Carbuterol
| Carbuterol | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| ( RS ) - {5- [2- (terț-butilamino) -1-hidroxietil] -2-hidroxifenil} uree | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 13 H 21 N 3 O 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 267,324 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 252-257-5 |
| Codul ATC | R03 |
| PubChem | 36976 |
| DrugBank | DB13625 |
| ZÂMBETE | CC(C)(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)NC(=O)N)O |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Solubilitate în apă | 2.15 |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | bronhodilatatoare , agoniști beta 2 selectivi |
| Mod de administrare | inhalare (praf și aerosoli) |
| Informații de siguranță | |
| Fraze H | --- |
| Sfaturi P | --- |
Carbuterolul (cunoscut și în faza experimentală cu inițialele SK&F 40383-A ), [1] este un compus simpatomimetic cu acțiune scurtă, legat chimic de izoprenalină ( izoproterenol ), cu activitate agonistă selectivă pe receptorii β2 -adrenergici . Ca medicament, este utilizat pentru a reduce bronhospasmul în unele condiții patologice, cum ar fi astmul bronșic șiboala pulmonară obstructivă cronică . În Italia, medicamentul, eliberat pe bază de prescripție medicală, este vândut de compania farmaceutică Parke-Davis sub denumirea comercială de Bronsecur sub forma farmacologică a comprimatelor de 2 mg, destinate inhalării printr-un dozator special de aerosoli.
Farmacodinamica
Carbuterolul este o moleculă adrenergică, un agonist selectiv al receptorilor β2-adrenergici. Acești receptori sunt extrem de răspândiți în mușchii bronșici și stimularea lor de către medicament determină o creștere a AMP endocelular ciclic . La rândul său, creșterea AMP c duce la un efect asemănător bronhodilatatorului cu rezoluția bronhospasmului. De asemenea, medicamentul pare să inhibe eliberarea de mediatori chimici cu efect spasmogen și factori inflamatori de către mastocite în plămâni și crește clearance-ul mucociliar.
Toxicologie
LD50 la șoareci este de 32,8 mg / kg greutate corporală pe cale intravenoasă, 3134,6 mg / kg pe cale orală. LD50 la șobolani este de 77,2 mg / kg intravenos. [2]
Utilizări clinice
Medicamentul este indicat în tratamentul astmului bronșic și abolii pulmonare obstructive cronice cu component astmatic. [3]
Efecte secundare și nedorite
În majoritatea cazurilor, efectele secundare includ o prelungire a acțiunii farmacologice, adică a stimulării beta-adrenergice. Efectele adverse afectează în principal sistemul cardiovascular, deși sunt mai puțin marcate decât alți agenți mai puțin selectivi. La unii pacienți, produsul poate provoca tremurături ușoare la nivelul mușchilor scheletici, de obicei mai evidente la nivelul mâinilor. Această tulburare este legată de doză și este comună multor altor stimulente beta-adrenergice. Au fost raportate rar cefalee , greață , vărsături , uscăciune și disconfort în gură, anxietate , nervozitate și tahicardie modestă, care dispar de obicei după primele câteva zile de tratament, reducând doza dacă este necesar. La unii pacienți, poate apărea vasodilatație periferică, însoțită de o creștere compensatorie modestă a ritmului cardiac. Unele aritmii cardiace (inclusiv fibrilația atrială , tahicardia supraventriculară și extrasistola) și ischemia miocardică au fost raportate foarte rar. Întotdeauna foarte rar, unele persoane pot experimenta crampe musculare. Doar în cazuri rare au fost raportate reacții de hipersensibilitate, cum ar fi: angioedem , urticarie , bronhospasm, hipotensiune și colaps. La terapia cu beta-agoniști, în special la doze mari, poate rezulta hipokaliemie, chiar severă, datorită tendinței medicamentului de a stimula absorbția intracelulară a potasiului, reducându-i disponibilitatea la nivel extracelular. Au fost raportate cazuri rare de hiperactivitate la copii.
Ca și în cazul altor substanțe medicamentoase administrate prin inhalare, poate apărea bronhospasm paradoxal, cu respirație șuierătoare crescută în câteva minute de la inhalare. În cazul apariției acestui efect, trebuie administrat imediat un bronhodilatator cu acțiune rapidă, tratamentul prealabil întrerupt imediat și instituită o alternativă.
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ sau la oricare dintre excipienții formulării farmaceutice. Alte contraindicații sunt reprezentate de starea de sarcină și alăptare . Nu există experiență clinică la copii cu vârsta sub 6 ani, prin urmare aceasta reprezintă o contraindicație suplimentară.
Doze terapeutice
La adulți, doza recomandată este de 1-2 inhalări prin dozatorul de aerosoli corespunzător. Pacientul astmatic, cunoscând momentele în care tinde să apară criza bronhospastică, va efectua inhalarea medicamentului cu aproximativ o jumătate de oră înainte de accesul presupus. Trebuie administrate maxim două doze de aerosol măsurat odată, iar tratamentul nu trebuie repetat mai mult de patru ore. La majoritatea persoanelor, terapia de întreținere este de 1 comprimat (2 mg) de 3 ori pe zi. Utilizarea excesivă a carbuterolului inhalat poate fi periculoasă. De fapt, la doze mari, efectele nedorite pot apărea mai ușor. Din acest motiv, doza și frecvența administrării trebuie schimbate numai la recomandarea medicului.
Notă
- ^ JR. Wardell, DF. Colella; A. Shetzline; PIJAMALE. Fowler, Studii asupra carbuterolului (SK F 40383-A), un nou agent bronhodilatator selectiv. , în J Pharmacol Exp Ther , voi. 189, nr. 1, apr 1974, pp. 167-84, PMID 4823290 .
- ^ DF. Colella, LW. Chakrin; A. Shetzline; JR. Wardell, Caracterizarea activității adrenergice a carbuterolului (SKF 40383-A). , în Eur J Pharmacol , vol. 46, nr. 3, Dec 1977, pp. 229-41, PMID 22441 .
- ^ A. Funahashi, LH. Hamilton, un studiu al unui nou bronhodilatator: carbuterolul. , în Am Rev Respir Dis , vol. 113, nr. 3, mar 1976, pp. 398-40, PMID 1259244 .
