Bupropion

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Bupropion
Bupropion 1.svg
Bupropion molecule ball.png
Numele IUPAC
( RS ) -2- (2-metilpropan-2-amino) -1- (3-clorofenil) propan-1-onă
Denumiri alternative
Amfebutamonă, Bupropion HCl
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 13 H 18 ClNO
Masa moleculară ( u ) 239,74 g / mol
numar CAS 34841-39-9
Codul ATC N07 BA02
PubChem 444
DrugBank DB01156
ZÂMBETE
CC(NC(C)(C)C)C(=O)C1=CC(Cl)=CC=C1
Proprietăți fizico-chimice
Solubilitate în apă 312 mg / ml
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică Antidepresiv, antidepresiv atipic, inhibitor al recaptării dopaminei noradrenalinei
Mod de
administrare
oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate de la 5% la 20%
Legarea proteinelor 84%
Metabolism (CYP2D6) - (CYP2B6)
Jumătate de viață 24 de ore
Excreţie renal (87%), fecal (10%)
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302
Sfaturi P --- [1]
Structura 3D a moleculei Bupropion

Bupropionul , cunoscut și sub numele de amfebutamonă (sau β-ceto-3-cloro-N-terț-butilamfetamină) este un medicament care aparține familiei substitutive a catinonei (β-cetoamfetamină) utilizat ca antidepresiv , în terapia obezității, în încetarea de fumat și astenie .

Se crede că bupropionul își exercită acțiunea farmacologică prin inhibarea recaptării dopaminei și noradrenalinei . [2] [3] Având o activitate psiho-stimulatoare, este deosebit de potrivit pentru formele depresive în care predomină hipersomnia, astenia , disfuncția cognitivă și anhedonia . Mai mult, acționând ca un antagonist al receptorilor nicotinici ai acetilcolinei [4] [5] este exploatat ca suport în încetarea fumatului, deoarece scade pofta și plăcerea induse de nicotină (care în schimb este un agonist al receptorilor colinergici) . Are un efect anorectic ușor.

În Italia, medicamentul este comercializat ca un ajutor pentru încetarea fumatului sub denumirea comercială de Zyban, sub formă farmaceutică de 150 mg comprimate, în timp ce este comercializat ca antidepresiv, în comprimate cu eliberare modificată de 150 mg și 300 mg. numele de Wellbutrin și Elontril.

Bupropion reduce pragul de sechestru și această acțiune a fost larg mediatizată. Cu toate acestea, la doza recomandată, riscul convulsiilor este comparabil cu cel observat pentru alte antidepresive. [6]

Mecanism de acțiune

Bupropionul este clasificat ca inhibitor al recaptării dopaminei și norepinefrinei [7] [8] (NDRI) și este, de asemenea, un antagonist al unor subtipuri de receptori nicotinici [4] [5] . Ultimul efect este utilizat pentru a reduce pofta (adică dorința) de a fuma și, prin urmare, este folosit ca adjuvant pentru a renunța la fumat. [9] Potrivit unor autori, este capabil să stimuleze eliberarea de norepinefrină și dopamină. Acțiunea sa farmacologică trebuie să ia în considerare și metaboliții care contribuie la eficacitatea terapeutică.

Capacitatea sa de a acționa asupra sistemului dopaminergic in vivo este îndoielnică: de fapt, studiile efectuate pe oameni care vizează determinarea activității farmacologice a bupropionului și a metaboliților săi asupra transportorului de dopamină (prin PET) au văzut cum ocupația acestui transportator era de 26% pentru cercetătorii finanțați de producător (GlaxoSmithKline) și doar 14% conform unui studiu independent [10] [11] [12] . Acest procent de ocupație este considerat insuficient pentru a exercita un efect farmacologic: de fapt, studii ulterioare au încercat să evalueze dacă bupropionul a fost încă capabil să determine o creștere a concentrației extracelulare de dopamină în creierul uman, un semn al activității farmacologice, dar eșuând pentru a o detecta [13] [14] . Mai mult, bupropionul la om este rapid și semnificativ transformat în mai mulți metaboliți, dintre care cel mai abundent este hidroxibipropion (a cărui suprafață sub curba concentrației plasmatice este de cel puțin 20 de ori mai mare decât cea a bupropionului inițial) care este clasificat ca un inhibitor al recaptării norepinefrinei și eliberator și antagonist nicotinic, deci lipsit de orice activitate dopaminergică semnificativă [9] [10] [15] .

În general, se presupune că este inactiv pe neuronii serotoninergici, în realitate unele studii au arătat că administrarea crește declanșarea acestora, poate ca efect secundar al faptului că are o acțiune dublă de inhibitor al recaptării și eliberator de norepinefrină [16] .

S-a descoperit recent că acționează ca un anti-TNF, un hormon cu acțiune pro-inflamatorie puternică și țintă a medicamentelor antiinflamatoare. Acest lucru ar putea explica eficacitatea sa împotriva durerii și, prin urmare, ar putea avea efecte antiinflamatorii.

Istorie

Sinteza acestei molecule a avut loc în 1966 ; cu toate acestea înregistrarea sa a avut loc în 1974 , de către actualul GlaxoSmithKline . Comercializarea sa ca antidepresiv a fost aprobată de Food and Drug Administration (FDA) în 1985 cu o doză recomandată între 600/900 mg urmată, totuși, de retragerea de pe piață din cauza unei incidențe ridicate a convulsiilor.

Medicamentul a fost apoi reintrodus pe piață în 1986, odată ce dozele terapeutice maxime (450 mg / zi) au fost identificate mai corect, ceea ce reduce acest tip de risc, care la aceste doze este egal cu cel al altor antidepresive, în special pentru ceea ce privește formulare cu eliberare modificată. Ulterior, începând cu 1997 , medicamentul a fost aprobat și ca suport în terapie pentru a opri dependența de fumat; din 2006, a fost folosit și pentru tulburările de dispoziție sezoniere.

Utilizări clinice

În Italia, medicamentul este aprobat pentru tratamentul episoadelor depresive majore și ca ajutor la pacienții dependenți de nicotină care doresc să renunțe la fumat împreună cu sprijin motivațional. De asemenea, a fost comercializat recent împreună cu un medicament opioid pentru tratamentul obezității.

În special, bupropionul este utilizat la cei care prezintă depresie caracterizată prin somnolență excesivă în timpul zilei, astenie , matitate , lipsă de energie, disfuncție cognitivă, anedonie și pierderea interesului pentru activitățile zilnice, creșterea excesivă în greutate, disfuncție sexuală și / sau un răspuns incomplet la tratament cu medicamente de primă linie, cum ar fi ISRS .

Poate fi utilizat off-label pentru tratamentul anxietății sociale, datorită efectului său stimulator și ca adjuvant în tratamentul obezității datorită efectului său anorectic ușor și anti-foame.

Depresie

Studiile clinice dublu-orb, controlate cu placebo, au confirmat eficacitatea bupropionului pentru depresia clinică. [17]

Studiile comparative au arătat echivalența bupropionului și sertralinei , fluoxetinei , paroxetinei și escitalopramului ( SSRI ) ca antidepresive. [18] Un studiu a raportat, de asemenea, o rată de remisie semnificativ mai mare cu tratamentul cu bupropion comparativ cu tratamentul cu venlafaxină . [19]

Deseori bupropriția este adăugată la un alt antidepresiv atunci când acesta nu are efecte clinice suficiente sau când efectele secundare, cum ar fi oboseala și disfuncția sexuală, trebuie atenuate.

Spre deosebire de aproape toate celelalte antidepresive (cu excepția moclobemidei, nefazodonei și tianeptinei), bupropionul nu provoacă disfuncții sexuale, iar apariția efectelor secundare sexuale nu diferă decât la subiecții tratați cu placebo. [20] [21] Tratamentul cu bupropion nu este asociat cu creșterea în greutate. În schimb, la sfârșitul fiecărui studiu care compara bupropionul cu placebo sau alte antidepresive, subiecții din grupul cu bupropion au avut o greutate medie mai mică. [22]

Bupropionul este mai eficient decât ISRS în ameliorarea unor simptome precum hipersomnia și oboseala la pacienții deprimați. [23] Într-o meta-analiză comparativă, ISRS au avut doar un avantaj modest față de bupropion în tratamentul depresiei asociate cu anxietate ridicată. Aceste medicamente sunt echivalente cu bupropion în tratamentul depresiei asociate cu anxietate moderată sau scăzută. [24]

Conform mai multor studii, atunci când un pacient nu răspunde la un ISRS, strategia preferată a clinicienilor este asocierea unui ISRS cu bupropion. [25] De exemplu, terapia combinată bupropion și citalopram a fost mai eficientă decât trecerea la un alt antidepresiv; adăugarea bupropionului la un ISRS (în principal fluoxetină sau sertralină) a dus la o îmbunătățire semnificativă la 70-80% dintre pacienții care au avut un răspuns incomplet la tratamentul antidepresiv de primă linie. [26] [27]

În timpul tratamentului cu bupropion îmbunătățește sensul de „energie”, care, în schimb, a avut tendința de a scădea sub influența ISRS. S-au observat, de asemenea, îmbunătățiri ale dispoziției și motivației, precum și unele îmbunătățiri ale funcțiilor cognitive și sexuale. Calitatea somnului și anxietatea în cele mai multe cazuri rămân neschimbate. [27] În studiul STAR * D, pacienții care nu au răspuns la citalopram au fost repartizați aleatoriu la terapia combinată cu bupropion sau buspironă. Aproximativ 30% dintre subiecții din ambele grupuri au obținut remisiunea. Cu toate acestea, combinația cu bupropion părea să dea cele mai bune rezultate în funcție de autoevaluarea pacienților și a fost mult mai bine tolerată. Autorii au menționat că aceste rezultate arată un rezultat mai favorabil cu bupropion cu eliberare susținută decât cu terapia combinată cu buspironă și citalopram. [28] Același studiu a indicat, de asemenea, o remisiune mai mare atunci când cei care nu răspundeau la citalopram au primit terapie combinată cu bupropion în loc să treacă la bupropion singur (30% vs 20%).

Anxietate

Bupropionul a demonstrat o anumită eficacitate în tratamentul tulburărilor de anxietate socială [29] și anxietății asociate cu depresia [30], dar nu și în tulburarea de panică cu agorafobie. [31] Potențialul său anxiolitic a fost comparat cu cel al sertralinei [30] și al doxepinei . [32] Cu toate acestea, poate provoca agitație la unii pacienți, mai ales atunci când este administrat în doze mari, cum ar fi metilfenidatul . [33]

Renuntarea la fumat

Bupropionul reduce intensitatea poftei de nicotină și a simptomelor de sevraj. După un tratament de șapte săptămâni, 27% dintre subiecții care au primit bupropion au raportat că dorința de a fuma este o problemă, comparativ cu 56% dintre cei care au primit placebo. În același studiu, doar 21% din grupul cu bupropion a raportat schimbări de dispoziție, comparativ cu 32% din grupul placebo. [34] Un curs de tratament cu bupropion durează de la șapte la douăsprezece săptămâni. De obicei, pacientul nu mai consumă tutun în decurs de zece zile de la începerea ciclului. Bupropion, la trei luni, dublează probabilitatea de a avea succes în renunțarea la fumat. La un an după tratament, șansele de a renunța la fumat sunt încă de 1,5 ori mai mari în grupul cu bupropion decât în ​​grupul placebo. [35] Terapia combinată cu bupropion și nicotină nu pare să crească și mai mult probabilitatea de a renunța la fumat. Într-un studiu care a comparat în mod direct bupropionul și vareniclina, vareniclina a arătat o eficacitate superioară. După un an, rata de abstinență continuă de la fumat a fost de 10% pentru placebo, 15% pentru bupropion și 23% pentru vareniclină. [36] Bupropionul încetinește, de asemenea, creșterea în greutate, care apare adesea în primele câteva săptămâni după renunțarea la fumat (după șapte săptămâni, subiecții din grupul placebo au avut o creștere medie în greutate de 2,7 kg, comparativ cu 1,5 kg pentru subiecții din grupul cu bupropion) . Cu timpul, însă, acest efect devine neglijabil (după 26 de săptămâni, ambele grupuri au înregistrat în medie 4,8 kg de greutate). [34]

Disfuncții sexuale

Bupropionul este unul dintre puținele antidepresive care nu provoacă disfuncții sexuale. [37] Într-un sondaj din 2002 realizat de psihiatri, acesta a fost listat ca medicament de alegere pentru tratamentul disfuncției sexuale induse de SSRI , deși aceasta nu este o indicație aprobată de Administrația pentru Alimente și Medicamente (FDA). 36% dintre psihiatri au preferat să schimbe pacienții cu disfuncție sexuală indusă de SSRI la bupropion și 43% au fost în favoarea adăugării bupropionului la tratament. [38] Există studii care arată eficacitatea ambelor abordări. Rezultatul observat a fost o îmbunătățire atât a dorinței, cât și a plăcerii legate de funcția sexuală. Pentru a obține aceste rezultate, adăugarea a cel puțin 200 mg pe zi de bupropion la schema SSRI pare a fi necesară, deoarece adăugarea a 150 mg pe zi de bupropion nu pare să producă o diferență statistic semnificativă în comparație cu placebo. [39] [40] [41] [42] [43] [44] Mai multe studii au arătat că bupropionul ameliorează și disfuncția sexuală la persoanele care nu suferă de depresie. Într-un studiu dublu-orb care a inclus bărbați și femei, 63% dintre subiecți după 12 săptămâni de tratament cu bupropion au simțit că starea lor s-a îmbunătățit sau s-a îmbunătățit mult, comparativ cu 3% dintre subiecții tratați cu placebo. [45] Două studii, dintre care unul controlat cu placebo, au demonstrat eficacitatea bupropionului pentru femeile cu tulburare hipoactivă a dorinței sexuale, [46] [47] rezultând o îmbunătățire semnificativă a excitării, orgasmului și a satisfacției generale. Bupropionul sa dovedit a fi, de asemenea, un tratament promițător pentru disfuncția sexuală cauzată de chimioterapia pentru cancerul de sân [48] și pentru disfuncția orgasmică. [49] Ca și în cazul tratamentului tulburărilor sexuale induse de SSRI, poate fi necesară o doză mai mare de bupropion (300 mg). De fapt, într-un studiu randomizat utilizând o doză mai mică (150 mg) nu s-a găsit nicio diferență semnificativă între bupropion, terapia sexuală sau un tratament asociat. [50] Bupropionul nu modifică activitatea sexuală la bărbații sănătoși. [51]

Tratamentul obezității

Bupropionul este aprobat ca medicament anorectic în combinație cu naltrexonă de către FDA [52] și EMA [53] , în timp ce o combinație cu zonisamidă este încă în studiu.

O analiză sistematică și meta-analiză efectuate în 2016 au comparat eficacitatea celor cinci medicamente aprobate pentru tratamentul obezității ( orlistat , lorcaserin , naltrexonă / bupropionă , fentermină / topiramat și liraglutidă ), arătând că toate sunt la fel de eficiente și superioare placebo în 'obțineți o pierdere în greutate mai mare de 5% din greutatea corporală la 1 an după începerea terapiei [54] . Cu toate acestea, liraglutida și naltrexona / bupropionul s-au caracterizat printr-o frecvență mai mare a întreruperii tratamentului datorită apariției efectelor secundare [54] .

Efecte secundare

Bupropionul este în general bine tolerat, iar reacțiile adverse grave sunt foarte rare. Cele mai frecvente pot fi cefalee, insomnie, tinitus, tremurături, tulburări gastro-intestinale. Aceste efecte sunt cele mai evidente la începutul terapiei și tind să scadă spontan în timpul tratamentului. Mai rar, pot apărea hipertensiune, ritm cardiac crescut, transpirație crescută, urinare crescută. Riscul de convulsii, la dozele recomandate, este comparabil cu cel al altor antidepresive. Este unul dintre puținele antidepresive care nu generează disfuncții sexuale (împreună cu moclobemidă, nefazodonă, tianeptină și agomelatină), într-adevăr, studiile indică o îmbunătățire a libidoului și a funcției sexuale. Nu generează creștere în greutate, dimpotrivă a fost asociată cu pierderea în greutate. În mod obișnuit altor antidepresive monoaminergice, poate provoca o aplatizare emoțională, în special la începutul terapiei, care este totuși mai puțin intensă decât cea cauzată de ISRS. Un efect secundar neserios și caracteristic este senzația de a avea „cuvintele pe vârful limbii”.

Contraindicații

Producătorul medicamentului (GlaxoSmithKline) spune că bupropionul nu trebuie prescris pacienților cu anorexie , bulimie nervoasă , tumori cerebrale sau alte afecțiuni care scad pragul convulsivant , cum ar fi benzodiazepina sau epilepsia de retragere a alcoolului . Tratamentul concomitent cu un IMAO ( inhibitor de monoaminooxidază ) este puternic descurajat, deoarece poate fi fatal și în cazul specific al selegilinei (inclusiv metaboliții desmetilselegilină , l-amfetamină și l-metamfetamină ) există o creștere a toxicității hepatice probabil datorită interacțiunea dintre diferiții metaboliți ai selegilinei și cei ai bupropionului (cel mai important este hidroxibipropionul, este bine că au trecut cel puțin două săptămâni de la tratamentul cu un IMAO înainte de trecerea la bupropion.

Atenție cu privire la pacienții cu probleme renale, hipertensiune și adulții tineri cu vârsta sub 25 de ani; Se știe că acest grup de pacienți prezintă un risc crescut de gânduri / comportamente suicidare.

Bupropionul crește nivelurile circulante de antidepresive triciclice (de exemplu, până la 200% din nortriptilină). Cu toate acestea, în comparație cu antidepresivele triciclice (TCA), pare să aibă un risc mai mic de a induce modificări expansive de tip hipomaniac sau maniacal, atât de mult încât mulți l-au propus ca prima linie în depresia bipolară (dar nu este în instrucțiuni).

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 05.10.2012, referitoare la clorhidrat
  2. ^ P. Terry, JL. Katz, medierea dopaminergică a efectelor discriminatorii stimulative ale bupropionului la șobolani. , în Psihofarmacologie (Berl) , vol. 134, nr. 2, noiembrie 1997, pp. 201-12, PMID 9399385 .
  3. ^ SM. Learned-Coughlin, M. Bergström; I. Savitcheva; J. Ascher; VD. Schmith; B. Långstrom, Activitatea in vivo a bupropionului la transportorul de dopamină uman, măsurată prin tomografie cu emisie de pozitroni. , în Biol Psychiatry , voi. 54, nr. 8 octombrie 2003, pp. 800-5, PMID 14550679 .
  4. ^ a b JE. Slemmer, BR. Martin; PE MINE. Damaj, Bupropion este un antagonist nicotinic. , în J Pharmacol Exp Ther , voi. 295, nr. 1, octombrie 2000, pp. 321-7, PMID 10991997 .
  5. ^ a b JD. Friteuza, RJ. Lukas, inhibiție funcțională necompetitivă la diverse subtipuri de receptori de acetilcolină nicotinică umană prin bupropion, fenciclidină și ibogaină. , în J Pharmacol Exp Ther , voi. 288, nr. 1, ianuarie 1999, pp. 88-92, PMID 9862757 .
  6. ^ JA. Johnston, CG. Lineberry; JA. Ascher; J. Davidson; DAR. Khayrallah; JP. Feighner; P. Stark, Un studiu prospectiv de 102 centre al convulsiilor în asociere cu bupropion. , în J Clin Psychiatry , vol. 52, nr. 11, noiembrie 1991, pp. 450-6, PMID 1744061 .
  7. ^ Maurizio Fava, A. John Rush și Michael E. Thase, 15 ani de experiență clinică cu Bupropion HCl: De la Bupropion la Bupropion SR la Bupropion XL , în Compania de asistență primară la The Journal of Clinical Psychiatry , vol. 7, nr. 3, 1 ianuarie 2005, pp. 106–113. Adus la 20 decembrie 2016 .
  8. ^ (EN) Thomas L. Lemke și David A. Williams, Foye's Principles of Medicinal Chemistry , Lippincott Williams & Wilkins, 24 ianuarie 2012, ISBN 978-1-60913-345-0 . Adus la 20 decembrie 2016 .
  9. ^ A b (RO) Charlotte Warner și Mohammed Shoaib,Cum funcționează bupropionul ca ajutor de renunțare la fumat? , în Addiction Biology , vol. 10, nr. 3, 1 septembrie 2005, pp. 219-231, DOI : 10.1080 / 13556210500222670 / abstract . Adus la 20 decembrie 2016 .
  10. ^ A b (EN) Linda P. Dwoskin, Ținte emergente și terapie pentru tratamentul abuzului psihostimulant , Academic Press, 29 ianuarie 2014, ISBN 978-0-12-420177-4 . Adus la 20 decembrie 2016 .
  11. ^ (EN) Jeffrey H. Meyer, Verdell S. Goulding și Alan A. Wilson, Bupropion ocupă transportorul de dopamină este scăzut în timpul tratamentului clinic , în Psychopharmacology, Vol. 163, nr. 1, 13 iulie 2002, pp. 102-105, DOI : 10.1007 / s00213-002-1166-3 . Adus la 20 decembrie 2016 .
  12. ^ Susan M Learned-Coughlin, Mats Bergström, Irina Savitcheva, John Ascher, Virginia D Schmith, Bengt Långstrom, Activitatea in vivo a bupropionului la transportorul uman de dopamină măsurată prin tomografie cu emisie de pozitroni , DOI : 10.1016 / S0006-3223 (02) 01834-6 .
  13. ^ Psihiatrie, ediția a treia , DOI : 10.1002 / 9780470515167 / homepage / AuthorBiography.html , ISBN 978-0-470-06571-6 .
  14. ^ Linda P. Dwoskin, Ținte emergente și terapie în tratamentul abuzului psihostimulant .
  15. ^ JA Ascher, JO Cole și JN Colin, Bupropion: o revizuire a mecanismului său de activitate antidepresivă , în The Journal of Clinical Psychiatry , vol. 56, nr. 9, 1 septembrie 1995, pp. 395–401. Adus la 20 decembrie 2016 .
  16. ^ J. Dong și P. Blier, Modificarea norepinefrinei și a serotoninei, dar nu a dopaminei, tragerea neuronilor prin tratament susținut cu bupropion , în Psychopharmacology , vol. 155, nr. 1, 1 aprilie 2001, pp. 52–57. Adus la 20 decembrie 2016 .
  17. ^ M. Fava, AJ. Te grabesti; EU INSUMI. Faza; A. Clayton; SM. Stahl; JF. Pradko; JA. Johnston, 15 ani de experiență clinică cu bupropion HCl: de la bupropion la bupropion SR la bupropion XL. , în Prim Care Companion J Clin Psychiatry , voi. 7, nr. 3, 2005, pp. 106-13, PMID 16027765 .
  18. ^ Eu. Thase, BR. Înălțime; N. Richard; CB. Rockett; M. Mitton; JG. Model; S. VanMeter; AE. Harriett; Y. Wang, Ratele de remisiune după terapia antidepresivă cu bupropion sau inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: o meta-analiză a datelor originale din 7 studii controlate randomizate. , în J Clin Psychiatry , vol. 66, nr. 8 august 2005, pp. 974-81, PMID 16086611 .
  19. ^ Eu. Thase, AH. Clayton; BR. Înălțime; AH. Thompson; JG. Model; JA. Johnston,O comparație dublu-orbă între bupropion XL și venlafaxină XR: funcționare sexuală, eficacitate antidepresivă și tolerabilitate. , în J Clin Psychopharmacol , vol. 26, n. 5, octombrie 2006, pp. 482-8, DOI : 10.1097 / 01.jcp.0000239790.83707.ab , PMID 16974189 .
  20. ^ AH Clayton, Disfuncție sexuală asociată antidepresivului: o provocare terapeutică potențial evitabilă , în Psihiatrie primară , vol. 10, nr. 1, 2003, pp. 55-61.
  21. ^ KA. Kanaly, JR. Berman, Efecte secundare sexuale ale medicamentelor SSRI: strategii potențiale de tratament pentru disfuncția sexuală feminină indusă de SSRI. , în Curr Womens Health Rep , vol. 2, nr. 6, Dec 2002, pp. 409-16, PMID 12429073 .
  22. ^ M. Zimmerman, MA. Posternak; N. Attiullah; M. Friedman; RJ. Boland; S. Baymiller; SL. Berlowitz; S. Rahman; KK. Uy; S. Singer; I. Chelminski, De ce nu este bupropionul cel mai frecvent antidepresiv prescris? , în J Clin Psychiatry , vol. 66, nr. 5, mai 2005, pp. 603-10, PMID 15889947 .
  23. ^ DS. Baldwin, GI. Papakostas, simptome de oboseală și somnolență în tulburările depresive majore. , în J Clin Psychiatry , 67 Suppl 6, 2006, pp. 9-15, PMID 16848671 .
  24. ^ GI. Papakostas, SM. Stahl; A. Krishen; CA. Seifert; VL. Tucker; EP. Goodale; M. Fava, Eficacitatea bupropionului și a inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei în tratamentul tulburării depresive majore cu niveluri ridicate de anxietate (depresie anxioasă): o analiză combinată a 10 studii. , în J Clin Psychiatry , vol. 69, nr. 8 august 2008, pp. 1287-92, PMID 18605812 .
  25. ^ HC. Wang, BH. Juurlink, Demonstrarea elementelor axiale ale veziculelor sexuale ale spermatocitelor folosind Coomassie albastru strălucitor. , în Stain Technol , vol. 56, nr. 1, ianuarie 1981, pp. 19-23, PMID 6165100 .
  26. ^ SA. Spier, utilizarea bupropionului cu SRI și venlafaxină. , în Depress Anxiety , vol. 7, nr. 2, 1998, pp. 73-5, PMID 9614595 .
  27. ^ a b JA. Bodkin, RA. Lasser; JD. Vinuri; DM. Gardner; RJ. Baldessarini, Combinând inhibitori ai recaptării serotoninei și bupropionului în reacții parțiale la monoterapia antidepresivă. , în J Clin Psychiatry , vol. 58, nr. 4, apr 1997, pp. 137-45, PMID 9164423 .
  28. ^ MH. Trivedi, M. Fava; SR. Wisniewski; EU INSUMI. Faza; F. Quitkin; D. Warden; L. Ritz; AA. Nierenberg; BD. Lebowitz; MM. Biggs; JF. Luther, augmentarea medicamentelor după eșecul ISRS pentru depresie. , în N Engl J Med , vol. 354, nr. 12, mar 2006, pp. 1243-52, DOI : 10.1056 / NEJMoa052964 , PMID 16554526 .
  29. ^ NP. Emmanuel, O. Brawman-Mintzer; WA. Morton; SW. Carte; DOMNUL. Johnson; JP. Lorberbaum; JC. Ballenger; RB. Lydiard, Bupropion-SR în tratamentul fobiei sociale. , în Depress Anxiety , vol. 12, nr. 2, 2000, pp. 111-3, DOI : 10.1002 / 1520-6394 (2000) 12: 2111 :: AID-DA93.0.CO; 2-3 , PMID 11091936 .
  30. ^ a b MH. Trivedi, AJ. Te grabesti; TJ. Carmody; RM. Donahue; C. Bolden-Watson; TL. Casă; A. Metz, Bupropion SR și sertralina diferă în ceea ce privește efectele lor asupra anxietății la pacienții deprimați? , în J Clin Psychiatry , vol. 62, nr. 10 octombrie 2001, pp. 776-81, PMID 11816866 .
  31. ^ DV. Sheehan, J. Davidson; T. Manschreck; Flota J. Van Wyck, Lipsa eficacității unui nou antidepresiv (bupropion) în tratamentul tulburărilor de panică cu fobii. , în J Clin Psychopharmacol , vol. 3, nr. 1, februarie 1983, pp. 28-31, PMID 6403599 .
  32. ^ J. Feighner, G. Hendrickson; L. Miller; W. Stern, comparație dublu-orbă între doxepin și bupropion la pacienții ambulatori cu tulburare depresivă majoră. , în J Clin Psychopharmacol , vol. 6, nr. 1, februarie 1986, pp. 27-32, PMID 3081600 .
  33. ^ EC. Decontează, eliberare susținută de Bupropion: profil de efect secundar. , în J Clin Psychiatry , 59 Suppl 4, 1998, pp. 32-6, PMID 9554319 .
  34. ^ a b P. Tønnesen, S. Tonstad; A. Hjalmarson; F. Lebargy; PI. Van Spiegel; A. Hider; R. Dulce; J. Townsend, Un studiu multicentric, randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, pe un an, de bupropion SR pentru renunțarea la fumat. , în J Intern Med , vol. 254, n. 2, august 2003, pp. 184-92, PMID 12859700 .
  35. ^ P. Wu, K. Wilson; P. Dimoulas; E J. Mills, Eficacitatea terapiilor de renunțare la fumat: o revizuire sistematică și meta-analiză. , în BMC Public Health , vol. 6, 2006, p. 300, DOI : 10.1186 / 1471-2458-6-300 , PMID 17156479 .
  36. ^ DE. Jorenby, JT. Hays; N / A. Rigotti; S. Azoulay; E J. Watsky; KE. Williams; CB. Facturare; J. Gong; KR. Reeves, Eficacitatea vareniclinei, un agonist parțial al receptorului acetilcolinei nicotinic alfa4beta2, versus placebo sau bupropion cu eliberare susținută pentru renunțarea la fumat: un studiu controlat randomizat. , în JAMA , vol. 296, nr. 1, iulie 2006, pp. 56-63, DOI : 10.1001 / jama.296.1.56 , PMID 16820547 .
  37. ^ A. Serretti, A. Chiesa, Disfuncție sexuală emergentă în tratament legată de antidepresive: o meta-analiză. , în J Clin Psychopharmacol , vol. 29, nr. 3, iunie 2009, pp. 259-66, DOI : 10.1097 / JCP.0b013e3181a5233f , PMID 19440080 .
  38. ^ CM. Dording, D. Mischoulon; TJ. Petersen; R. Kornbluh; J. Gordon; AA. Nierenberg; JE. Rosenbaum; M. Fava, Managementul farmacologic al efectelor secundare induse de SSRI: un studiu al psihiatrilor. , în Ann Clin Psychiatry , vol. 14, n. 3, septembrie 2002, pp. 143-7, PMID 12585563 .
  39. ^ PW. Walker, JO. Cole; ESTE LA. Gardner; AR. Hughes; JA. Johnston; SR. Batey; CG. Lineberry, Îmbunătățirea disfuncției sexuale asociate fluoxetinei la pacienții trecuți la bupropion. , în J Clin Psychiatry , vol. 54, nr. 12, Dec 1993, pp. 459-65, PMID 8276736 .
  40. ^ RD. Dobkin, M. Menza; H. Marin; ACOLO. Allen; R. Rousso; SR. Leiblum, Bupropion îmbunătățește funcționarea sexuală la femeile minoritare deprimate: un studiu open-label switch. , în J Clin Psychopharmacol , vol. 26, n. 1, februarie 2006, pp. 21-6, PMID 16415700 .
  41. ^ PS. Masand, AK. Ashton; S. Gupta; B. Frank, bupropion cu eliberare susținută pentru disfuncția sexuală indusă de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, în paralel. , în Am J Psychiatry , vol. 158, nr. 5, mai 2001, pp. 805-7, PMID 11329407 .
  42. ^ C. DeBattista, B. Solvason; J. Poirier; E. Kendrick; E. Loraas, Un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, asupra eliberării susținute a bupropionului adjuvant în tratamentul disfuncției sexuale induse de SSRI. , în J Clin Psychiatry , vol. 66, nr. 7, iulie 2005, pp. 844-8, PMID 16013899 .
  43. ^ AK. Ashton, RC. Rosen, Bupropion ca antidot pentru disfuncția sexuală indusă de inhibitori ai recaptării serotoninei. , în J Clin Psychiatry , vol. 59, nr. 3, mar 1998, pp. 112-5, PMID 9541153 .
  44. ^ AH. Clayton, JK. Warnock; SG. Kornstein; R. Pinkerton; A. Sheldon-Keller; EL. McGarvey, un studiu controlat cu placebo al bupropionului SR ca antidot pentru disfuncția sexuală indusă de inhibitorii recaptării serotoninei selectivi. , în J Clin Psychiatry , vol. 65, nr. 1, ianuarie 2004, pp. 62-7, PMID 14744170 .
  45. ^ TL. Crenshaw, JP. Goldberg; TOALETA. Stern, Modificare farmacologică a disfuncției psihosexuale. , în J Sex Marital Ther , vol. 13, n. 4, 1987, pp. 239-52, DOI : 10.1080 / 00926238708403896 , PMID 3121861 .
  46. ^ RT. Segraves, H. Croft; R. Kavoussi; JA. Ascher; SR. Batey; VJ. Foster; C. Bolden-Watson; A. Metz, Bupropion sustained release (SR) for the treatment of hypoactive sexual desire disorder (HSDD) in nondepressed women. , in J Sex Marital Ther , vol. 27, n. 3, pp. 303-16, PMID 11354935 .
  47. ^ RT. Segraves, A. Clayton; H. Croft; A. Wolf; J. Warnock, Bupropion sustained release for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. , in J Clin Psychopharmacol , vol. 24, n. 3, Jun 2004, pp. 339-42, PMID 15118489 .
  48. ^ C. Mathias, CM. Cardeal Mendes; E. Pondé de Sena; E. Dias de Moraes; C. Bastos; MI. Braghiroli; G. Nuñez; R. Athanazio; L. Alban; HC. Moore; A. del Giglio, An open-label, fixed-dose study of bupropion effect on sexual function scores in women treated for breast cancer. , in Ann Oncol , vol. 17, n. 12, Dec 2006, pp. 1792-6, DOI : 10.1093/annonc/mdl304 , PMID 16980597 .
  49. ^ JG. Modell, RS. May; CR. Katholi, Effect of bupropion-SR on orgasmic dysfunction in nondepressed subjects: a pilot study. , in J Sex Marital Ther , vol. 26, n. 3, pp. 231-40, DOI : 10.1080/00926230050084623 , PMID 10929571 .
  50. ^ Cabello F, Effectiveness of the Treatment of Female Hypoactive Sexual Desire Disorder , in J Sex Research , febbraio 2006.
  51. ^ LA. Labbate, PS. Brodrick; RP. Nelson; RB. Lydiard; GW. Arana, Effects of bupropion sustained-release on sexual functioning and nocturnal erections in healthy men. , in J Clin Psychopharmacol , vol. 21, n. 1, Feb 2001, pp. 99-103, PMID 11199957 .
  52. ^ Scheda su sito FDA ( PDF ), su accessdata.fda.gov . URL consultato l'8 aprile 2021 .
  53. ^ Scheda su sito EMA ( PDF ), su ema.europa.eu . URL consultato l'8 aprile 2021 .
  54. ^ a b ( EN ) Rohan Khera, Mohammad Hassan Murad, Apoorva K Chandar, Parambir S Dulai, Zhen Wang, Larry J Prokop, Rohit Loomba, Michael Camilleri, Siddharth Singh, Association of Pharmacological Treatments for Obesity With Weight Loss and Adverse Events: A Systematic Review and Meta-analysis , in JAMA , vol. 315, n. 22, giugno 2016, pp. 2424-2434, DOI : 10.1001/jama.2016.7602 , PMID 27299618 , PMC 5617638 . URL consultato il 13 aprile 2021 .

Voci correlate

Altri progetti

Collegamenti esterni