Procaterol
| Procaterol | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| (±) - (1 R , 2 S ) - rel -8-hidroxi-5- [1-hidroxi-2- (izopropilamino) butil] -chinolin-2 (1 H ) -onă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 16 H 22 N 2 O 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 290.357 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 276-590-0 |
| Codul ATC | R03 |
| PubChem | 4916 |
| DrugBank | DB01366 |
| ZÂMBETE | CCC(C(C1=C2C=CC(=O)NC2=C(C=C1)O)O)NC(C)C |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | bronhodilatatoare , agoniști beta 2 selectivi |
| Mod de administrare | Oral, prin inhalare |
| Informații de siguranță | |
| Fraze H | --- |
| Sfaturi P | --- |
Procaterolul este un compus, de scurtă durată de acțiune, adesea vândut sub formă de clorhidrat de procaterol, cu activitate de tip agonist selectiv pe receptorii β2-adrenergici . Ca medicament, este utilizat pentru a reduce bronhospasmul în unele condiții patologice, cum ar fi astmul bronșic șiboala pulmonară obstructivă cronică . Din păcate, molecula este ușor oxidată în prezența umidității și a aerului, ceea ce o face inadecvată pentru utilizare terapeutică prin inhalarea aerosolilor. Compania farmaceutică care a dezvoltat medicamentul, Parke-Davis / Warner-Lambert, a căutat de mult timp un stabilizator pentru a preveni oxidarea, dar aceste eforturi nu au avut succes. Dezvoltat în Japonia, este comercializat de compania farmaceutică Otsuka Pharmaceutical și este disponibil sub formă farmacologică de tablete, sirop și aerosoli cu inhalator cu doză măsurată. Poate fi administrat și parenteral.
Farmacodinamica
Procaterolul este o moleculă adrenergică, un agonist selectiv al receptorilor β2-adrenergici, răspândită în special în mușchiul neted bronșic. Stimularea acestor receptori de către medicament conduce la o creștere a AMP endocelular ciclic . Creșterea AMP ciclic conduce la rândul său la activarea protein kinazei A și la inhibarea fosforilării miozinei , cu consecința relaxării musculare și determinarea unui efect asemănător bronhodilatatorului cu rezoluția bronhospasmului . [1] [2] [3]
Utilizări clinice
Medicamentul este utilizat în tratamentul bronhospasmului asociat cu astmul bronșic și alte boli care implică obstrucția căilor respiratorii , cum ar fiboala pulmonară obstructivă cronică . [4] [5] [6] Poate fi utilizat în prevenirea bronhospasmului asociat exercițiilor fizice.
Efecte secundare și nedorite
Printre cele mai frecvente efecte secundare se numără apariția posibilă a tremurărilor fine care afectează mușchii scheletici, în general mai ușor de evidențiat în mâini. Acest efect advers, tipic și comun tuturor stimulenților beta-adrenergici, este strâns legat de doză. [6] [7] [8] Au fost observate și alte reacții adverse, cum ar fi anxietatea , cefaleea , ritmul cardiac, gura uscată , crampele musculare . Aceste evenimente adverse par să apară cu o frecvență similară sau puțin mai mică decât cea a salbutamolului. [9] [10] [11]
Notă
- ^ T. Fujiwara, K. Sumimoto; T. Itoh; H. Suzuki; H. Kuriyama, Acțiuni relaxante ale procaterolului, un stimulent beta 2-adrenoceptor, asupra celulelor musculare netede ale traheei câinelui. , în Br J Pharmacol , voi. 93, nr. 1, ianuarie 1988, pp. 199-209, PMID 2894876 .
- ^ H. Yabana, Y. Sasaki; H. Narita; T. Nagao, Fracțiuni subcelulare ale AMP ciclice și protein kinazei dependente de AMP ciclice și efectele inotrope pozitive ale agoniștilor selectivi beta 1- și beta 2-adrenoceptor în inimile cobaiilor. , în J Cardiovasc Pharmacol , vol. 26, n. 6, Dec 1995, pp. 893-8, PMID 8606525 .
- ^ Y. Saitoh, T. Hosokawa; T. Igawa; Y. Irie, Efectul unui agonist selectiv beta 2-adrenoceptor, procaterol, asupra nivelului AMP ciclic al țesutului. Determinarea sa după fixarea țesutului prin iradiere cu microunde. , în Biochem Pharmacol , vol. 28, nr. 8, apr 1979, pp. 1319-22, PMID 87200 .
- ^ H. Tukiainen, J. Jaakkola; M. Torkko; EO. Terho, Comparație între procaterol oral și salbutamol la pacienții cu astm bronșic. , în Curr Med Res Opin , vol. 11, n. 4, 1988, pp. 236-41, DOI : 10.1185 / 03007998809114242 , PMID 2975204 .
- ^ SC. Siegel, RM. Katz; GS. Rachelefsky; ML. Brandon; ACOLO. Borgen, Un studiu controlat cu placebo al procaterolului: un nou beta-agonist oral cu acțiune îndelungată în astmul bronșic. , în J Allergy Clin Immunol , vol. 75, nr. 6, iunie 1985, pp. 698-705 , PMID 2861219 .
- ^ a b WW. Furtuni, P. Chervinsky; T. Bell; JP. Kemp; ML. Brandon; EXISTĂ. Stuf; SC. Siegel; L. Repsher, inhalator cu doză măsurată Procaterol: un studiu multiclinic care evaluează eficacitatea și siguranța la pacienții cu astm. , în Ann Allergy , vol. 63, nr. 5, noiembrie 1989, pp. 444-8, PMID 2573298 .
- ^ DG. Tinkelman, R. DeJong; C. Lutz; DL. Spangler, Evaluarea tremorului și eficacității procaterolului oral la pacienții adulți cu astm. , în J Allergy Clin Immunol , vol. 85, nr. 4, apr 1990, pp. 719-28, PMID 1969869 .
- ^ A. Chetta, M. Del Donno; G. Maiocchi; G. Pisi; D. Moretti; D. Olivieri, Efect bronhodilatator prelungit al formoterolului versus procaterol în astmul bronșic. , în Ann Allergy , vol. 70, nr. 2, februarie 1993, pp. 171-4, PMID 8430925 .
- ^ T. Płusa, E. Zaraś; J. Kruszewski, [Evaluarea clinică a procaterolului și salbutamolului la pacienții cu astm bronșic]. , în Pneumonol Alergol Pol , vol. 60, n. 11-12, 1992, pp. 48-52, PMID 1303778 .
- ^ JA. Mazza, DP. Tașkin; EXISTĂ. Reed, Evaluarea aerosolului procaterol și albuterol (salbutamol) în tratamentul astmului. , în Ann Allergy , vol. 68, nr. 3, mar 1992, pp. 267-73, PMID 1532117 .
- ^ K. Liippo, M. Silvasti; H. Tukiainen, Procaterol inhalat versus salbutamol în astmul bronșic. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 40, nr. 4, 1991, pp. 417-8, PMID 1828765 .
