Tianeptina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Tianeptina
Tianeptine2DACS.svg
Ball de molecule Tianeptine.png
Numele IUPAC
Acid 7 - [(3-clor-6-metil-5,5-dioxo-11H-benzo [c] [2,1] benzotiazepin-11-il) amino] heptanoic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 21 H 25 ClN 2 O 4 S
numar CAS 72797-41-2
Numărul EINECS 276-851-9 și 614-004-0
PubChem 68870
DrugBank DB09289
ZÂMBETE
CN1C2=CC=CC=C2C(C3=C(S1(=O)=O)C=C(C=C3)Cl)NCCCCCCC(=O)O
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică Antidepresive triciclice
Mod de
administrare		 Oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 99% [1] [2]
Legarea proteinelor 95% [2]
Metabolism Hepatic [2]
Jumătate de viață 2,5-3 ore, [1] [2] 4-9 ore (seniori) [2] [3]
Excreţie Renal (65%), [1] Fecal (15%) [2]
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Tianeptina [4] este un medicament cu activitate anxiolitică , antidepresivă și bronhodilatatoare aparținând clasei de antidepresive triciclice (de care este legată doar chimic, dar nu farmacodinamic), dar spre deosebire de acestea nu are efecte secundare anticolinergice, sedative, cardiovasculare și sexuale. Este, de asemenea, uneori utilizat în tratamentul astmului și intestinului iritabil.

În prezent, este în vânzare în unele țări europene, cum ar fi Franța (dar din motive comerciale nu în Italia, unde este totuși posibil să se solicite importul) sub numele de Stablon sau Coaxil.

Utilizare

Tianeptina are un efect antidepresiv (în tratamentul depresiei majore) comparabil cu cel al fluoxetinei , amitriptilinei și imipraminei, dar cu efecte secundare semnificativ mai puține, fiind de fapt lipsit de efecte sedative, anticolinergice, asupra sferei sexuale [5] și care posedă o activitate psiho-stimulatoare ușoară. [6] [7] Are o activitate anxiolitică comparabilă cu cea a paroxetinei . [8]

La fel ca și alte antidepresive (de exemplu buproprion sau moclobemidă ), acesta are o activitate psiho-stimulantă și nootropă , în special împotriva deficitelor cognitive induse de depresie. [9] [10] Având în vedere aceste caracteristici și absența sedării, este indicat ca tratament antidepresiv de primă linie și tratament anxiolitic, în special la pacienții vârstnici și în terapia de sevraj cu alcool . [10] [11]

Tianeptina a demonstrat eficacitate în tratamentul depresiei asociate cu sindromul Parkinson [12] , în tratamentul tulburărilor de stres posttraumatic (unde a demonstrat o eficacitate comparabilă cu moclobemida și fluoxetina, dar cu mai puține efecte secundare, mai ales în comparație cu aceasta din urmă), [13] eficacitate egală, dar o tolerabilitate mai mare comparativ cu amitriptilina în tratamentul intestinului iritabil [14] .

Un studiu amplu a arătat o eficacitate remarcabilă a tianeptinei în tratamentul astmului bronșic [15] . Alte studii au arătat potențialul său analgezic, [16] anticonvulsivant [17] și în tratamentul tulburării de hiperactivitate cu deficit de atenție . [18]

Mecanism de acțiune

Tianeptina pare să aibă un mecanism de acțiune complex și încă slab elucidat, care diferă și se opune parțial celui al antidepresivelor clasice cele mai utilizate astăzi. Prin urmare, poate reprezenta o alternativă validă în cazul persoanelor care nu răspund sau a pacienților care au prezentat efecte secundare intolerabile cu alte antidepresive.

A fost inițial clasificat ca activator de recaptare a serotoninei neuronale (SSRE), adică având un mecanism de acțiune opus celui al SSRI și al triciclicilor, deoarece s-a dovedit a fi capabil să reducă concentrațiile extracelulare de serotonină din creierul șobolanilor fără a le micșora. eliberarea. [19] În realitate, amploarea acestui efect este discutabilă, deoarece studiile ulterioare nu au reușit să reproducă acest rezultat pe termen lung. Mai mult, tianeptina și metaboliții săi nu prezintă o afinitate apreciabilă pentru transportorii și receptorii monoaminei. [20] [21]

Se crede că efectul său antidepresiv se datorează unei modulații indirecte a activității glutamatului , în special împotriva receptorilor AMPA și NMDA, în analogie parțială cu unele antidepresive cu acțiune rapidă (cum ar fi ketamina ). Această activitate duce la eliberarea factorilor neurotrofici, cum ar fi BDNF și, prin urmare, la activarea mecanismelor de plasticitate neuronală, a cărei atrofie este considerată a fi o cauză a depresiei. [20] [22] [23] [24]

Mai mult, tianeptina acționează ca un agonist împotriva receptorilor μ-opioizi ( K i 383 ± 183 nM și EC 50 de 194 ± 70 nM) și δ-opioizi, chiar dacă are o potență mai mică. Acest lucru poate contribui la proprietățile sale antidepresive și anxiolitice. [25]

Spre deosebire de SSRI și triciclici, s-a demonstrat că administrarea tianeptinei determină o creștere a eliberării de dopamină în circuitele mezolimbice și o creștere a activității receptorilor dopaminei D2 și D3 din creier printr-un alt mecanism decât concurența directă, deoarece nu prezintă afinitate pentru acești receptori. [20] [26] [27]

De asemenea, s-a demonstrat că contracarează modificările neuronale induse de stres în amigdala și hipocampus, reglează activitatea glucocorticoizilor [28] și a axei HPA [29] și activează receptorul adenozinei A1 (care ar putea contribui la potențialul său analgezic și anxiolitic). [17] [30]

Într-un studiu s-a demonstrat că este capabil să normalizeze metabolismul mitocondriilor, care este modificat în cursul patologiilor psihiatrice, cum ar fi tulburările depresive, mai ales dacă provin din evenimente traumatice și stresante. [31] S-a demonstrat că poate reduce leziunile nervoase cauzate de agenții chimioterapeutici, în special prin menținerea sensibilității tactile după administrarea vincristinei la modelele animale [32] și pentru îmbunătățirea simptomelor fibromialgiei. [33]

Efecte secundare

Efectele secundare ale tianeptinei sunt de obicei ușoare și cel mai frecvent includ dureri de cap, constipație, insomnie, vise vii, gură uscată, amețeli. [7] [34]

Datorită tolerabilității sale ridicate comparabile sau, după unii autori, mai mari decât ISRS (datorită absenței tulburărilor de sexualitate și a efectelor secundare de sevraj), poate fi recomandat ca tratament adecvat de primă linie pentru tulburările depresive și de anxietate. [35] [36]

Au fost raportate rare cazuri de complicații hepatice în timpul tratamentului cu tianeptină.

Notă

  1. ^ a b c Royer, RJ, Albin, H, Barrucand, D, Salvadori-Failler, C și Kamoun, A, Parametrii farmacocinetici și metabolici ai tianeptinei la voluntarii sănătoși și la populațiile cu factori de risc , în Neuropharmacologie clinică , 11 Suppl 2, 1988, pp. S90-6, PMID 3180120 .
  2. ^ a b c d e f Wagstaff, AJ, Ormrod, D și Spencer, CM, Tianeptine O revizuire a utilizării sale în tulburările depresive , în CNS Drugs , vol. 15, nr. 3, martie 2001, pp. 231–259, DOI : 10.2165 / 00023210-200115030-00006 , PMID 11463130 .
  3. ^ Carlhant, D, Le Garrec, J, Guedes, Y, Salvadori, C, Mottier, D și Riche, C, Farmacocinetica și biodisponibilitatea tianeptinei la vârstnici , în Drug Investigation , vol. 2, nr. 3, septembrie 1990, pp. 167–172, DOI : 10.1007 / BF03259191 .
  4. ^ Tianeptine (Stablon) , la www.tianeptine.com . Adus la 4 aprilie 2017.
  5. ^ (EN) Hany El-Shafey, Atteya și Ahmad Samir Abu el-Magd, CERCETARE ORIGINALĂ - Disfuncție erectilă: tianeptina poate fi eficientă la bărbații cu disfuncție erectilă și depresie , în Journal of Sexual Medicine, vol. 3, nr. 5, 1 ianuarie 2011, pp. 910–917, DOI : 10.1111 / j.1743-6109.2005.00141.x . Adus la 4 aprilie 2017.
  6. ^ R. Defrance, C. Marey și A. Kamoun, Activități antidepresive și anxiolitice ale tianeptinei: o prezentare generală a studiilor clinice , în Clinical Neuropharmacology , 11 Suppl 2, 1 ianuarie 1988, pp. S74–82. Adus la 4 aprilie 2017.
  7. ^ a b AJ Wagstaff, D. Ormrod și CM Spencer, Tianeptine: o revizuire a utilizării sale în tulburările depresive , în medicamentele SNC , vol. 15, nr. 3, 1 ianuarie 2001, pp. 231-259. Adus la 4 aprilie 2017.
  8. ^ (EN) Koen Schruers și Eric Griez, Efectele paroxetinei sau tianeptinei asupra 35% CO2 au provocat panică în tulburarea de panică , în Journal of Psychopharmacology, Vol. 18, nr. 4, 1 iulie 2016, pp. 553–558, DOI : 10.1177 / 0269881104047283 . Adus la 4 aprilie 2017.
  9. ^ Phillip R Zoladz, Collin R Park și Carmen Muñoz, Tianeptine: An Antidepressant with Memory-Protective Properties , în Current Neuropharmacology , vol. 6, nr. 4, 4 aprilie 2017, pp. 311-321, DOI : 10.2174 / 157015908787386096 . Adus la 4 aprilie 2017.
  10. ^ a b ( EN ) Bernhard T. Baune și Lisa Renger, Intervenții farmacologice și non-farmacologice pentru îmbunătățirea disfuncției cognitive și a capacității funcționale în depresia clinică - O revizuire sistematică , în Psychiatry Research , vol. 219, nr. 1, 30 septembrie 2014, pp. 25-50, DOI : 10.1016 / j.psychres.2014.05.013 . Adus la 4 aprilie 2017.
  11. ^ MI Wilde și P. Benfield, Tianeptine. O revizuire a proprietăților sale farmacodinamice și farmacocinetice și a eficacității terapeutice în depresie și anxietate și depresie coexistente , în Droguri , vol. 49, nr. 3, martie 1995, pp. 411-439. Adus la 16 august 2017 .
  12. ^ (EN) OS Levin, Coaxil (tianeptină) în tratamentul depresiei în boala Parkinson , în Neuroscience and Behavioral Physiology, vol. 37, n. 4, 1 mai 2007, pp. 419–424, DOI : 10.1007 / s11055-007-0029-0 . Adus la 4 aprilie 2017.
  13. ^ Iu A. Aleksandrovskiĭ, AS Avedisova și IV Boev, [Eficacitatea și tolerabilitatea coaxilului (tianeptină) în terapia tulburării de stres posttraumatic] , în Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni SS Korsakova , vol. 105, nr. 11, 1 ianuarie 2005, pp. 24-29. Adus la 4 aprilie 2017.
  14. ^ (EN) W. Sohn, Kwon OY Lee și JG, tianeptină vs amitriptilină pentru tratamentul sindromului intestinului iritabil cu diaree: un studiu multicentric, deschis, non-inferioritate, randomizat controlat , în Neurogastroenterologie și motilitate, vol. 24, n. 9, 1 septembrie 2012, pp. 860 - e398, DOI : 10.1111 / j.1365-2982.2012.01945.x . Adus la 4 aprilie 2017.
  15. ^ Jurnale pe web , la journals.prous.com . Adus la 4 aprilie 2017.
  16. ^ Hai Lin, Bong Ha Heo și Woong Mo Kim, Efect antiallodnic al tianeptinei prin modularea receptorului 5-HT7 al interneuronilor GABAergici în măduva spinării șobolanilor neuropatici , în Neuroscience Letters , vol. 598, 26 iunie 2015, pp. 91–95, DOI : 10.1016 / j.neulet.2015.05.013 . Adus la 4 aprilie 2017.
  17. ^ a b Tayfun I Uzbay, Tianeptine: Influențe potențiale asupra neuroplasticității și a efectelor farmacologice noi , în Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry , vol. 32, nr. 4, 15 mai 2008, pp. 915–924, DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2007.08.007 . Adus la 4 aprilie 2017.
  18. ^ https://www.karger.com/Article/Abstract/76721 , pe www.karger.com . Adus la 4 aprilie 2017.
  19. ^ Manilal Gada, Tratamentul depresiei cu potențiator de recaptare a serotoninei tianeptină în cadrul asistenței medicale primare din India , în Journal of the Indian Medical Association , vol. 103, nr. 2, 1 februarie 2005, pp. 105-106. Adus la 4 aprilie 2017.
  20. ^ a b c Bruce S. McEwen, Sumantra Chattarji și David M. Diamond, Proprietățile neurobiologice ale Tianeptinei (Stablon): de la ipoteza monoaminei la modulația glutamatergică , în Psihiatrie moleculară , vol. 15, nr. 3, 4 aprilie 2017, pp. 237–249, DOI : 10.1038 / mp . 2009.80 . Adus la 4 aprilie 2017.
  21. ^ (EN) T. Mennini, MOCAER E. și S. Garattini,tianeptină, un amplificator selectiv al captării serotoninei în creierul șobolanului , în Arhivele de farmacologie Naunyn-Schmiedeberg, vol. 336, nr. 5, 1 noiembrie 1987, pp. 478–482, DOI : 10.1007 / BF00169302 . Adus la 4 aprilie 2017.
  22. ^ (EN) BS McEwen și JP Olié, Neurobiologie a dispoziției, anxietății și emoțiilor, așa cum au fost relevate de studiile unui antidepresiv unic: tianeptina , în Molecular Psychiatry, vol. 10, nr. 6, 8 martie 2005, pp. 525-537, DOI : 10.1038 / sj.mp.4001648 . Adus la 4 aprilie 2017.
  23. ^ Siegfried Kasper și Bruce S. McEwen, Efectele neurobiologice și clinice ale tianeptinei antidepresive , în medicamentele SNC , vol. 22, n. 1, 1 ianuarie 2008, pp. 15–26. Adus la 4 aprilie 2017.
  24. ^ (EN) Bruce S. McEwen și Sumantra Chattarji, Mecanisme moleculare de neuroplasticitate și implicații farmacologice: exemplul tianeptinei în Neuropsihofarmacologie europeană, vol. 14, 1 decembrie 2004, pp. S497 - S502, DOI :10.1016 / j.euroneuro .2004.09.008 . Adus la 4 aprilie 2017.
  25. ^ (RO) MM Gassaway, M.-L. Rives și AC Kruegel, antidepresivul atipic și agentul neurorestorativ tianeptina este un agonist al receptorului μ-opioid , în Translational Psychiatry , vol. 4, nr. 7, 15 iulie 2014, pp. e411, DOI : 10.1038 / tp.2014.30 . Adus la 4 aprilie 2017.
  26. ^ Wolters Kluwer Health - Pagina de destinație a articolului , la pt.wkhealth.com . Adus la 4 aprilie 2017.
  27. ^ R. Invernizzi, L. Pozzi și S. Garattini, Tianeptine crește concentrațiile extracelulare de dopamină în nucleul accumbens printr-un mecanism independent de serotonină , în Neuropharmacology , vol. 31, n. 3, 1 martie 1992, pp. 221-227, DOI : 10.1016 / 0028-3908 (92) 90171-K . Adus la 4 aprilie 2017.
  28. ^ Verónica Trujillo, Patricia E. Durando și Marta M. Suárez, Separarea maternă în viața timpurie modifică comportamentul anxios și expresia receptorilor Fos și glucocorticoizi în neuronii limbici după stresul cronic la șobolani: efectele tianeptinei , în Stress (Amsterdam, Olanda) , vol. . 19, nr. 1, 1 ianuarie 2016, pp. 91-103, DOI : 10.3109 / 10253890.2015.1105958 . Adus la 4 aprilie 2017.
  29. ^ Sjoukje D. Kuipers, Andrea Trentani și Eddy A. van der Zee, Modificări cronice induse de stres în creierul șobolanului: Rolul diferențelor sexuale și efectele tratamentului pe termen lung cu tianeptină , în Neuropharmacology , vol. 75, 1 decembrie 2013, pp. 426–436, DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2013.08.018 . Adus la 4 aprilie 2017.
  30. ^ Caio Maximino, Monica G. Lima și Karen RM Olivera, adenozină A1, dar nu A2, blocarea receptorilor crește anxietatea și excitarea la Zebrafish , în Farmacologie și toxicologie de bază și clinică , vol. 109, nr. 3, 1 septembrie 2011, pp. 203–207, DOI : 10.1111 / j.1742-7843.2011.00710.x . Adus la 4 aprilie 2017.
  31. ^ (EN) Efectul administrării cronice de tianeptină asupra mitocondriilor cerebrale: legături directe cu un model animal de depresie (PDF Download Available) pe ResearchGate. Adus la 28 august 2017 .
  32. ^ (EN) tianeptină Reduce alodinia mecanică la șoarecii neuropati ligați la nervul spinal și induși de chimioterapie , pe ResearchGate. Adus la 28 august 2017 .
  33. ^ (RO) Efectele tianeptinei asupra simptomelor fibromialgiei de la semnalizarea BDNF la fibromialgia la modelele animale (descărcare PDF disponibilă) pe ResearchGate. Adus la 28 august 2017 .
  34. ^ (EN) Lionel Waintraub, Lucia Septien și Paul Azoulay, Eficacitatea și siguranța tianeptinei în depresia majoră , CNS Drugs, vol. 16, n. 1, 1 ianuarie 2002, pp. 65-75, DOI : 10.2165 / 00023210-200216010-00005 . Adus la 4 aprilie 2017.
  35. ^ AJ Wagstaff, D. Ormrod și CM Spencer, Tianeptine: o revizuire a utilizării sale în tulburările depresive , în medicamentele SNC , vol. 15, nr. 3, 2001, pp. 231-259. Adus la 16 august 2017 .
  36. ^ MM Gassaway, ML Rives și AC Kruegel, antidepresivul atipic și agentul neurorestorativ tianeptina este un agonist al receptorilor μ-opioizi , în Translational Psychiatry , vol. 4, nr. 7, 2014-07, pp. e411, DOI : 10.1038 / tp.2014.30 . Adus la 11 iunie 2018 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Tianeptina&oldid=121932196 ”