Fluvoxamina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Fără surse!
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți .
Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citate din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .
Fluvoxamina
Fluvoxamine.svg
Fluvoxamine 3D 4ENH.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 15 H 21 F 3 N 2 O 2
Masa moleculară ( u ) 318,335 g / mol
numar CAS 54739-18-3
Numărul EINECS 611-193-1
Codul ATC N06 AB08
PubChem 5324346
DrugBank DB00176
ZÂMBETE
COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Fluvoxamine este un medicament care aparține clasei de selectivi ai recaptării serotoninei inhibitori ( SSRI ). Este utilizat în principal pentru tratamentul tulburărilor majore de depresie și anxietate, cum ar fi tulburarea obsesiv-compulsivă , tulburarea de anxietate socială , dismorfofobia și atacurile de panică . [2]

Utilizări

Deși acțiunea sa predominantă este cea a altor ISRS, fluvoxamina are efecte farmacologice parțial diferite. Din acest motiv, poate fi utilizat în beneficiul pacienților care au prezentat reacții adverse limitative sau mai puțin frecvente. În general, fluvoxamina pare să provoace mai puține efecte secundare decât alte ISRS, în special în ceea ce privește scăderea dorinței sexuale; în plus, această moleculă asociază acțiunea antidepresivă cu un efect anxiolitic modest, devenind astfel utilă în formele depresiei anxioase.

Fluvoxamina este notoriu un medicament eficient în caz de depresie psihotică, de fapt a demonstrat efecte pozitive în tratamentul pacienților cu schizofrenie prin îmbunătățirea deficitelor cognitive, a simptomelor depresive și negative [3] [4] . De asemenea, pare să fie util pentru deficitele de control al impulsurilor.

Fluvoxamina nu trebuie administrată în asociere cu inhibitori de monoaminooxidază ( IMAO ) și nu este recomandată asocierea cu antidepresive triciclice din care crește concentrațiile plasmatice. Este un inhibitor al citocromului P450 1A2 (CYP1A2) care metabolizează cofeina , teofilina , clozapina, tacrina, antidepresivele triciclice, paracetamolul și fenacetina .

Mecanism de acțiune

Profil de afinitate [5]
Ţintă K i (nM)
SERT 11
NET 1.119
5-HT 2C 5.786
α 1 -adrenergic 1.288
σ 1 36

Fluvoxamina este un puternic inhibitor al recaptării serotoninei ( ISRS ) cu afinitate pentru acest transportor de cel puțin o sută de ori mai mare decât cel pentru transportorul de norepinefrină. Are afinități neglijabile pentru toți ceilalți receptori și transportori, cu excepția receptorului opioid σ 1 [6] pe care acționează ca un agonist puternic (36 nM) [6] . Această acțiune poate contribui la proprietățile sale antidepresive și anxiolitice.

Istorie

Fluvoxamina a fost primul antidepresiv SSRI folosit vreodată (1984 - Elveția), dezvoltat de Solvay Pharmaceuticals . În 1994 a fost introdus în Statele Unite și a fost primul SSRI care a intrat în Japonia (1999).

Efecte secundare

Pictogramă lupă mgx2.svg Același subiect în detaliu: ISRS § Efecte secundare .

Cele mai frecvente efecte secundare (experimentate de peste 10% dintre utilizatori) sunt [7] [8]

  • Tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături, diaree)
  • Aplatizare emoțională ( anhedonia )
  • Disfuncții sexuale
  • Anxietate, nervozitate, insomnie sau sedare
  • Durere de cap
  • Transpirații, tremurături

Tulburările gastro-intestinale sunt mai frecvente și mai intense cu fluvoxamina decât cu alte SSRI. În general, aceste reacții adverse tind să scadă spontan în primele săptămâni de administrare; efectele secundare asupra sferei sexuale, pe de altă parte, tind să apară în primele săptămâni de tratament și să persiste pe parcursul administrării. [9] [10] Rareori se poate întâmpla ca unele efecte nedorite, în special disfuncții sexuale și emoționale, să persiste la nesfârșit, chiar și la ani, după întreruperea tratamentului, dând naștere sindromului post-tratament . [11]

În unele cazuri s-a demonstrat că chiar și aceste molecule, cum ar fi medicamentele triciclice , pot da o prelungire a intervalului QT .

În general, aportul acestor medicamente este puternic descurajat în timpul sarcinii și alăptării; dacă este necesară continuarea terapiei și în această fază, alegerea cade de obicei pe alte molecule. În orice caz, psihiatrul, în colaborare cu pacientul, trebuie să efectueze întotdeauna o evaluare atentă a raportului risc / beneficiu în utilizarea acestora în timpul sarcinii.

Avertizări

Simptome de sevraj

Întreruperea tratamentului cu fluvoxamină trebuie să fie treptată pentru a reduce riscul apariției simptomelor, în special gastrointestinale (greață, cefalee), neurologice (acatisie, scuturare a capului) și psihiatrice (anxietate, nervozitate, tulburări de somn). La majoritatea pacienților, simptomele de sevraj se remit în decurs de două săptămâni, dar în unele cazuri au persistat o perioadă mai lungă (două-trei luni). Pot apărea simptome de întrerupere, precum și la sfârșitul tratamentului, când se modifică doza, când se schimbă antidepresivul sau când nu se ia doza.

Sarcina

În timpul sarcinii, evaluați cu atenție raportul beneficiu / risc înainte de a administra fluvoxamină femeilor însărcinate, în special în primul trimestru. Expunerea la ISRS în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină a fost asociată cu următoarele simptome la nou-născuți:

Frecvent

  • Agitație, iritabilitate, hipo / hipertonie, hiperreflexie, somnolență, probleme cu suptul, plâns persistent;

Mai puțin frecvent

  • hipoglicemie, dificultăți de respirație, termoreglare anormală, convulsii. Aceste simptome pot fi urmărite până la un fel de sindrom de sevraj neonatal.

Rar

  • Expunerea la ISRS în a doua jumătate a sarcinii a fost asociată cu hipertensiune pulmonară persistentă, o boală gravă care necesită terapie intensivă [12] .
  • Malformațiile nou-născutului [13]

Efecte suspecte

  • Risc crescut de autism și probabilitate crescută de depresie la adolescenți [14] [15] .
  • Expunerea la ISRS ar duce, de asemenea, la expulzarea întârziată a meconiului și, prin urmare, a ileusului de meconiu.

Trecerea transplacentară a ISRS poate provoca hemoragii la nou-născut [16] .

Prelungirea QTc

Poate prelungi intervalul QTc, se recomandă prudență în cazul pacienților cu prelungirea congenitală a intervalului QTc sau în cazul combinațiilor farmacologice cu medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QTc. Combinarea antidepresivelor cu antipsihotice crește riscul prelungirii intervalului Qtc [17] .

Diabet

La pacienții cu diabet, administrarea unui ISRS poate afecta controlul glicemic. De fapt, creșterea tonusului serotoninergic indusă de antidepresiv pare să crească secreția și sensibilitatea la insulină (Gulseren și colab., 2005). Prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozelor de medicamente antidiabetice, hipoglicemiante orale și insulină [18] .

Hiponatremie

ISRS pot induce hiponatremie (valoarea medie de 120 mmol / L) cu un risc crescut de 3,5 ori [19] . La majoritatea pacienților, acest efect advers apare în prima lună de tratament ; riscul este mai mare la femeile în vârstă și la pacienții tratați cu diuretice. Hiponatremia se manifestă cu confuzie, convulsii, oboseală, delir, sincopă, somnolență, agitație, amețeli, halucinații; mai rar cu agresivitate, tulburări de personalitate și depersonalizare. Prin urmare, apariția simptomelor neuropsihiatrice în prima lună de tratament ar trebui să determine măsurarea electroliților serici.

Alcool

Nu s-au observat interacțiuni între fluvoxamină și băuturile alcoolice; cu toate acestea asocierea lor nu este recomandată.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 28.08.2012 referitoare la maleat
  2. ^ (EN) David P. Figgitt și Karen J. McClellan, Fluvoxamine , în Droguri, vol. 60, n. 4, 17 septembrie 2012, pp. 925-954, DOI : 10.2165 / 00003495-200060040-00006 . Adus pe 2 ianuarie 2017 .
  3. ^ (EN) Ian Hindmarch și Kenji Hashimoto, Cognition andpression: the effects of fluvoxamine, a sigma-receptor receptor agonist, reconsidered , în Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental, Vol. 25, nr. 3, 1 aprilie 2010, pp. 193-200, DOI : 10.1002 / hup.1106 . Adus pe 2 ianuarie 2017 .
  4. ^ Ritsner, MS, Polypharmacy in Psychiatry Practice, Volumul I , Springer Science + Business Media Dordrecht, 2013, ISBN 9789400758056 ..
  5. ^ MJ Owens, DL Knight și CB Nemeroff, SSRI de a doua generație: profilul de legare a transportorului de monoamină umană al escitalopramului și R-fluoxetinei. , în Psihiatrie biologică , vol. 50, nr. 5, 1 septembrie 2001, pp. 345-50, DOI : 10.1016 / s0006-3223 (01) 01145-3 , PMID 11543737 .
  6. ^ a b K Hashimoto, receptorii Sigma-1 și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: implicații clinice ale relației lor , în Agenții sistemului nervos central în medicină chimie , vol. 9, nr. 3, septembrie 2009, pp. 197-204, DOI : 10.2174 / 1871524910909030197 , PMID 20021354 .
  7. ^ Efecte nedorite - FLUVOXAMINE EG 30CPR RIV 100MG , în Starbene.it. Adus pe 2 ianuarie 2017 .
  8. ^ Fluvoxamina , pe www.my-personaltrainer.it. Adus pe 2 ianuarie 2017 .
  9. ^ AL Montejo-González, G. Llorca și JA Izquierdo, disfuncție sexuală indusă de SSRI: fluoxetină, paroxetină, sertralină și fluvoxamină într-un studiu clinic prospectiv, multicentric și descriptiv la 344 de pacienți , în Journal of Sex & Marital Therapy , vol. . 23, n. 3, 1 ianuarie 1997, pp. 176-194, DOI : 10.1080 / 00926239708403923 . Adus la 13 decembrie 2016 .
  10. ^ NHS Choices, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) - Efecte secundare - NHS Choices , la www.nhs.uk. Adus la 13 decembrie 2016 .
  11. ^ Antidepresivele pot provoca disfuncții sexuale la femei și bărbați. Părerea sexologului , în LaStampa.it . Adus pe 2 ianuarie 2017 .
  12. ^ Geert W. 't Jong, Thomas Einarson și Gideon Koren, Utilizarea antidepresivului în sarcină și hipertensiunea pulmonară persistentă a nou-născutului (PPHN): O revizuire sistematică , în Reproductive Toxicology , vol. 34, nr. 3, 1 noiembrie 2012, pp. 293-297, DOI : 10.1016 / j.reprotox.2012.04.015 . Adus la 30 decembrie 2016 .
  13. ^ Shekoufeh Nikfar, Roja Rahimi și Narjes Hendoiee, Creșterea riscului de avort spontan și malformații majore la nou-născuți în urma utilizării inhibitorilor recaptării serotoninei în timpul sarcinii: O revizuire sistematică și meta-analiză actualizată , în DARU Journal of Pharmaceutical Sciences , vol. 20, nr. 1, 1 noiembrie 2012, p. 75, DOI : 10.1186 / 2008-2231-20-75 . Adus la 30 decembrie 2016 .
  14. ^ H. Malm, expunerea gestațională la inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și tulburări psihiatrice ale descendenților: un studiu național pe bază de registru .
  15. ^ Salvatore Gentile, expunerea la antidepresive prenatale și riscul tulburărilor din spectrul autist la copii. Ne uităm la căderea zeilor? .
  16. ^ Serebruany VL, Am. J. Med., 2006, 119, 113
  17. ^ Sala M. și colab., Annals of General Psychiatry, 2005, 4, 1
  18. ^ Sansone RA, Sansone LA, Int. J. Psychiatry Med., 2003, 33 (1), 103
  19. ^ Kirby D. și colab., Internet J. Ger. Psihiatrie, 2002, 17, 231

Bibliografie

  • Michele Conte. Medicamente psihoactive. Utilizări și abuzuri, adevăruri și mituri false, caracteristici și efecte secundare . Florența, Eclipsi. ISBN 978-88-89627-06-8 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Fluvoxamina&oldid=121930854 ”