Fenilefrina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Fenilefrina
Formula structurală fenilefrină V1.svg
(R) -Bila moleculei de fenilefrină.png
Numele IUPAC
3- [ 1R -hidroxi-2- (metilamino) etil] fenol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 9 H 13 NO 2
Masa moleculară ( u ) 167,21 g / mol
numar CAS 59-42-7
Numărul EINECS 200-424-8
Codul ATC C01 CA06
PubChem 6041
DrugBank DB00388
ZÂMBETE
CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 38%
Legarea proteinelor 95%
Metabolism hepatic (MAO)
Jumătate de viață 2.5-3.0h
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302 - 315 - 319 - 335
Sfaturi P 261 - 305 + 351 + 338 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Fenilefrina (sau neo-sinefrina ) este o moleculă similară structural cu o catecolamină. Agonist al receptorilor α 1 -adrenergici , este utilizat în principal ca decongestionant , ca agent de dilatare a pupilelor și pentru creșterea tensiunii arteriale. Fenilefrina este vândută ca un medicament alternativ la pseudoefedrină, în ciuda studiilor clinice efectuate prin administrarea substanței pe cale orală la doza recomandată, raportând nicio diferență evidentă între compus și un placebo în tratamentul sindroamelor alergice . [2] [3] Este utilizat în unele studii pentru a simula o creștere a presiunii în repaus și, în consecință, pentru a evalua răspunsul reflexelor baroceptive . [ fără sursă ]

Fenilefrina poate induce, de asemenea, o scădere a ritmului cardiac prin bradicardie reflexă. [4]

Mecanism de acțiune

Fenilefrina administrată oral este metabolizată extensiv de monoaminooxidază , [5] o enzimă găsită în matricea extracelulară din tot corpul. [6] Comparativ cu pseudoefedrina administrată intravenos, fenilefrina are o biodisponibilitate redusă și variabilă: în general nu depășește 38%. [5] Fenilefrina este un medicament simpatomimetic , ceea ce înseamnă că imită acțiunile epinefrinei (cunoscută în mod obișnuit sub numele de adrenalină). Fenilefrina se leagă selectiv de receptorii α 1 -adrenergici , care determină îngustarea vaselor de sânge. În timp ce pseudoefedrina provoacă atât vasoconstricție, cât și clearance-ul mucociliar crescut prin activitatea sa adrenergică nespecifică, agonismul α-adrenergic selectiv al fenilefrinei provoacă vasoconstricție singură.

Utilizări medicale

Decongestionant

Fenilefrina este utilizată ca decongestionant pentru uz oral sau sub formă de spray nazal. Este un ingredient comun în decongestionantele fără prescripție medicală din Statele Unite . Alți decongestionanți includ oximetazolina și pseudoefedrina . Fenilefrina este utilizată ca alternativă la pseudoefedrină în unele medicamente decongestionante datorită posibilității de utilizare a pseudoefedrinei la fabricarea ilicită a unor droguri precum metamfetamina . Eficacitatea sa ca decongestionant pentru uz oral a fost pusă la îndoială de mai multe studii independente recente care au constatat că nu este eficient în ameliorarea congestiei sinusale sau cel puțin, nu mai mult decât placebo utilizat în paralel. [2] [3] Farmaciștii Universității din Florida, Leslie Hendeles și Randy Hatton, au sugerat în 2006 că fenilefrina orală este ineficientă ca decongestionant la doza de 10 mg utilizată, argumentând că studiile utilizate pentru aprobarea de reglementare a medicamentului în Statele Unite în 1976 au fost inadecvate pentru a demonstra eficacitatea acestei posologii și siguranța dozelor mai mari. [7] Un alt studiu din 2007 realizat de Hatton și colab. a concluzionat că dovezile eficacității sale sunt insuficiente [8] , deși o altă analiză publicată la scurt timp după aceea de cercetătorii de la firma GlaxoSmithKline (GSK) a constatat că doza standard de 10 mg este semnificativ mai eficientă decât un placebo; totuși, faptul că GSK comercializează multe produse care conțin fenilefrină a ridicat unele speculații cu privire la publicarea selectivă și alte tehnici controversate. [9] Un studiu realizat în 2007 de Wyeth Consumer Healthcare a constatat că 7 studii disponibile în 1976 susțin eficacitatea fenilefrinei la o doză de 10 mg. [10] Două studii publicate în 2009 au examinat efectele fenilefrinei asupra simptomelor rinitei alergice prin expunerea pacienților la polen într-un mediu închis și controlat. Niciun studiu nu a reușit să facă distincția între efectele fenilefrinei sau ale unui placebo. Terapia cu pseudoefedrină și loratadină - montelukast a fost semnificativ mai eficientă decât fenilefrina și placebo. [2] [3] În timp ce dezbaterea privind eficacitatea fenilefrinei ca decongestionant nazal continuă, Administrația pentru Alimente și Medicamente și-a menținut aprobarea din 1976.

Boala hemoroidală

Boala hemoroidală este cauzată de umflarea venelor din zona rectală. [11] Fenilefrina poate fi aplicată local pentru a preveni simptomele bolii, deoarece provoacă contracția mușchiului neted în vasculare , atenuând astfel durerea asociată. Cu toate acestea, venele, spre deosebire de artere , conțin mai puțini mușchi netezi în pereți, astfel încât mecanismul prin care se realizează ameliorarea durerii este probabil legat de altceva decât contracția musculară singură. Produsele pentru tratarea simptomelor pot include, de asemenea, substanțe care formează o barieră de protecție peste zona afectată, rezultând mai puțină durere la trecerea scaunului. [12]

Dilatarea pupilelor

Fenilefrina este utilizată sub formă de picături oftalmice pentru a dilata pupila pentru a facilita vizualizarea retinei. Este adesea utilizat ca sinergist în combinație cu tropicamida în cazurile în care tropicamida singură nu este suficientă. Glaucomul cu unghi închis este o contraindicație pentru utilizarea fenilefrinei. Ca medicament , este disponibil în procente între 2,5% și 10%. Picăturile de fenilefrină sunt plasate pe ochi, după aplicarea unui anestezic local. [13]

Vasopresor

Fenilefrina este frecvent utilizată ca vasopresor pentru creșterea tensiunii arteriale la pacienții instabili cu hipotensiune arterială, în special după șocul septic . O astfel de utilizare este frecventă în practici de anestezie sau terapie intensivă . Este deosebit de util pentru contracararea efectului hipotensor al anestezicelor epidurale și subarahnoidiene , precum și a efectului vasodilatator al toxinelor bacteriene și a răspunsului inflamator în sepsis și în sindromul de răspuns inflamator sistemic . Timpul de înjumătățire al fenilefrinei este cuprins între 2,5 și 3,0 ore. [14] Efectele clinice ale unei doze unice în bolus intravenos de fenilefrină sunt de scurtă durată și trebuie repetate la fiecare 10-15 minute. În mod obișnuit, medicamentul se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă cu titrare atentă, cu pompă seringă sau pompă volumetrică . Datorită efectului său vasoconstrictor, fenilefrina poate provoca necroză severă dacă se infiltrează în țesuturile din jur. Din acest motiv, dacă este posibil, ar trebui să fie dat printr-o linie centrală. Deteriorarea poate fi prevenită sau atenuată prin infiltrarea țesutului cu fenolamină alfa-blocantă prin injecție subcutanată. [13] Clorhidrat de fenilefrină 0,25% este utilizat ca vasoconstrictor în unele formulări de supozitoare [14]. Recent, fenilefrina a fost utilizată pentru tratarea condițiilor de intoleranță ortostatică, cum ar fi sindromul tahicardiei ortostatice posturale - unde prin activarea adrenoceptorilor alfa 1 venosi crește returul venos și volumul de accident vascular cerebral, ceea ce îmbunătățește simptomele.

Priapism

Fenilefrina este utilizată de urologi pentru tratarea priapismului . Ingredientul activ este diluat cu soluție salină normală și injectat direct în corpul cavernos . Mecanismul de acțiune constă în provocarea constricției vaselor de sânge aferente penisului , provocând astfel o scădere a revenirii venoase și, în consecință, umplerea corpurilor cavernoase în sine, ameliorând astfel priapismul. Frecvența administrării este de o injecție la fiecare 3-5 minute. În cazul în care starea nu se îmbunătățește în decurs de 1 oră, se ia în considerare o altă formă de terapie. [15]

Efecte secundare

Cardiace

Principalul efect secundar al fenilefrinei este hipertensiunea . Persoanele cu tensiune arterială crescută ar trebui, în general, să evite produsele care o conțin. Deoarece acest medicament este o amină simpatomimetică fără activitate β-adrenergică , aportul său nu mărește forța de contractilitate și rata de accident vascular cerebral a mușchiului cardiac. Tensiunea arterială poate crește, rezultând ritmul cardiac lent prin stimularea baroreceptorilor vasculari (probabil carotizi ). Un efect secundar frecvent în timpul administrării intravenoase este bradicardia reflexă. [16] Picăturile de ochi cu concentrație scăzută nu provoacă modificări ale tensiunii arteriale, iar modificările cu picături mai mari nu durează mult. [17]

Alții

Hipertrofia prostatică poate fi agravată atât prin utilizarea ocazională, cât și prin utilizarea cronică, deoarece fenilefrina poate duce la hiperemie. [18] Persoanele cu antecedente de anxietate sau tulburări de panică sau care iau medicamente anticonvulsivante pentru epilepsie nu ar trebui să ia această substanță. Interacțiunea medicamentoasă ar putea produce convulsii. Unii pacienți au avut probleme cu stomacul, crampe abdominale severe și vărsături legate de administrarea acestui medicament. [19] Din cauza lipsei studiilor la animale și la om, nu se știe dacă există vătămări fetale asociate cu utilizarea fenilefrinei în timpul sarcinii . Fenilefrina trebuie administrată numai femeilor însărcinate care sunt certificate în nevoie. [19] Utilizarea prelungită poate provoca rinită medicamentoasă . [20]

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 17.01.2014, referitor la enantiomerul clorhidrat R
  2. ^ a b c Friedrich Horak, Petra Zieglmayer și René Zieglmayer, Un studiu controlat cu placebo al efectului decongestionant nazal al fenilefrinei și pseudoefedrinei în Camera de provocare din Viena , în Annals of Allergy, Asthma & Immunology: Publicarea oficială a American College of Allergy , Astmul și imunologia , vol. 102, nr. 2, februarie 2009, pp. 116-120, DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 60240-2 . Adus pe 5 mai 2018 .
  3. ^ a b c James H. Day, Maureen P. Briscoe și Jodan D. Ratz, Eficacitatea loratadinei-montelukast asupra congestiei nazale la pacienții cu rinită alergică sezonieră într-o unitate de expunere a mediului , în Annals of Allergy, Asthma & Immunology: Publicare oficială al Colegiului American de Alergie, Astm și Imunologie , vol. 102, nr. 4, aprilie 2009, pp. 328–338, DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 60339-0 . Adus pe 5 mai 2018 .
  4. ^ UCSF Drug Learning Module , la missinglink.ucsf.edu . Adus la 5 mai 2018 (Arhivat din original la 20 septembrie 2018) .
  5. ^ a b Fenilefrină , la www.drugbank.ca . Adus la 6 mai 2018 .
  6. ^ JC Shih și K. Chen, Regulamentul expresiei genei MAO-A și MAO-B , în Current Medicinal Chemistry , vol. 11, n. 15, august 2004, pp. 1995–2005. Adus la 6 mai 2018 .
  7. ^ Leslie Hendeles și Randy C. Hatton, Fenilefrina orală: un înlocuitor ineficient pentru pseudoefedrină? , în Jurnalul de Alergie și Imunologie Clinică , vol. 118, nr. 1, iulie 2006, pp. 279-280, DOI : 10.1016 / j.jaci.2006.03.002 . Adus pe 5 mai 2018 .
  8. ^ Randy C. Hatton, Almut G. Winterstein și Russell P. McKelvey, Eficacitatea și siguranța fenilefrinei orale: revizuire sistematică și meta-analiză , în The Annals of Pharmacotherapy , vol. 41, nr. 3, martie 2007, pp. 381-390, DOI : 10.1345 / aph.1H679 . Adus pe 5 mai 2018 .
  9. ^ Christine Kollar, Heinz Schneider și Joel Waksman, Metaanaliza eficacității unei doze unice de fenilefrină 10 mg comparativ cu placebo la adulții cu congestie nazală acută datorată răcealei obișnuite , în Clinical Therapeutics , vol. 29, nr. 6, iunie 2007, pp. 1057-1070, DOI :10.1016 / j.clinthera.2007.05.021 . Adus pe 5 mai 2018 .
  10. ^ (EN) Paul J. Desjardins și Roger G. Berlin, Eficacitatea fenilefrinei , în British Journal of Clinical Pharmacology, vol. 64, n. 4, 2007-10, pp. 555–556, DOI : 10.1111 / j.1365-2125.2007.02935.x . Adus pe 5 mai 2018 .
  11. ^ (RO) Hemoroizi - Simptome și cauze , în Clinica Mayo. Adus pe 5 mai 2018 .
  12. ^ (EN) Droguri și medicamente , pe www.webmd.com. Adus pe 5 mai 2018 .
  13. ^ Silvia Pescina, Claudio Macaluso și Gloria Antonia Gioia, Mydriatics eliberează din formulări oftalmice solide și semi-solide folosind diferite metode in vitro , în Drug Development and Industrial Pharmacy , vol. 43, nr. 9, septembrie 2017, pp. 1472–1479, DOI : 10.1080 / 03639045.2017.1318910 . Adus pe 5 mai 2018 .
  14. ^ I. Kanfer, R. Dowse și V. Vuma, Farmacocinetica decongestionantelor orale , în Farmacoterapie , vol. 13, 6 Pt 2, noiembrie 1993, pp. 116S - 128S; discuție 143S - 146S. Adus pe 5 mai 2018 .
  15. ^ (EN) American Urological Association - Management of Priapism , pe www.auanet.org. Adus la 6 mai 2018 .
  16. ^ FDA, Vazculep (Fenilefrina) - Etichetare ( PDF ), la accessdata.fda.gov .
  17. ^ Bethany Stavert, Myra B. McGuinness și C. Alex Harper, Cardiovascular Adverse Effects of Phenylephrine Eyedrops: A Systematic Review and Meta-analysis , în JAMA oftalmologie , vol. 133, nr. 6, iunie 2015, pp. 647-652, DOI : 10.1001 / jamaophthalmol.2015.0325 . Adus la 6 mai 2018 .
  18. ^ Carduri de memorie pentru farmacologie ilustrate: PharMnemonics , Howard Shen, p. 3, ISBN 1-59541-101-1 .
  19. ^ a b Etichetare FDA ( PDF ), pe accessdata.fda.gov .
  20. ^ (EN) Informații despre medicamentele cu spray nazal Neo-Sinefrină, Profesionale , în Drugs.com. Adus la 6 mai 2018 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Phenilephrine&oldid=121459679 ”