Fluticazonă

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Fluticazonă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 22 H 27 F 3 O 4 S
Masa moleculară ( u )	444,508 g / mol
numar CAS	90566-53-3
Codul ATC	D07 AC17
PubChem	5311101
DrugBank	DB00588
ZÂMBETE	CC1CC2C3CC(C4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)SCF)O)C)O)F)C)F
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	corticosteroizi , antiinflamatoare
Mod de administrare	nazale , topice
Date farmacocinetice
Jumătate de viață	10 ore
Informații de siguranță
Fraze H	---
Sfaturi P	--- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Fluticazonă , adesea comercializată ca propionat de fluticazonă, este o moleculă de steroizi cu rezistență medie, un derivat al cortizonului , aparținând clasei de glucocorticoizi , adesea prescris ca tratament pentru astm și rinită alergică . Este, de asemenea, utilizat în tratamentul esofagitei eozinofile .

În Italia, molecula este comercializată de compania farmaceutică GlaxoSmithKline sub denumirea de Flixotide pentru astm și Flixonase (suspensie pentru spray nazal) pentru rinita alergică, precum și de compania Menarini sub denumirea de Fluspiral ca suspensie presurizată pentru inhalare și pulbere pentru inhalare.prin un inhalator special numit DISKUS . În Italia, medicamentul este vândut la prezentarea unei rețete medicale și introdus în clasa A sau rambursat integral de către Serviciul Național de Sănătate, fără a aduce atingere posibilității Regiunilor de a introduce taxe de participare (bilet). Ingredientul activ se găsește și în unele creme sau unguente pentru tratarea eczemelor și psoriazisului .

Farmacodinamica

Propionatul de fluticazonă este un glucocorticoid sintetic, caracterizat printr-o activitate mineralocorticoidă scăzută, dar cu o acțiune antiinflamatoare puternică. Atunci când este administrată prin inhalare la dozele recomandate, molecula exercită o puternică activitate antiinflamatoare asupra țesutului pulmonar, cu o scădere semnificativă atât a numărului de episoade de exacerbare a astmului bronșic, cât și a simptomelor acestei boli. Inflamația este recunoscută ca o componentă importantă în patogeneza astmului. S-a demonstrat că glucocorticoizii inhibă mai multe tipuri de celule inflamatorii (de exemplu, eozinofile , bazofilele , limfocitele , macrofagele și neutrofilele ). Fluticazona acționează și asupra sintezei a numeroși mediatori inflamatori (de exemplu, histamină , eicosanoide , leucotriene și citokine ) implicate în răspunsul astmatic.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea sistemică este de 18% atunci când se utilizează un dozator de tip Diskus, 30% când se utilizează un dozator pentru suspensia sub presiune și aproximativ 5% pentru forma de cremă sau unguent. Absorbția sistemică se datorează plămânului , în timp ce cantitatea de doză inhalată care este ingerată contribuie neglijabil la expunerea sistemică. Timpul de înjumătățire prin eliminare al moleculei este de aproximativ 8 ore. Legarea proteinelor plasmatice este de 91%.
In organism, fluticazonă este biotransformat în principal în ficat de către citocromul P450 izoenzima CYP3A4 . Metabolitul principal este derivatul acidului 17β-carboxilic. Molecula este excretată în principal nemodificată prin fecale și sub formă de metaboliți. Mai puțin de 5% din doza administrată este excretată prin urină sub formă de metaboliți.

Utilizări clinice

Medicamentul este utilizat ca tratament pentru unele forme de rinită și la persoanele care suferă de polipoză nazală . Utilizarea acestuia este importantă în controlul evoluției astmului bronșic și a diferitelor boli pulmonare caracterizate prin bronhostenoză .

Efecte secundare și nedorite

⁽¹⁾ Aceste persoane pot beneficia de clătirea gurii cu apă zilnic după inhalarea medicamentului. Terapia antifungică topică este un tratament adecvat pentru candidoză simptomatică. ⁽²⁾ Acești pacienți pot găsi, de asemenea, benefic să se clătească gura cu apă imediat după inhalare.

Contraindicații

Fluticazonă este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții formulării farmaceutice. Este, de asemenea, contraindicat la femeile însărcinate și care alăptează .

Doze terapeutice

Un recipient cu suspensie sub presiune pentru inhalare și dispozitiv inhalator aferent

• Astm bronșic: la adulți și adolescenți cu vârsta peste 16 ani, doza recomandată în mod normal este de 250 µg bid. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că pacienții trebuie tratați cu o doză inițială adecvată severității bolii lor și că această doză este strict individuală și trebuie evaluată de medicul curant. Ulterior, doza poate fi ajustată până la controlul complet al astmului (au fost utilizate și doze de 2000 µg bid) sau redusă în cazul unui răspuns individual bun, până la atingerea dozei minime eficiente de întreținere.
• Rinită: 100 µg / zi în fiecare nară
• Polipoză nazală: 100 µg / zi în fiecare nară

Supradozaj

Dacă se utilizează doze zilnice mai mari decât cele recomandate și pentru perioade prelungite de timp, poate apărea un anumit grad de supresie a suprarenei. În mod normal, nu este necesar să se instituie intervenții de urgență. La acești pacienți, se recomandă continuarea tratamentului cu propionat de fluticazonă la doze suficiente pentru controlul astmului. Determinarea periodică și monitorizarea cortizolului plasmatic vor evidenția revenirea la normal a funcției adrenocorticale care va avea loc în câteva zile.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea fluticazonei în timpul sarcinii necesită precauție și o evaluare atentă a riscului / beneficiu. Studiile efectuate pe animale pentru a evalua orice efecte și interferențe asupra funcției de reproducere au evidențiat doar efectele caracteristice ale substanțelor glucocorticoide, printre altele la doze mult mai mari decât cele recomandate pentru terapia inhalatorie. Testele de toxicitate nu au evidențiat niciun potențial mutagen al compusului. Nu se știe dacă molecula este excretată în laptele matern uman. Studiile experimentale subcutanate la șobolani au arătat prezența propionatului de fluticazonă în laptele matern numai în concentrații plasmatice foarte mici, dar încă măsurabile.

Notă

Bibliografie

• Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre fluticazonă

Portalul chimiei

Portalul Medicinii