Furoat de mometazonă

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Furoat de mometazonă
Mometazonă furoat.png
Mometazonă furoat mingea și stick.png
Numele IUPAC
(11β, 16α) -9,21-dicloro-11-hidroxi-16-metil-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-il 2-furoat
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 22 H 28 C l2 O 4 (Mometazonă)
C 27 H 30 O 6 C l2 (Furoat)
Masa moleculară ( u ) 427,361 g / mol (Mometazonă)
521,4 g / mol (Furoat)
numar CAS 105102-22-5
Numărul EINECS 617-501-0
Codul ATC D07 AC13
PubChem 441336
DrugBank DB14512
ZÂMBETE
O=C(O[C@]2(C(=O)CCl)[C@H](C)C[C@H]3[C@@H]4CCC\1=C\C(=O)\C=C/[C@]/1(C)[C@@]4(Cl)[C@@H](O)C[C@]23C)c5occc5
Date farmacologice
Mod de
administrare		 topic, nazal
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate Spray nazal practic portabil în plasmă; disponibilitate sistemică comparabilă cu cea a fluticazonei . [1]
Metabolism hepatic
Jumătate de viață 5,8 ore
Informații de siguranță
Editați datele din Wikidata · Manual

Furoatul de mometazonă este un glucocorticoid utilizat local pentru a reduce inflamația pielii sau a căilor respiratorii. Este un promedicament sub formă liberă, mometazonă.

Farmacodinamica

Furoatul de mometazonă este un corticosteroid cu potență medie care deprimă formarea, eliberarea și activitatea mai multor mediatori inflamatori endogeni, inclusiv prostaglandine , kinine , histamină , enzime lipozomale și sistemul complementar . Mai mult, compusul modifică răspunsul imun al organismului.

Farmacocinetica

Inhalarea unei doze unice de 400 micrograme are ca rezultat concentrații plasmatice aproape întotdeauna sub limita de detecție. Comparativ cu administrarea intravenoasă, biodisponibilitatea unei doze unice de inhalare este <1% și concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă după aproximativ 1-2,5 ore (T max ). Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 98%. Mometazonă este metabolizată extensiv în ficat de citocromul P450 , în special de izoenzima CYP3A4 . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal, după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 5 ore. Excreția apare în principal cu fecale (74%) și, într-o măsură mult mai mică, cu urină (8%).

Utilizări clinice

Medicamentul este indicat în terapia diferitelor dermatoze sensibile la steroizi (de exemplu psoriazis , dermatită seboreică , dermatită atopică și de contact , dishidroză, eritem solar ) atât la adulți, cât și la copii. Disponibil și în soluție cutanată, în această formă farmaceutică poate fi ușor utilizat pentru tratamentul dermatozei scalpului și a altor zone ale pielii acoperite cu păr.
Furoatul de mometazonă este indicat și în tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere și perene și în profilaxia simptomelor nazale ale rinitei alergice sezoniere, [2] [3] precum și în tratamentul polipozei nazale ; în aceste scopuri, este produs sub formă de spray nazal de către companiile farmaceutice Laboratorio Chimico Deca și Bruschettini , cu denumirile comerciale ale Momil și respectiv Brusonex . [4] [5] [6] [7]
În cele din urmă, este indicat în tratamentul de întreținere a astmului bronșic . [8] [9] [10]

Efecte secundare și nedorite

Pentru cei care iau furoat de mometazonă inhalat, cele mai frecvente efecte secundare includ: cefalee , [11] faringită , [12] [13] infecții ale tractului respirator superior, congestie sinusală sau sinuzită sinceră, candidoză orală , [12] [14] dismenoree , dureri musculo-scheletice , artralgie , dispepsie , [15] oboseală , depresie . Aplicarea cremei sau soluției poate duce la durere, senzație de arsură și reacții cutanate la locul de aplicare. Uneori puteți observa apariția infecțiilor, furunculozei și mai rar foliculită.

Contraindicații

Mometazonă este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții formei farmaceutice. Este, de asemenea, contraindicat la subiecții care suferă de acnee vulgară , mâncărime genitală și perianală și erupții cutanate . Nu trebuie utilizat în caz de infecții bacteriene ( impetigo , piodermă și altele), infecții virale (negi vulgare, molluscum contagiosum , infecții cu herpes simplex sau herpes zoster, varicelă ), infecții parazitare și fungice ( candidoză sau dermatofitoză ) și în scabie .

Doze terapeutice

  • Rinită alergică

La adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este suficient să se efectueze 2 pulverizări intranazale în fiecare nară, o dată pe zi.

  • Dermatoza receptivă la corticosteroizi

O dată pe zi se aplică un strat subțire de cremă, unguent sau câteva picături de soluție pentru piele, în cantitate suficientă pentru a acoperi zona afectată a pielii. Apoi se masează ușor până când produsul este complet absorbit. Dacă este indicat de medic, se poate efectua și un pansament ocluziv.

  • Astm bronsic

La adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, inhalarea cu aerosoli de 220-440 µg, o dată pe zi și de preferință seara, este în general suficientă.
La pacienții care au fost tratați anterior cu corticosteroizi orali sau la cei care nu au răspuns adecvat la doza inițială după 2 săptămâni de tratament, poate fi necesară o doză inițială mai mare (maxim 880 µg / zi ).
Odată realizat un control adecvat al astmului, trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă posibilă.

Notă

  1. ^ ZR. Tayab, TC. Fardon; DK. Lee; K. Haggart; LC. McFarlane; B J. Lipworth; G. Hochhaus, Evaluarea farmacocinetică / farmacodinamică a supresiei urinare a cortizolului după inhalarea propionatului de fluticazonă și a furoatului de mometazonă. , în Br J Clin Pharmacol , voi. 64, n. 5, noiembrie 2007, pp. 698-705, DOI : 10.1111 / j.1365-2125.2007.02919.x , PMID 17509041 .
  2. ^ M. Penagos, E. Compalati; F. Tarantini; EXISTĂ. Baena-Cagnani; G. Passalacqua; GW. Canonica, Eficacitatea sprayului nazal de furoat de mometazonă în tratamentul rinitei alergice. Metaanaliza studiilor clinice randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo. , în Alergie , vol. 63, nr. 10, octombrie 2008, pp. 1280-91, DOI : 10.1111 / j.1398-9995.2008.01808.x , PMID 18721246 .
  3. ^ CM. Baldwin, LJ. Scott, furoat de Mometazonă: o revizuire a utilizării sale intranasale în rinita alergică. , în Droguri , vol. 68, nr. 12, 2008, pp. 1723-39, PMID 18681494 .
  4. ^ V. Chur, CB. Mic; P. Stryszak; A. Teper, Siguranța sprayului nazal de furoat de mometazonă în tratamentul polipilor nazali la copii. , în Pediatr Allergy Immunol , vol. 24, n. 1, februarie 2013, pp. 33-8, DOI : 10.1111 / pai.12032 , PMID 23331528 .
  5. ^ P. Stjärne, K. Blomgren; P. Cayé-Thomasen; S. Salo; T. Søderstrøm, Eficacitatea și siguranța sprayului nazal de furoat de mometazonă o dată pe zi în polipoza nazală: un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo. , în Acta Otolaryngol , vol. 126, nr. 6, iunie 2006, pp. 606-12, DOI : 10.1080 / 00016480500452566 , PMID 16720445 .
  6. ^ P. Stjärne, R. Mösges; M. Jorissen; D. Passàli; L. Bellussi; H. Staudinger; M. Danzig, Un studiu randomizat controlat cu spray nazal de furoat de mometazonă pentru tratamentul polipozei nazale. , în Arch Otolaryngol Head Neck Surg , vol. 132, nr. 2, februarie 2006, pp. 179-85, DOI : 10.1001 / archotol.132.2.179 , PMID 16490876 .
  7. ^ Dr S, ro Magnanelli, Brusonex: Technical Data Sheet and Prescribability , in Torrinomedica , 25 februarie 2020. Accesat la 18 aprilie 2020 .
  8. ^ RA. Tan, J. Corren, furoat de Mometazonă în gestionarea astmului: o revizuire. , în Ther Clin Risk Manag , vol. 4, nr. 6 decembrie 2008, pp. 1201-8, PMID 19337427 .
  9. ^ TB. Fausnight, TJ. Craig, inhalator de pulbere uscată de furoat de Mometazonă pentru tratamentul astmului. , în Expert Opin Pharmacother , vol. 12, nr. 17, decembrie 2011, pp. 2707-12, DOI : 10.1517 / 14656566.2011.630390 , PMID 22049912 .
  10. ^ H. Milgrom, furoat de mometazonă la copii cu astm persistent ușor până la moderat: o revizuire a dovezilor. , în Droguri pentru copii , vol. 12, nr. 4, august 2010, pp. 213-21, DOI : 10.2165 / 11316220-000000000-00000 , PMID 20593906 .
  11. ^ M. Sharpe, B. Jarvis, furoat de mometazonă inhalat: o revizuire a utilizării sale la adulți și adolescenți cu astm persistent. , în Droguri , vol. 61, nr. 9, 2001, pp. 1325-50, PMID 11511026 .
  12. ^ a b AS. Nayak, C. Banov; J. Corren; BK. Feinstein; A. Floreani; BF. Friedman; A. Goldsobel; GM. Gottschlich; PIJAMALE. Hannaway; KL. Lampl; RJ. Lapidus, inhalator de pulbere uscată furoat de mometazonă o dată pe zi, în tratamentul pacienților cu astm persistent. , în Ann Allergy Asthma Immunol , vol. 84, nr. 4, aprilie 2000, pp. 417-24, DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 62275-2 , PMID 10795650 .
  13. ^ M. Noonan, JP. Karpel; GW. Bensch; JW. Ramsdell; DR. Webb; KB. Nolop; BN. Lutsky, compararea tratamentului o dată pe zi cu de două ori pe zi cu inhalator de pulbere uscată de furoat de mometazonă. , în Ann Allergy Asthma Immunol , vol. 86, nr. 1, ianuarie 2001, pp. 36-43, DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 62353-8 , PMID 11206236 .
  14. ^ JP. Kemp, RB. Berkowitz; SD. Miller; JJ. Murray; K. Nolop; JE. Harrison, furoatul de mometazonă administrat o dată pe zi este la fel de eficient ca administrarea de două ori pe zi pentru tratamentul astmului persistent ușor până la moderat. , în J Allergy Clin Immunol , vol. 106, nr. 3, septembrie 2000, pp. 485-92, DOI : 10.1067 / niciodată.2000.109431 , PMID 10984368 .
  15. ^ OF. Bernstein, RB. Berkowitz; P. Chervinsky; DJ. Dvorin; AF. Finn; GN. Brut; M. Karetzky; JP. Kemp; C. Laforce; W. Lumry; LM. Mendelson, studiu de dozare a unui nou steroid pentru astm: inhalatorul de pulbere uscată de furoat de mometazonă. , în Respir Med , vol. 93, nr. 9, septembrie 1999, pp. 603-12, PMID 10542973 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Mometasone_furoato&oldid=120714546 ”