Clomipramină
| Clomipramină | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| 3- (3-clor-10,11-dihidro-5H-dibenzo [b, f] azepin-5-il) -N, N-dimetilpropan-1-amină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 19 H 23 ClN 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 314,9 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 206-144-2 |
| Codul ATC | N06 |
| PubChem | 2801 |
| DrugBank | DB01242 |
| ZÂMBETE | CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=C1C=C(C=C3)Cl |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral, intramuscular, intravenos |
| Date farmacocinetice | |
| Jumătate de viață | 35 până la 50 de ore [ fără sursă ] ; |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 302 - 312 - 315 - 319 - 332 - 335 |
| Sfaturi P | 261 - 280 - 305 + 351 + 338 [1] |
Clomipramina este un ingredient activ din clasa antidepresivelor triciclice . A fost creat în laborator în anii șaizeci de compania Geigy din Basel. Proprietățile sale antidepresive se datorează probabil inhibării recaptării neuronale a serotoninei (5-HT) și a noradrenalinei eliberate în spațiul sinaptic. Spectrul farmacologic al Clomipraminei include proprietăți noradrenergice, antihistaminice și serotoninergice.
Indicații
Este utilizat ca terapie în toate formele de depresie (inclusiv cele asociate cu manifestări psihotice). Este indicat și în caz de tulburare obsesiv-compulsivă și atacuri de panică. În SUA, molecula este înregistrată și utilizată numai pentru tulburarea obsesiv-compulsivă, cum ar fi fluvoxamina, în timp ce în Europa sunt înregistrate pentru ambele utilizări.
Contraindicații
Contraindicat la subiecții cu anomalii ale conducerii cardiace , aritmii, infarct post-cardiac, boli hepatice severe, epilepsie, hiperplazie de prostată, glaucom cu unghi îngust, hipertiroidie, în timpul sarcinii și alăptării.
Interacțiuni
Evitați asocierea cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) sau cu clonidină din cauza riscului de criză hipertensivă. Trebuie evitată și administrarea simultană de medicamente precum fenitoina , aspirina , aminopirina și fenotiazinele , care, prin legarea competitivă a albuminei (principala proteină de transport a medicamentului), pot crește cota liberă de clomipramină și, prin urmare, efectul acesteia.
Farmacocinetica
După administrarea orală, absorbția este incompletă. Clomipramina este, de asemenea, supusă unui efect vizibil de primă trecere în ficat . Datorită solubilității ridicate a grăsimilor și a legării semnificative a proteinelor plasmatice, acest medicament prezintă un volum mare de distribuție . Metabolismul hepatic are loc printr-o reacție de demetilare .
Farmacodinamica
La fel ca toate antidepresivele triciclice , clomipramina acționează prin blocarea neselectivă a recaptării aminelor ( noradrenalină și serotonină ) acționând ca neurotransmițători la nivelul sinapselor . Blocul recaptării permite o ședere mai lungă a neurotransmițătorului în locul receptorului. Clomipramina are și efecte anticolinergice prin blocarea receptorilor muscarinici ai acetilcolinei .
Doze
- Depresie : doza de atac la pacienții ambulatori este extrem de variabilă, între 10 și 75 mg pe zi, în funcție de greutatea corporală și de toleranța pacientului față de efectele acute. Doza poate fi crescută treptat deja după 2-3 zile până la doza maximă de 150 mg pe zi. În cadrul unui spital și sub control psihiatric, este posibil să începeți cu doze mai mari, în jur de 100 mg / zi, iar în caz de lipsă de răspuns, creșteți doza până la 300 mg / zi. Terapia de întreținere este recomandată numai în cazul numeroaselor episoade depresive de severitate crescândă; în acest caz există tendința de a menține doza inițială completă, cu durată variabilă, prin monitorizarea stărilor clinice ale pacientului. În cazul unui singur episod depresiv și a unui răspuns rapid la terapie, după un tratament de 6-9 luni, se recomandă reducerea treptată a dozei. [2]
- Atacuri de panică : doza inițială este de 10 mg pe zi. Pe baza răspunsului clinic, doza poate fi crescută în opinia medicului până la maximum 150 mg [3] .
Efecte secundare
Printre cele mai frecvente efecte secundare se găsesc:
- efecte anticolinergice (gură uscată, transpirație, constipație, vedere încețoșată)
- efecte psihiatrice (somnolență sau insomnie, creșterea poftei de mâncare, confuzie mentală, în special la pacienții vârstnici sau cu boala Parkinson, anxietate, manie, agresivitate, pierderi de memorie)
- efecte neurologice (amețeli, tremurături, dureri de cap, mioclon, delir, tulburări de vorbire, parestezie, slăbiciune musculară, hipertonie musculară)
- efecte gastrointestinale: (greață, vărsături, diaree)
- efecte dermatologice (erupții cutanate și urticarie, fotosensibilitate, mâncărime)
- efecte cardiovasculare (hipotensiune posturală, tahicardie, palpitații, aritmii, creșterea tensiunii arteriale)
- efecte asupra sistemului endocrin (creșterea în greutate, tulburări ale libidoului)
- efecte hematologice (cazuri izolate de leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, eozinofilie și purpură)
- priapism
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 03.10.2012, referindu-se la clorhidrat
- ^ Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- ^ Anafranil, Posologie și metodă de administrare, atacuri de panică , pe torrinomedica.it .
Bibliografie
- Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
- Roland Kuhn - 40 de ani de medicamente antidepresive - Publicat în Psychiatry and Territory, Vol. XIV, N 1 (1997)
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- F. Clementi, G. Fumagalli, Farmacologie generală și moleculară (ediția a treia) , Torino, UTET, 2004, ISBN 88-02-06206-4 .
- Pasquale Potestà, Manual de terapie medicală , Roma, Verduci Editore, 2009. ISBN 88-7620-801-1
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre clomipramină
linkuri externe
- ( EN ) Clomipramină , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
