Feniletilmalonamida
| Feniletilmalonamida | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 11 H 14 N 2 O 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 206,24 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 230-583-9 |
| PubChem | 23611 |
| ZÂMBETE | CCC (C1=CC=CC=C1) (C(=O)N) C(=O)N |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral, intravenos |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 86,4 - 95,9% [1] |
| Jumătate de viață | 15,7 ore [1] |
| Informații de siguranță | |
Feniletilmalonamida (sau PEMA , din engleza Phenylethylmalonamide ) este un metabolit activ minor al primidonei [2] [3] .
Farmacocinetica
După administrarea intravenoasă, feniletilmalonamida se distribuie foarte rapid în organism. După administrarea orală, PEMA este ușor absorbit din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă a serului apare în decurs de 2-4 ore, iar biodisponibilitatea orală este între 86% și 95,9%. [4]
Timpul de înjumătățire variază între 17 și 25 de ore. [5] Timpul de înjumătățire la pacientul în vârstă este considerabil mai lung, aproape dublu față de cel al pacienților mai tineri, în intervalul de 30,7 până la 57,9 ore. [6]
Medicamentul este eliminat în principal neschimbat în urină. [5]
Utilizări clinice
Ca medicament , feniletilmalonamida a fost studiată pentru tratamentul tremorului esențial [7] .
Supradozaj
În literatura de specialitate există mai multe rapoarte de supradozaj cu primidonă, dar sunt rare intoxicațiile în care sunt prezentate niveluri crescute de sânge ale principalului său metabolit, feniletilmalonamida. [8]
Notă
- ^ a b Pisani F, Richens A, Farmacocinetica feniletilmalonamidei (PEMA) după administrare orală și intravenoasă , în Clin Pharmacokinet , vol. 8, nr. 3, 1983, pp. 272-6, PMID 6851372 .
- ^ El-Masri HA, Portier CJ, model farmacocinetic bazat pe fiziologie al primidonei și al metaboliților săi fenobarbital și feniletilmalonamidă la oameni, șobolani și șoareci , în Drug Metab. Dispune. , vol. 26, n. 6, iunie 1998, pp. 585–94, PMID 9616196 .
- ^ Baumel IP, Gallagher BB, Mattson RH, Phenylethylmalonamide (PEMA). Un metabolit important al primidonei , în Arch. Neurol. , vol. 27, n. 1, iulie 1972, pp. 34–41, PMID 4626105 .
- ^ Pisani F, Richens A, Farmacocinetica feniletilmalonamidei (PEMA) după administrare orală și intravenoasă , în Clin Pharmacokinet , vol. 8, nr. 3, 1983, pp. 272-6, PMID 6851372 .
- ^ a b Cottrell PR, Streete JM, Berry DJ și colab. , Farmacocinetica feniletilmalonamidei (PEMA) la subiecții normali și la pacienții tratați cu medicamente antiepileptice , în Epilepsia , vol. 23, n. 3, iunie 1982, pp. 307-13, PMID 7084140 .
- ^ Streete JM, DJ Berry, Newberry JE, Crome P, Farmacocinetica feniletilmalonamidei (PEMA) la bărbați vârstnici , în Eur. J. Clin. Farmacol. , vol. 33, nr. 4, 1987, pp. 431-4, PMID 3443150 .
- ^ Calzetti S, Findley LJ, Pisani F, Richens A, Phenylethylmalonamide in tremor esențial. Un studiu dublu-orb controlat ( PDF ), în J. Neurol. Neurochirurgie. Psihiatru. , vol. 44, nr. 10, octombrie 1981, pp. 932-4, PMC 491180 , PMID 7031184 .
- ^ Stern EL, Posibilă intoxicație cu feniletilmalondiamida (PEMA) , în Ann. Neurol. , vol. 2, nr. 4, octombrie 1977, pp. 356-7, DOI : 10.1002 / an . 410020418 , PMID 617272 .
