Levalbuterol
| Levalbuterol | |
|---|---|
 | |
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 13 H 21 NU 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 239,311 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 608-983-3 |
| Codul ATC | R03 |
| PubChem | 123600 |
| DrugBank | DB01001 |
| ZÂMBETE | CC(C)(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)CO)O |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | bronhodilatatoare , agoniști beta 2 selectivi |
| Mod de administrare | oral , intravenos , prin inhalare |
| Date farmacocinetice | |
| Jumătate de viață | 1,6 ore |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
  | |
| Pericol | |
| Fraze H | 302 - 315 - 318 - 335 |
| Sfaturi P | 261 - 280 - 305 + 351 + 338 [1] |
Levalbuterolul (cunoscut și sub numele de levosalbutamolo) este un compus cu acțiune scurtă, cu activități de tip agonist selectiv pe receptorii β2-adrenergici . Molecula este enantiomerul R al salbutamolului . Ca medicament, este utilizat pentru a reduce bronhospasmul în unele condiții patologice, cum ar fi astmul bronșic șiboala pulmonară obstructivă cronică . Medicamentul nu este comercializat în Italia. În Statele Unite este comercializat de Sunovion Pharmaceuticals sub numele de marcă Xopenex .
Farmacodinamica
Levalbuterolul este o moleculă adrenergică, un agonist selectiv al receptorilor β2-adrenergici, răspândită în special în mușchiul neted bronșic . Stimularea acestor receptori de către medicament conduce la o creștere a AMP endocelular ciclic . Această creștere a AMP ciclic duce la activarea protein kinazei A , care inhibă fosforilarea miozinei și reduce concentrația intracelulară de calciu ionic, cu relaxarea consecventă și determinarea unui efect asemănător bronhodilatatorului cu rezoluția bronhospasmului .
Levalbuterolul relaxează mușchii netezi ai tuturor căilor respiratorii, de la traheea la bronhiolele terminale. Concentrațiile crescute de AMP ciclice au fost, de asemenea, asociate cu o acțiune stabilizatoare asupra membranei mastocitare și o inhibare a eliberării mediatorilor (histotoxine) din aceste celule în căile respiratorii. Levosalbutamolul acționează ca un agonist funcțional care implică relaxarea căilor respiratorii, indiferent de factorul spasmogen implicat, protejând astfel împotriva tuturor stimulilor bronhoconstrictori.
Deși se știe că receptorii beta2-adrenergici predomină la nivel bronșic, există dovezi că o populație de receptori beta2 este prezentă și în mușchiul inimii umane, în mod normal într-o concentrație între 10% și 50%. Funcția acestor receptori nu a fost încă specificată. Prezența acestor receptori la nivel cardiac explică faptul că toate medicamentele agoniste beta-adrenergice, inclusiv levalbuterolul, pot produce un efect cardiovascular semnificativ la unii pacienți. Aceste efecte pot fi evidențiate prin monitorizarea atentă a ritmului cardiac ( pulsul arterial ), a tensiunii arteriale și prin înregistrarea unei electrocardiograme de suprafață în repaus (ECG).
Farmacocinetica
După administrarea prin inhalare, doar un procent mic din medicament ajunge în tractul respirator inferior. Inhalarea moleculei, la adolescenți și adulți, are ca rezultat o creștere de aproximativ 15% a volumului expirator maxim în 1 secundă ( FEV1 sau FEV1 ) în 5-10 minute de la administrare. Efectul bronhodilatației durează în medie 3-6 ore. Fracția care nu atinge căile respiratorii inferioare se depune în orofaringe și este apoi ingerată și absorbită rapid din tractul gastro-intestinal .
Utilizări clinice
Medicamentul este utilizat în tratamentul simptomatic al bronhospasmului asociat cu astm bronșic și alte boli care implică obstrucția căilor respiratorii, cum ar fiboala pulmonară obstructivă cronică ( bronșită cronică și emfizem ).
Efecte secundare
Efectele nedorite includ insomnie , cefalee , amețeli , tahicardie , bufeuri .
Contraindicații
A se evita în caz de hipersensibilitate cunoscută la medicament.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 13.12.2011, referitoare la clorhidrat
Bibliografie
- Douglas M. Anderson, A. Elliot Michelle, Mosby's medical, nursing, and Allied Health Dictionary ediția a șasea , New York, Piccin, 2004, ISBN 88-299-1716-8 .
Elemente conexe
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe levalbuterol
