina are un LD 50 de 30 mcg la om. [7]
Confuzie cu ketamină
Destul de des, etorfina cu diverse etape chimice și substanțe de tăiere este înlocuită și vândută ca ketamină atunci când acestea sunt de fapt diferite. În timp ce o supradoză de ketamină, numită gaură K., necesită tratament total opus opiaceelor , adesea chiar dacă datele și sursele nu sunt încă puse la dispoziție, unele decese și „decese aparente” sunt atribuite diferenței farmacocinetice. Ketamina este un anestezic disociativ și menține inima să bată semi-regulat și are efecte psihedelice foarte intense, în timp ce etorfina fiind de până la 5.000 de ori mai puternică decât morfina , deci de 2.000 de ori mai puternică decât heroina , nu provoacă halucinații, ci mai degrabă hipnoză și imediată. sedare . Acest risc apare din ce în ce mai mult la consumatorii de seringă.
Notă
- ^ KW Bentley și DG Hardy, Analgezice noi și rearanjări moleculare în grupul morfină-tebaină. 3. Alcooli din seria 6,14-endo-etenotetrahidrooripavină și analogi derivați ai N-alilinormorfinei și -norcodeinei , în Journal of the American Chemical Society , vol. 89, nr. 13, 21 iunie 1967, pp. 3281-3292, DOI : 10.1021 / ja00989a032 . Adus la 14 ianuarie 2021 .
- ^ Aggrawal, Anil., Narcotic drugs , 1st ed, National Book Trust, India, 1995, ISBN 81-237-1383-5 ,OCLC 49499585 . Adus la 14 ianuarie 2021 .
- ^ (EN) Proceedings of the Chemical Society. Iulie 1963 , în Proceedings of the Chemical Society , iulie, 1 ianuarie 1963, pp. 189–228, DOI : 10.1039 / PS9630000189 . Adus la 14 ianuarie 2021 .
- ^ Parham Gharagozlou, Ezzat Hashemi și Timothy M. DeLorey, Profiluri farmacologice ale liganzilor opioizi la receptorii opioizi kappa , în farmacologia BMC , vol. 6, 25 ianuarie 2006, p. 3, DOI : 10.1186 / 1471-2210-6-3 . Adus la 14 ianuarie 2021 .
- ^ Pasternak, Gavril W., The Opiate receptors , Humana Press, 1988, ISBN 978-1-60761-990-1 ,OCLC 576801084 . Adus la 14 ianuarie 2021 .
- ^ JE Hawkinson, M. Acosta-Burruel și SA Espitia, profilurile de activitate opioidă au indicat similitudini între nociceptina / orfanina FQ și receptorii opioizi , în European Journal of Pharmacology , vol. 389, nr. 2-3, 18 februarie 2000, pp. 107-114, DOI : 10.1016 / s0014-2999 (99) 00904-8 . Adus la 14 ianuarie 2021 .
- ^ Riviere, J. Edmond (Jim Edmond) și Papich, Mark G., Farmacologie veterinară și terapeutică. , Ediția a IX-a, Wiley-Blackwell, 2009, ISBN 978-0-8138-2061-3 ,OCLC 231787193 . Adus la 14 ianuarie 2021 .
Elemente conexe
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe etorfină
