Duloxetină
| Duloxetină | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| (+) - (S) -N-metil-3- (1-naftiloxi) - 3- (tiofen-2-il) -propan-1-amină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 18 H 19 NOS |
| Masa moleculară ( u ) | 297.416 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 601-438-0 |
| Codul ATC | N06 |
| PubChem | 60835 |
| DrugBank | DB00476 |
| ZÂMBETE | CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32 |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | Antidepresive SNRI |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | Ficat |
| Jumătate de viață | 8-17 ore |
| Excreţie | Fecale și urină |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 302 |
| Sfaturi P | --- [1] |
Duloxetina este substanța activă a unui antidepresiv aparținând clasei inhibitorilor recaptării serotoninei și norepinefrinei ( SNRI ).
Este produs de companiile farmaceutice Eli Lilly și Boehringer Ingelheim și este vândut, respectiv, cu marca Cymbalta și Xeristar.
Are o structură aril-ariloxipropilamină care stă la baza antidepresivelor non-triciclice. Eutomerul este enantiomerul S care va fi metabolizat pentru a da N-desmetildildoxoxină , un compus cu o activitate antidepresivă moderată; ceilalți compuși metabolici duc la molecule inactive (pot fi hidroxilați, în funcție de funcția naftalenică, sau în poziția 4 sau în poziția 5 sau în poziția 6, care vor fi apoi conjugate).
Indicații
Duloxetina este indicată pentru:
- tratamentul episoadelor depresive majore la pacienții cu vârsta peste 18 ani;
- în tratamentul durerii neuropatice diabetice periferice la adulți; [2]
- în terapia analgezică în cursul durerii lombare cronice.
Doze
Duloxetina este disponibilă sub formă de capsule de 30 mg și 60 mg.
- Pentru tratamentul episoadelor depresive, doza zilnică inițială recomandată este de 60 mg, dar la pacienții sensibili poate fi inițiată la 30 mg zilnic, apoi crescută la 60 mg și ulterior dublată, dacă este necesar, pe baza opiniei. Clinică care nu depășește doza de 120 mg zilnic.
- Pentru tratamentul durerii neuropatice periferice la pacienții cu vârsta peste 18 ani, doza recomandată variază de la 60 mg la 90 mg ulterior și 120 mg pe zi ca doză maximă.
- Pentru tratamentul durerii lombare cronice, doza variază de la 60 mg la 120 mg pe zi.
Farmacodinamica
Duloxetina este un inhibitor combinat al recaptării serotoninei (5-HT) și noradrenalinei (NA). Inhibă slab recaptarea dopaminei fără o afinitate semnificativă pentru receptorii histaminergici , dopaminergici , colinergici și adrenergici .
Efecte secundare
Efectele nedorite includ anxietate , cefalee , febră , somnolență, constipație, dureri abdominale , halucinații, convulsii, gastroenterite , bufeuri, tulburări ale dorinței sexuale, prezența vezicule.
Un ECR din decembrie 2011 efectuat de cercetătorii de la Școala de Medicină a Universității Yale arată că la un subgrup de pacienți tratați cu duloxetină ( non-respondenți tratați cu medicamentul), starea depresivă s-a agravat în timp decât la pacienții tratați cu placebo. Acest lucru confirmă importanța monitorizării constante a riscurilor și beneficiilor medicamentelor antidepresive serotoninergice utilizate pentru depresie. [3]
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 10.01.2013, referitor la clorhidrat
- ^ Cymbalta 30Mg , pe torrinomedica.it .
- ^ R. Gueorguieva, C. Mallinckrodt; JH. Krystal,Trajectorii ale severității depresiei în studiile clinice de duloxetină: informații despre răspunsurile antidepresive și placebo. , în Arch Gen Psychiatry , vol. 68, nr. 12, Dec 2011, pp. 1227-37, DOI : 10.1001 / archgenpsihiatrie.2011.132 , PMID 22147842 .
Bibliografie
- Psiho-fermieri . Ediții ISBN, 2005. ISBN 88-7638-012-4 .
Elemente conexe
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre duloxetină
linkuri externe
- Prospect Cymbalta (PDF) ( PDF ), pe emea.europa.eu . Adus la 22 octombrie 2008 (arhivat din original la 30 iulie 2007) .
