Amineptina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

L 'amineptina (Survector, Maneon) este un medicament antidepresiv și anxiolitic care aparține clasei de recaptare selectivă a serotoninei de dopamină , care este în prezent singurul agent din clasa aprobată pentru uz medical. [1]

Din punct de vedere chimic, este legat de antidepresivele triciclice, dar nu împărtășește caracteristicile lor farmacologice, din acest motiv, este colectat în general printre antidepresivele atipice .

Lansat pe piață în 1978 în Franța, a fost utilizat pe scară largă de câteva decenii și în Italia, unde a ajuns să reprezinte peste 10% din totalul vânzărilor de antidepresive. [2] În timp ce prezintă o eficacitate comparabilă cu celelalte triciclice (sau superioară pentru unele subtipuri de tulburare depresivă, cum ar fi distimia, tulburarea melancolică și amotivațională și, în general, depresiile atipice, sau unele simptome, cum ar fi deficitul de atenție și lipsa de energie) [3] [4] a fost retras de pe piață în Italia și în alte țări europene în 1999 din cauza unor efecte hepatice adverse rare și a potențialului (scăzut) de a induce abuz și dependență, în special la subiecții susceptibili la astfel de comportamente. [5] [6]

Mecanism de acțiune

Amineptina inhibă recaptarea dopaminei și, într-o măsură mai mică, și slab cea a noradreanlinei. La doze mari, pare să inducă eliberarea selectivă de dopamină. De asemenea, are mici afinități pentru receptorii muscarinici și colinergici pe care acționează ca antagonist.

Are un timp de înjumătățire destul de scurt de 48 de minute, în timp ce metaboliții (principalul fiind derivatul heptanoic 5-amino) au un timp de înjumătățire de 2,5 ore.

A fost prescris în doze inițiale de cel puțin 100 mg pe zi până la o doză de 300 mg pe zi.

Eficacitate

Eficacitatea compusului ca antidepresiv a fost dovedită în mai multe studii. În special, s-a efectuat un studiu multicentric deschis în 32 de centre italiene care urmărește determinarea eficacității acestuia: compusul, administrat la o doză de 200 mg pe zi timp de 40 de zile, sa dovedit a induce o ameliorare rapidă a simptomelor (până la sfârșitul prima săptămână, spre deosebire de alte antidepresive care durează câteva săptămâni) la majoritatea pacienților tratați: în special 76% dintre pacienții cu depresie majoră și depresie nevrotică și la 90% dintre pacienții cu tulburare distimică și depresie psihotică. Studiul a confirmat tolerabilitatea medicamentului (clinic, biologic și cardiovascular) și incidența scăzută a efectelor secundare. [7] [8] [9]

Spre deosebire de alte medicamente care stimulează dopamina, amineptina nu pare să provoace insomnie cu frecvență ridicată, arătând în schimb o îmbunătățire a arhitecturii somnului la pacienții tratați. S-a demonstrat că are efecte terapeutice pentru tulburarea de hiperactivitate cu deficit de atenție și Parkinson.

De asemenea, a fost studiat pentru inactivarea și tratamentul dependenței de amfetamine și cocaină cu rezultate pozitive. [10]

Efecte secundare

Amineptina are o bună tolerabilitate, cu puține efecte secundare la administrare. [8] [7] Rareori pot apărea insomnie, iritabilitate, transaminaze crescute și parametri hepatici. La unii subiecți, mai ales dacă este luat în doze mari și pentru o lungă perioadă de timp, poate apărea dependență.

Datorită tolerabilității sale ridicate, comparabilă cu sau conform unor autori mai mare decât ISRS din cauza faptelor colaterale slabe, poate fi recomandată ca tratament adecvat de primă linie pentru tulburările depresive și de anxietate.

Cu toate acestea, rareori pot apărea efecte adverse, chiar și grave, care au decretat retragerea, cum ar fi:

  • Hepatită citolitică și colestatică, pancreatită: tinde să apară în general în primele 30 de zile de la administrare și regresează cu întreruperea tratamentului. Se crede că este o reacție alergică la compus. [11] [12] [13]
  • Acnee severă: tulburarea severă sau foarte severă rezistentă la tratamentul anti-acneic (cum ar fi izotretinoina) a apărut la pacienții care iau doze mari de compus, chiar mai mari decât cele recomandate. [14] [15] [16]
  • Abuz și dependență: La fel ca alte antidepresive (de exemplu, SSRI / SNRI), amineptina poate provoca simptome de sevraj, cum ar fi anxietatea și agitația, care necesită o scădere lentă a dozei. Au fost raportate câteva cazuri de abuz de amineptină (până la 12 grame pe zi) datorită efectelor sale stimulatoare. [17]

Notă

  1. ^ J. -M Vaugeois, A. T Corera și A Deslandes, deși este chimic legat de amineptină, Tianeptina antidepresivă nu este un inhibitor al absorbției dopaminei , în Farmacologie Biochimie și comportament , vol. 63, nr. 2, 1 iunie 1999, pp. 285-290, DOI : 10.1016 / S0091-3057 (98) 00242-1 . Adus la 18 mai 2017 .
  2. ^ Fabricarea amineptinei , la www.amineptine.com . Adus la 18 mai 2017 .
  3. ^ Yeciel Levkovitz, Enrico Tedeschini și George I. Papakostas, Eficacitatea antidepresivelor pentru distimie: o meta-analiză a studiilor randomizate controlate cu placebo , în The Journal of Clinical Psychiatry , vol. 72, nr. 4, 1 aprilie 2011, pp. 509-514, DOI : 10.4088 / JCP.09m05949blu . Adus la 18 mai 2017 .
  4. ^ L. Rampello, G. Nicoletti și R. Raffaele, Ipoteza dopaminergică pentru depresia retardată: un profil simptomatic pentru prezicerea răspunsurilor terapeutice , în Acta Psychiatrica Scandinavica , vol. 84, nr. 6, 1 decembrie 1991, pp. 552–554. Adus la 18 mai 2017 .
  5. ^ FogliettoIllustrativo.net, supraviețuitor 100 * 20cpr 100mg prospect cod: 024792018 , în FogliettoIllustrativo.Net . Adus la 18 mai 2017 .
  6. ^ Monitorul Oficial , pe www.gazzettaufficiale.it . Adus la 18 mai 2017 .
  7. ^ a b D. Kemali, A multicenter italian study of amineptine (Survector 100) , in Clinical Neuropharmacology , 12 Suppl 2, 1989, pp. S41-50. Adus la 18 mai 2017 .
  8. ^ a b P. van Amerongen, Studiu clinic dublu-orb al acțiunii antidepresive a amineptinei , în Current Medical Research and Opinion , vol. 6, nr. 2, 1979, pp. 93–100, DOI : 10.1185 / 03007997909109404 . Adus la 18 mai 2017 .
  9. ^ P. Van Amerongen, [Evaluarea obiectivă a eficacității amineptinei în tratamentul stărilor depresive severe utilizând scara depresiei Hamilton] , în L'Encephale , vol. 4, nr. 2, 1978, pp. 131–143. Adus la 18 mai 2017 .
  10. ^ Recenzii sistematice referitoare la abuzul psihostimulant și / sau tulburările de dependență , pe www.partecipasalute.it . Adus la 18 mai 2017 .
  11. ^ (EN) Dominique Larrey și Georges Philippe Pageaux, Predispoziție genetică la hepatotoxicitatea indusă de medicamente , în Journal of Hepatology, vol. 26, 1 ianuarie 1997, DOI : 10.1016 / S0168-8278 (97) 80492-8 . Adus la 18 mai 2017 .
  12. ^ GA Lazaros, C. Stavrinos și GV Papatheodoridis, leziuni hepatice induse de amineptină. Raportul a două cazuri și scurtă trecere în revistă a literaturii , în Hepato-Gastroenterologie , vol. 43, nr. 10, 1 iulie 1996, pp. 1015-1019. Adus la 18 mai 2017 .
  13. ^ P. Bories, G. Pomier-Layrargues și JP Chotard, [Hepatita colestatică indusă de amineptină. 5 cazuri (traducerea autorului)] , în La Nouvelle Presse Medicale , vol. 9, nr. 48, 20 decembrie 1980, pp. 3689–3692. Adus la 18 mai 2017 .
  14. ^ (RO) P. Vexiau, Gourmel B. și R. Julien, Leziuni grave asemănătoare acneei cauzate de supradoza de amineptină , în The Lancet, vol. 331, nr. 8585, 12 martie 1988, DOI : 10.1016 / S0140-6736 (88) 91373-6 . Adus la 18 mai 2017 .
  15. ^ V. Lévigne, M. Faisant și C. Mourier, [acnee monstruoasă la adult. Rolul inductor al Survector?] , În Annales De Dermatologie Et De Venereologie , vol. 115, nr. 11, 1988, pp. 1184–1185. Adus la 18 mai 2017 .
  16. ^ C. Grupper, [New acne iatrogenic: acne dueed by amineptin (Survector)] , în Annales De Dermatologie Et De Venereologie , vol. 115, nr. 11, 1988, pp. 1174–1176. Adus la 18 mai 2017 .
  17. ^ JP Blayac, D. Hillaire-Buys și H. Peyrière, [Farmacovigilența noilor antidepresive: evaluarea tulburărilor neuro- psiho-comportamentale ] , în Therapie , vol. 52, nr. 2, 1 martie 1997, pp. 117–122. Adus la 18 mai 2017 .

Alte proiecte

Medicament Portal Medicină : accesați intrările Wikipedia care se ocupă de medicină