Viloxazină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Viloxazină
(±) -Viloxazine Structural Formulae.png
Molecula Viloxazine spacefill.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 13 H 19 NU 3
Masa moleculară ( u ) 237.295 g / mol
numar CAS 46817-91-8
Numărul EINECS 256-281-7
Codul ATC N06 AX09
PubChem 5666
DrugBank DB09185
ZÂMBETE
CCOC1=CC=CC=C1OCC2CNCCO2
Date farmacologice
Mod de
administrare		 oral, intravenos
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Viloxazina (Vivalan, Emovit, Vivarint, Vicilan) este un antidepresiv biciclic [1] care acționează ca un inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei (NRI). [2] Este un compus racemic cu doi stereoizomeri , dintre care izomerul (S) - (-) - este de aproximativ cinci ori mai activ decât izomerul R) - (+) -. [3]

Utilizări aprobate

Clorhidratul de Viloxazină este aprobat în Italia, Belgia, SUA, Anglia, Irlanda, Germania, Portugalia, Spania, Franța și Slovacia pentru tratamentul depresiei clinice. [4]

Utilizări neaprobate, experimentale și „fără etichetă”

Viloxazină a fost evaluată în două studii clinice randomizate controlate pentru posibila utilizarea sa la copii cu enurezis , atât de ori în comparație cu imipramina . [5] [6] În 1990 a fost văzută ca o posibilă alternativă mai puțin cardiotoxică la imipramină și de o eficacitate deosebită la cei care suferă de narcolepsie și cataplexie . [7]

În narcolepsie, sa demonstrat că viloxazina este capabilă să suprime unele simptome, cum ar fi cataplexia și, de asemenea, apariția anormală a somnului cu mișcare rapidă a ochilor ( REM) [8] fără a îmbunătăți somnolența diurnă. Într-un studiu randomizat, controlat cu 56 de participanți, viloxazina a redus semnificativ somnolența excesivă în timpul zilei (SED) și cataplexia. [9]

Viloxazina a fost studiată pentru tratamentul alcoolismului și este parțial eficientă. [10]

Deși viloxazina poate fi eficientă în depresia clinică, potrivit unui studiu randomizat dublu-orb realizat de Leon și colaboratorii Universității din Valle, Columbia, pare a fi slab eficient în comparație cu amisulprida în tratamentul distimiei . [11]

Mecanism de acțiune

În 1976, Lippman și Pugsley au raportat că viloxazina, ca și imipramina, a inhibat recaptarea norepinefrinei în inima șobolanilor și șoarecilor. Spre deosebire de imipramină (precum și de desipramină sau amitriptilină ), nu pare să poată bloca recaptarea noradrenalinei în zona medulară a glandei suprarenale sau în hipotalamusul șobolanilor. În ceea ce privește serotonina , în timp ce inhibarea recaptării serotoninei a fost comparabilă cu cea a desipraminei (adică foarte slabe), viloxazina a îmbunătățit funcțiile creierului mediate de serotonină într-un mod similar cu cel al amitriptilinei și imipraminei, care sunt inhibitori. Recaptarea serotoninei relativ puternică. [12] Spre deosebire de orice alt medicament testat, viloxazina nu prezintă efecte anticolinergice . [13] Viloxazina este, de asemenea, cunoscută pentru un mecanism de reglare a receptorilor GABA din cortexul frontal. [14]

Efecte secundare

Efectele secundare includ greață , vărsături , insomnie , pierderea poftei de mâncare, sedimentare eritrocitară crescută, modificări electrocardiografice și electroencefalografice, durere epigastrică, diaree , constipație , amețeli , hipotensiune ortostatică , edem la nivelul membrelor inferioare, disartrie , tremor, agitație psihomotorie, confuzie mentală, antidiuretic inadecvat. secreție hormonală , creșterea transaminazelor , modificări ale libidoului , [15] convulsii [16] . În ceea ce privește convulsiile, trebuie spus că au existat în total trei cazuri în întreaga lume; în plus, studiile pe animale și studiile clinice, inclusiv pacienții cu epilepsie, au indicat prezența proprietăților anticonvulsivante. Din acest motiv, epilepsia nu este o contraindicație absolută. [17]

Interacțiuni medicamentoase

Se știe că Viloxazina crește concentrațiile plasmatice de fenitoină cu o medie de 37%. [18] Este, de asemenea, cunoscut faptul că crește semnificativ nivelurile plasmatice de teofilină și scade clearance-ul său din corp [19], uneori rezultând o supradoză accidentală de teofilină [20]

Notă

  1. ^ 【合法】 個人 輸入 代行 薬 【未 認可】 (Secțiunea relevantă este engleză [ fără sursă ] )
  2. ^ Müller-Oerlinghausen B, Rüther E, Profil clinic și concentrația serică a viloxazinei în comparație cu amitriptilina , în Pharmakopsychiatrie, Neuro-Psychopharmakologie , vol. 12, nr. 4, iulie 1979, pp. 321–37, DOI : 10.1055 / s-0028-1094627 , PMID 386390 .
  3. ^ ( RU ) Danchev ND, Rozhanets VV, Zhmurenko LA, Glozman OM, Zagorevskiĭ VA, Behavioral and radioreceptor analysis of viloxazine stereooisomers , în Biulleten 'Eksperimental'noĭ Biologii i Meditsiny , vol. 97, nr. 5, mai 1984, pp. 576-8, PMID 6326891 .
  4. ^ AstraZeneca International, Vivalan (clorhidrat de viloxazină) , astrazeneca.com , 2003. Accesat la 6 noiembrie 2005 .
  5. ^ Attenburrow AA, Stanley TV, Holland RP, Enuresis nocturnă: un studiu , în The Practitioner , vol. 228, nr. 1387, ianuarie 1984, pp. 99-102, PMID 6364124 .
  6. ^ Yurdakök M, Kinik E, Güvenç H, Bedük Y, Viloxazine versus imipramine in the treatment of enuresis , în The Turkish Journal of Pediatrics , vol. 29, nr. 4, 1987, pp. 227-30 , PMID 3332732 .
  7. ^ ( FR ) Libert MH, Utilizarea viloxazinei în tratamentul enurezei primare , în Acta Urologica Belgica , vol. 58, nr. 1, 1990, pp. 117-22, PMID 2371930 .
  8. ^ Guilleminault C, Mancuso J, Salva MA, și colab. , Clorhidrat de Viloxazină în narcolepsie: un raport preliminar , în Sleep , vol. 9, 1 Pt 2, 1986, pp. 275-9, PMID 3704453 .
  9. ^ Mitler MM, Hajdukovic R, Erman M, Koziol JA,Narcolepsy , în Journal of Clinical Neurophysiology , voi. 7, nr. 1, ianuarie 1990, pp. 93–118, DOI : 10.1097 / 00004691-199001000-00008 , PMC 2254143 , PMID 1968069 .
  10. ^ Altamura AC, Mauri MC, Girardi T, Panetta B, Alcoolism și depresie: un studiu placebo controlat cu viloxazină , în International Journal of Clinical Pharmacology Research , vol. 10, nr. 5, 1990, pp. 293-8, PMID 2079386 .
  11. ^ ( ES ) León CA, Vigoya J, Conde S, Campo G, Castrillón E, León A, Comparația efectului amisulpridei și viloxazinei în tratamentul distimiei , în Acta Psiquiátrica Y Psicológica de América Latina , vol. 40, nr. 1, martie 1994, pp. 41-9 , PMID 8053353 .
  12. ^ Lippman W, Pugsley TA, Efectele viloxazinei, un agent antidepresiv, asupra mecanismelor de absorbție a aminei biogene și a activităților conexe , în Canadian Journal of Physiology and Pharmacology , vol. 54, nr. 4, august 1976, pp. 494-509, DOI : 10.1139 / y76-069 , PMID 974878 .
  13. ^ vezi Lippman și Pugsley, 1976.
  14. ^ Lloyd KG, Thuret F, Pilc A, Reglarea în sus a siturilor de legare a acidului gamma-aminobutiric (GABA) B în cortexul frontal al șobolanului: o acțiune comună a administrării repetate a diferitelor clase de antidepresive și electroșoc , în Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics , vol. 235, nr. 1, octombrie 1985, pp. 191-9, PMID 2995646 .
  15. ^ ( FR ) Chebili S, Abaoub A, Mezouane B, Le Goff JF, Antidepresive și stimulare sexuală: corelația , în L'Encéphale , vol. 24, n. 3, 1998, pp. 180-4, PMID 9696909 .
  16. ^ vezi Biam, 1999.
  17. ^ Edwards JG, Glen-Bott M,Viloxazina are proprietăți epileptogene? , în Jurnalul de neurologie, neurochirurgie și psihiatrie , vol. 47, nr. 9, septembrie 1984, pp. 960–4, DOI : 10.1136 / jnnp.47.9.960 , PMC 1027998 , PMID 6434699 .
  18. ^ Pisani F, Fazio A, Artesi C, și colab. , Creșterea fenitoinei plasmatice de către viloxazină la pacienții epileptici: o interacțiune medicamentoasă semnificativă clinic , în Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry , vol. 55, nr. 2, februarie 1992, pp. 126–7, DOI : 10.1136 / jnnp.55.2.126 , PMC 488975 , PMID 1538217 .
  19. ^ Perault MC, Griesemann E, Bouquet S, Lavoisy J, Vandel B, Un studiu al interacțiunii viloxazinei cu teofilina , în Monitorizarea terapeutică a medicamentelor , vol. 11, n. 5, septembrie 1989, pp. 520-2, DOI : 10.1097 / 00007691-198909000-00005 , PMID 2815226 .
  20. ^ Laaban JP, Dupeyron JP, Lafay M, Sofeir M, Rochemaure J, Fabiani P, Intoxicația cu teofilină după scăderea clearance-ului indusă de viloxazină , în European Journal of Clinical Pharmacology , vol. 30, n. 3, 1986, pp. 351–3, DOI : 10.1007 / BF00541543 , PMID 3732375 .

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Viloxazina&oldid=117964840 ”