Reproterol
| Reproterol | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| ( RS ) -7- (3 - {[2- (3,5-dihidroxifenil) -2-hidroxietil] amino} propil) -1,3-dimetil-3,7-dihidro-1 H -purină-2,6 -dione | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 18 H 23 N 5 O 5 |
| Masa moleculară ( u ) | 389,406 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 258-956-1 |
| Codul ATC | R03 |
| PubChem | 25654 |
| DrugBank | DB12846 |
| ZÂMBETE | CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CCCNCC(C3=CC(=CC(=C3)O)O)O |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | bronhodilatatoare , agoniști beta 2 selectivi |
| Informații de siguranță | |
| Fraze H | --- |
| Sfaturi P | --- |
Reproterolul este un compus, adesea comercializat ca sare de acid tartric , cu acțiune scurtă, cu activități de tip agonist selectiv pe receptorii β2-adrenergici . Ca medicament, este utilizat pentru a reduce bronhospasmul în unele condiții patologice, cum ar fi astmul bronșic șiboala pulmonară obstructivă cronică . [1] [2]
Farmacodinamica
Reproterolul este o moleculă adrenergică, un agonist selectiv al receptorilor β2-adrenergici, răspândită în special în mușchiul neted bronșic. Stimularea acestor receptori de către medicament conduce la o creștere a AMP endocelular ciclic . Această creștere a AMP ciclic duce la activarea protein kinazei A, care inhibă fosforilarea miozinei și reduce concentrația intracelulară de calciu ionic, cu relaxarea consecventă și determinarea unui efect asemănător bronhodilatatorului cu rezoluția bronhospasmului . [3]
Utilizări clinice
Medicamentul este utilizat în tratamentul bronhospasmului asociat cu astmul bronșic și alte boli care implică obstrucția căilor respiratorii , cum ar fiboala pulmonară obstructivă cronică . [4] [5] [6] [7] Poate fi utilizat în prevenirea bronhospasmului asociat exercițiului. [8] [9] [10] [11]
Efecte secundare și nedorite
Printre cele mai frecvente efecte secundare se numără cefaleea , anxietatea , palpitațiile și bătăile inimii, gura uscată , crampele musculare . La mai mulți pacienți, reproterolul poate duce la apariția unor tremurături fine în mușchii scheletici, în general mai ușor de evidențiat în mâini. Acest efect advers, tipic și comun tuturor stimulenților beta-adrenergici, este strâns legat de doză.
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ sau la oricare dintre excipienții formulării farmaceutice. Molecula trebuie administrată cu precauție deosebită la subiecții cu antecedente de tirotoxicoză , boli cardiovasculare, diabet zaharat , insuficiență renală sau hepatică .
Supradozaj
Semnele și simptomele supradozajului cu reproterol sunt în general evenimente tranzitorii datorate acțiunii medicamentului asupra receptorilor β agonisti. Hipokaliemia poate apărea în urma supradozajului de reproterol și, în consecință, a necesității de a monitoriza nivelurile serice de potasiu.
Interacțiuni
- Simpatomimetice : reproterolul și alte medicamente cu activitate simpatomimetică nu trebuie administrate concomitent din cauza potențialului de potențare a efectelor farmacologice respective.
- Inhibitori de monoaminooxidază și antidepresive triciclice : administrarea de reproterol necesită o mare prudență la pacienții care primesc inhibitori MAO sau antidepresive triciclice sau care au întrerupt terapia antidepresivă mai puțin de 2 săptămâni, deoarece acțiunea reproterolului asupra sistemului cardiovascular poate fi îmbunătățită prin astfel de medicamente.
Stereochimie
Reproterolul este chiral , deci conține un stereocentru. Prin urmare, există doi enantiomeri , forma ( R ) și forma ( S ). Preparate comerciale care conțin medicamentul ca racemic (amestec 1: 1 de enantiomeri). [12]
| Enantiomerii reproterolului | |
|---|---|
 Număr CAS: 210710-33-1 |  Număr CAS: 210710-34-2 |
Notă
- ^ S. Habersang, F. Leuschner; F. Stroman; A. Domenico; A. Schlichtegroll, [Compus cu activitate bronhospasmolitică din clasa chimică a beta-feniletil-aminoalchil-xantinelor (traducerea autorului)]. , în Arzneimittelforschung , vol. 27, n. 12, 1977, pp. 22-35, PMID 15572 .
- ^ A. Mándi, G. Galfóczy; E. Galambos, [Despre efectul bronhodilatator al reproterolului (traducerea autorului)]. , în Arzneimittelforschung , vol. 27, n. 12, 1977, pp. 60-3, PMID 322677 .
- ^ E. Marmo, [Aspecte farmacodinamice ale reproterolului]. , În Clin Ter, voi. 98, nr. 5 septembrie 1981, pp. 481-500, PMID 7307450 .
- ^ D. Tabori, B. Conkic; V. Todic; M. Mijatovic; S. Mirkovc; D. Zecević; D. Camprag, [Acțiunea bronhodilatatoare a reproterolului la pacienții cu astm bronșic și bronșită obstructivă cronică (traducerea autorului)]. , în Arzneimittelforschung , vol. 27, n. 12, 1977, pp. 55-60, PMID 576833 .
- ^ D. Zecevic, D. Tabori; S. Mijatovic; V. Todic; B. Concic; R. Aurich; R. Stadler, [Efectele noului brondilatator reproterol asupra funcției cardiace în timpul tratamentului astmului bronșic și al bronșitei obstructive cronice (traducerea autorului)]. , în Arzneimittelforschung , vol. 27, n. 12, 1977, pp. 53-5, PMID 576832 .
- ^ E. Puzio, F. Montanero; L. Moscova; L. Caserta; V. Russo, [Studiu clinic al reproterolului la pacienții cu patologie obstructivă a căilor respiratorii]. , În Clin Ter, voi. 112, nr. 2, ianuarie 1985, pp. 141-4, PMID 3893858 .
- ^ A. Baronti, A. Grieco; M. Lelli; G. Virgili, Comparația efectelor bronhodilatatoare ale Duovent și Reproterol la pacienții cu obstrucție cronică reversibilă a căilor respiratorii. , în Respiration , 50 Suppl 2, 1986, pp. 173-6, PMID 2951800 .
- ^ M. Verini, A. Ansaloni; MG. De Vincenzo; M. Napoleon; G. Morgese, Evaluarea eficacității reproterolului în prevenirea bronhospasmului indus de efort la copii. , în J Int Med Res , voi. 13, n. 1, 1985, pp. 19-23, PMID 2858421 .
- ^ T. Küpper, K. Goebbels; LN. Kennes; NC. Netzer, cromoglicat , reproterol sau ambele - ce este cel mai bun pentru astmul indus de efort? , în Sleep Breath , vol. 16, n. 4, Dec 2012, pp. 1229-35, DOI : 10.1007 / s11325-011-0638-2 , PMID 22198635 .
- ^ J. Lecheler, B. Pfannebecker; DT. Nguyen; U. Petzold; U. Munzel; HJ. Kremer; J. Maus, Prevenirea astmului indus de efort printr-o combinație fixă de cromoglicat disodic plus reproterol comparativ cu montelukast la pacienții tineri. , în Arzneimittelforschung , vol. 58, nr. 6, 2008, pp. 303-9, DOI : 10.1055 / s-0031-1296511 , PMID 18677973 .
- ^ M. Debelić, G. Hertel; J. König, studiu crossover dublu orb care a comparat cromoglicatul de sodiu, reproterolul, reproterolul plus cromoglicatul de sodiu și placebo în astmul indus de efort. , în Ann Allergy , vol. 61, nr. 1, iul 1988, pp. 25-9, PMID 3133964 .
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 196.
