Amitriptilină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Amitriptilină
Amitriptylin.svg
Amitriptilină-din-picrat-xtal-3D-bile.png
Numele IUPAC
N, N-dimetil-3- [10,11-dihidro-5H-dibenzo [a, d] ciclohepten-5-iliden] 1-propilamină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 20 H 23 N
Masa moleculară ( u ) 277,403 g / mol
numar CAS 50-48-6
Numărul EINECS 200-041-6
Codul ATC N06 AA09
PubChem 2160
DrugBank DB00321
ZÂMBETE
c3cc2c(/C(c1c(cccc1) CC2)=C\CCN(C)C)cc3
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică Antidepresiv - analgezic
Teratogenitate A se utiliza în timpul sarcinii numai la sfatul medicului - nu se utilizează în timpul alăptării [1]
Mod de
administrare		 oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 30-60% datorită metabolismului de la prima trecere
Metabolism metabolismul hepatic
enzime: CYP2C19 , CYP1A2 , CYP2D6
Jumătate de viață 15-90 ore
Excreţie Renal
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta toxic pe termen lung
Pericol
Fraze H 301 - 361
Sfaturi P 281 - 301 + 310 [2]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Amitriptilina este un medicament antidepresiv din familia antidepresivelor triciclice. La doze mici, poate fi utilizat în prevenirea unor forme de cefalee , cum ar fi cefaleea de tensiune și cefaleea în cluster , precum și în tratamentul curativ al tulburărilor de anxietate , insomniei și tulburărilor somatoforme . Recent, acest medicament a fost utilizat off-label , la o doză mică, pentru tratamentul durerii în cistita interstițială , vulvodynia , captarea nervului pudendal (PNE) și sindromul piriformis.

Indicații

Utilizări aprobate

Amitriptilina a fost aprobată în Statele Unite pentru tratamentul depresiei majore , precum și a depresiei endogene, dar și a melancoliei involutive sau a „depresiei de senescență”, care în prezent nu mai este văzută ca o boală independentă.

Dozele tipice administrate sub supraveghere medicală variază de la 25 la 150 mg pe zi, începând în primele câteva zile cu jumătate din doză la pacienții vârstnici sau adolescenți. În Statele Unite, copiilor cu vârste cuprinse între 7 și 10 ani li se administrează o doză de 10 până la 20 mg; copiilor mai mari li se administrează între 25 și 50 mg după cină. Ar trebui să se reducă încet la sfârșitul cursului de terapie, care nu trebuie să depășească trei luni. [3]

Amitriptilina este utilizată în spondilita anchilozantă pentru ameliorarea durerii și în unele țări europene a fost aprobată oficial ca terapie cronică a migrenei (la doza uzuală de 25 - 75 mg). De asemenea, este administrat ca protector pacienților cu dischinezie biliară recurentă ( sfincterul disfuncției Oddi ), de obicei 10 mg pe zi [4] .

Enurezis nocturn

Amitriptilina poate fi utilizată în tratamentul enurezii nocturne , deși mai rar decât desmopresina și în ciuda faptului că prezintă o eficacitate mai mare decât aceasta [5] [6] [7] .

Utilizări în afara etichetei

Amitriptilina a fost prescrisă pentru alte afecțiuni precum insomnie ,tulburare de stres posttraumatic (PTSD), [8] migrenă , cefalee de sevraj anti-cefalee, durere cronică , tinitus , tuse cronică , nevralgie postherpetică (durere persistentă după un atac de zona zoster ) , sindromul tunelului carpian (CTS), fibromialgie , vulvodinia , cistita interstițială , prostatită , sindromul intestinului iritabil (IBS), neuropatie diabetică periferică , durere neurologică, neuropatie senzorială laringiană și parestezie asociată sclerozei multiple și profilaxie cu doze mici pentru pacienții cu migrenă cronică . [9] De obicei, sunt necesare 10 până la 50 mg pe zi pentru modificarea percepției durerii. [3]

Amitriptilina în doze mici este adesea prescrisă pentru a ajuta la simptomele sindromului oboselii cronice . Se crede că poate combate în primul rând simptomele insomniei, pe lângă unele simptome ale afecțiunii. În plus, amitriptilina este adesea utilizată pentru ameliorarea durerii cauzate de virusul Herpes Zoster , administrându-l noaptea. [10]

Un studiu clinic controlat randomizat publicat în iunie 2005 a constatat că amitriptilina a fost eficientă în dispepsie funcțională care nu răspunde la terapiile de primă linie, cum ar fi famotidina sau mosaprida . [11]

Farmacologie

Amitriptilina acționează în primul rând ca un inhibitor al recaptării serotoninei și norepinefrinei , cu efecte puternice asupra transportatorului de serotonină și efecte moderate asupra transportatorului de norepinefrină. [12] [13] Are un efect neglijabil asupra transportatorului de dopamină și, prin urmare, nu acționează asupra recaptării dopaminei , deoarece este de aproximativ 1.000 de ori mai slabă la recaptarea dopaminei decât serotonina . [13]

Mai mult, amitriptilina funcționează ca un antagonist pentru receptorii 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 6 , 5-HT 7 , adrenergici ai receptorilor α 1 , H 1 și mACh și ca agonist al receptorilor . 1 . [14] [15] [16] [17] S-a dovedit a fi un modulator alosteric negativ pentru receptorul NMDA , la același loc de legare ca și fenciclidina . [18] Amitriptilina blochează canalele de sodiu , canalele de calciu de tip L , canalele de potasiu controlate de tensiune K v 1.1 , K v 7.2 și K v 7.3 și acționează astfel ca un blocant al canalelor de sodiu , calciu și potasiu . [19] [20] [21]

Recent, sa demonstrat că amitriptilina acționează ca un agonist al receptorilor TrkA și TrkB . [22] Promovează heterodimerizarea acestor proteine în absența NGF și are o activitate neurotrofică puternică atât in vivo cât și in vitro la modelele de șoarece . [22] [23]

Efecte secundare

Riscul de sinucidere

Institutul Național American de Sănătate a emis o notă de avertizare cu privire la riscul gândurilor suicidare sau al actelor de sinucidere la copii, adolescenți și tineri adulți care iau amitriptilină în diferite doze și pachete. [28]

Notă

  1. ^ Prospect - articolul „Sarcina și alăptarea
  2. ^ Sigma Aldrich; rev. din 12.10.2012, referindu-se la clorhidrat
  3. ^ a b British National Formulary 45 (martie 2003).
  4. ^ SG Hubscher și colab. (2006). Sindromul durerii funcționale de tip biliar. În PJ Pasricha, WD Willis și GF Gebhart (Eds.), „Italice”, „Durere cronică abdominală și viscerală”, „italice”. Londra: Informa Healthcare, pp. 459-461.
  5. ^ CM. Glazener, JH. Evans; REGE. Peto, Tratarea enurezei nocturne la copii: revizuirea dovezilor. ( PDF ), în J Wound Ostomy Continence Nurs , vol. 31, n. 4, pp. 223-34, PMID 15851867 .
  6. ^ D. Kiddoo, Enurezis nocturn. , în Clin Evid (Online) , vol. 2007, 2007, PMID 19450363 .
  7. ^ Amitriptilină la Drugs.com
  8. ^ Institutul Național pentru Excelență Clinică: Tratamentul PTSD la adulți și copii
  9. ^ Ziegler D, Hurwitz A, Hassanein R, Kodanaz H, Preskorn S, Mason J, Profilaxia migrenei. O comparație a propranololului și amitriptilinei , în Arch Neurol , vol. 44, nr. 5, 1987, pp. 486-9, PMID 3579659 .
  10. ^ Herpes zoster acut, nevralgie postherpetică, aciclovir și amitriptilină
  11. ^ Otaka M, Jin M, Odashima M și colab. , Noua strategie de terapie pentru dispepsie funcțională folosind famotidină, mosapridă și amitriptilină , în Aliment. Farmacol. Ther. , vol. 21, Suppl 2, iunie 2005, pp. 42–6, DOI : 10.1111 / j.1365-2036.2005.02473.x , PMID 15943846 .
  12. ^ CNSforum al Institutului Lundbeck - Potența antidepresivelor pentru a bloca recaptarea noradrenalinei ( PNG ), la cnsforum.com . Adus la 17 ianuarie 2014 .
  13. ^ a b M. Tatsumi, K. Groshan; RD. Blakely; E. Richelson, Profil farmacologic al antidepresivelor și al compușilor înrudiți la transportorii de monoamină umană. , în Eur J Pharmacol , vol. 340, n. 2-3, Dec 1997, pp. 249-58, PMID 9537821 .
  14. ^ PMID 9400006
  15. ^ Alan F. Schatzberg, Charles B., Essentials of clinic psychopharmacology , American Psychiatric Pub, 2006, p. 7, ISBN 1-58562-243-5 ,, 9781585622436.
  16. ^ PMID 11561066
  17. ^ PMID 17689532
  18. ^ PMID 2568580
  19. ^ PMID 9435180
  20. ^ PMID 18048694
  21. ^ Punke MA, Friederich P, Amitriptilina este un blocant puternic al canalelor umane Kv1.1 și Kv7.2 / 7.3 , în Anesthesia and Analgesia , vol. 104, nr. 5, mai 2007, pp. 1256–64, cuprins, DOI : 10.1213 / 01.ane.0000260310.63117.a2 , PMID 17456683 .
  22. ^ a b PMID 19549602
  23. ^ RxMed: Informații farmaceutice - AMITRIPTYLINE
  24. ^ Droguri care te îngrașă: Amitriptilina , pe eurosalus.com . Adus la 24 noiembrie 2010 (arhivat din original la 29 mai 2010) .
  25. ^ Healthline.com - Conectați-vă la Better Health
  26. ^ www.drugs.com : Tramadol
  27. ^ Puteți lua tramadol și amitriptilină în același timp?
  28. ^ Amitriptilină

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Amitriptilina&oldid=121930924 ”