Reboxetina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Reboxetina
Reboxetin-Racemat.png
Numele IUPAC
( R * , R * ) -2 - [(2-etoxifenoxi) -fenil-metil] morfolină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 19 H 23 NU 3
Masa moleculară ( u ) 313,391 g / mol
numar CAS 71620-89-8
Codul ATC N06 AX18
PubChem 3022645 și 127151
DrugBank DB00234
ZÂMBETE
CCOC1=CC=CC=C1OC (C2CNCCO2)C3=CC=CC=C3
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 94,5% [1]
Metabolism bilă , CYP3A4 -mediat
Jumătate de viață 13 ore [2]
Excreţie urină
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [3]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Reboxetina este un antidepresiv , singurul aparținând clasei NaRI (inhibitori selectivi ai recaptării noradrenalinei ), care se caracterizează prin specificitate ridicată și selectivitate a receptorilor pentru transportorul de noradrenalină.

Istorie

Reboxetina este disponibilă comercial sub forma unui compus racemic format din cei doi enantiomeri : ( R , R ) - (-) - și ( S , S ) - (+) - reboxetină [4] .

În 2007, Pfizer , fosta Pharmacia, și-a retras licența de comercializare de la Food and Drug Administration (FDA) pentru piața americană, deși este încă disponibilă.

Pfizer a anunțat, de asemenea , pe 24 februarie 2009, pentru o reducere drastică a costurilor de cercetare [1] [ link rupt ] , întreruperea studiilor promițătoare în curs privind enatiomerul SS-Reboxetine în fibromialgie și terapia ADHD .

O recenzie recentă a literaturii științifice respinge validitatea terapeutică a medicamentului din cauza lipsei publicării unor date științifice negative importante; date publicate până acum de Pfizer. [5] [6] [7]

Pictogramă lupă mgx2.svg Același subiect în detaliu: Pfizer § Recent_ Vicende .

Indicații terapeutice

Aprobat

  • Tratamentul acut al depresiei / depresiei majore [8] [9] [10] [11] [12] .
  • Menținerea îmbunătățirii clinice la pacienții care au răspuns inițial pozitiv la tratament [13] .

Off-Label

Doze și mod de administrare

  • Adulți, 4 mg bid (8 mg zilnic, care trebuie crescut până la 10 mg, doză maximă 12 mg) pe cale orală.
  • Pacienți vârstnici [30] 2 mg bid
  • Copii, neindicat
  • Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică [31] Inițial 2 mg, doză care poate fi crescută

Contraindicații

Hipersensibilitate cunoscută la medicament, contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.

Avertismente și precauții

Persoana trebuie să fie atentă la conducere.

Interacțiuni medicamentoase

Reboxetina este metabolizată în principal de izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 ; prin urmare, ar trebui evitată asocierea cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ( ketoconazol [32] , nefazodonă , eritromicină și fluvoxamină ). Reboxetina nu inhibă activitatea următoarelor izoenzime P450: CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 și CYP2E1 [33] .

Sarcina și alăptarea

De evitat în caz de sarcină.

Efecte secundare

  • Tulburări ale sistemului nervos insomnie și amețeli.
  • Tulburări cardiace: tahicardie, palpitații, vasodilatație, hipotensiune ortostatică
  • Tulburări gastro-intestinale: gură uscată, constipație, lipsa sau pierderea poftei de mâncare
  • Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: transpirație
  • Tulburări renale și urinare: ezitare urinară, senzație de golire incompletă a vezicii urinare, infecții urinare
  • Tulburări ale sistemului reproductiv: disfuncție erectilă , ejaculare dureroasă , ejaculare întârziată , durere testiculară.

Farmacodinamica

Reboxetina este atât un inhibitor selectiv, cât și un inhibitor specific al recaptării norepinefrinei , efectele sale asupra recaptării serotoninei sunt irelevante din punct de vedere clinic [33] .

Notă

  1. ^ Fleishaker JC, Farmacocinetica clinică a reboxetinei, un inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei pentru tratamentul pacienților cu depresie , în Farmacocinetica clinică , vol. 39, nr. 6, 2000, pp. 413–27, DOI : 10.2165 / 00003088-200039060-00003 , PMID 11192474 .
  2. ^ Edwards DM, Pellizzoni C, Breuel HP, Berardi A, Castelli MG, Frigerio E, Poggesi I, Rocchetti M, Dubini A, Strolin Benedetti M, Farmacocinetica reboxetinei la voluntari sănătoși. Doze orale unice, linearitate și legarea proteinelor plasmatice , în Biopharmaceutics & Drug Disposition , vol. 16, n. 6, 1995, pp. 443–60, DOI : 10.1002 / bdd . 2510160603 , PMID 7579027 .
  3. ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 31.08.2012, referindu-se la trihidrat de mesilat
  4. ^ Melloni P, Della Torre A, Lazzari E, Mazzini G și Meroni M, Studii de configurare pe 2- [alfa - (2-etoxifenoxi) benzil] -morfolină FCE 20124 , în Tetrahedron , vol. 41, nr. 1, 1985, pp. 1393–1399, DOI : 10.1016 / S0040-4020 (01) 96541-X .
  5. ^ D. Eyding, M. Lelgemann; U. Grouven; M. Härter; M. Kromp; T. Kaiser; MF. Kerekes; M. Gerken; B. Wieseler, Reboxetina pentru tratamentul acut al depresiei majore: revizuire sistematică și meta-analiză a studiilor controlate cu placebo publicate și nepublicate și cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei. , în BMJ , vol. 341, 2010, pp. c4737, PMID 20940209 .
  6. ^ IQWiG - Institute for Quality and Efficiency in Health Care-Home - , pe iqwig.de (arhivat din original la 17 octombrie 2010) .
  7. ^ (RO) Pfizer acuzat de lipsă de divulgare - NYTimes.com , pe prescriptions.blogs.nytimes.com. Adus la 16 octombrie 2010 .
  8. ^(EN) Holm KJ, Spencer CM. Reboxetina: o revizuire a utilizării sale în depresie. CNS Drugs 1999; 12: 65–83.
  9. ^(EN) Scates AC, Doraiswamy PM. Reboxetina: un inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei pentru tratamentul depresiei. Ann Pharmacother 2000; 34: 1302–12. PMID 11098346
  10. ^ ( EN ) 2 Versiani M, și colab. Studiu dublu-orb, controlat cu placebo, cu reboxetină la pacienții internați cu tulburare depresivă majoră severă. J Clin Psychopharmacol 2000; 20: 28–34. PMID 10653205
  11. ^(EN) Ferguson JM și colab. Efectele reboxetinei asupra evaluării depresiei Hamilton Factori la scară din studiile randomizate, controlate cu placebo, în depresia majoră. Int Clin Psychopharmacol 2002; 17: 45–51. PMID 12172339
  12. ^(EN) Montgomery S și colab. Eficacitatea antidepresivă a reboxetinei la pacienții cu depresie severă. J Clin Psychopharmacol 2003; 23: 45–50. PMID 12544375
  13. ^(EN) 3Versiani M, și colab. Reboxetina, un NRI selectiv unic, previne recidiva și recurența în tratamentul pe termen lung al tulburării depresive majore. J Clin Psychiatry 1999; 60: 400–406. PMID 10401920
  14. ^(EN) Arabgol F și colab. Reboxetină versus metilfenidat în tratamentul copiilor și adolescenților cu tulburare de deficit de atenție-hiperactivitate. Eur Child Adolesc Psychiatry. 2009 ianuarie; 18 (1): 53-9. PMID 18563471
  15. ^(EN) Bertani A, și colab. Comparația tratamentului cu paroxetină și reboxetină în tulburarea de panică: un studiu randomizat, unic orb. Farmacopsihiatrie 2004; 37: 206-10. PMID 15359375
  16. ^(EN) Perna G, și colab. Modularea hiperreactivității la 35% CO2 după o săptămână de tratament cu paroxetină și reboxetină: un studiu dublu-orb, randomizat. J Clin Psychopharmacol. 2004 iunie; 24 (3): 277-82. PMID 15118481
  17. ^(EN) Lucca A și colab. Efectul augmentării reboxetinei la pacienții rezistenți la ISRS. Hum Psychopharmacol. 2000 mar; 15 (2): 143-145. PMID 12404342
  18. ^(EN) Bodlund O, Häggström L.SSRI depresie rezistentă. Suplimentarea cu produse farmaceutice noradrenergice poate fi o alternativă bună. Lakartidningen. 2 septembrie 2004; 101 (36): 2712-4. PMID 15455633
  19. ^(EN) Pintor L, și colab. 1: Răspuns la tratamentul de 4 luni cu reboxetină la pacienții cu boala Parkinson cu un episod depresiv major. Gen Hosp Psihiatrie. 2006 ianuarie-februarie; 28 (1): 59-64. PMID 16377367
  20. ^(EN) Schrag A. Aspecte psihiatrice ale bolii Parkinson - o actualizare. J Neurol. 2004 iulie; 251 (7): 795-804. Revizuire. PMID 15258780
  21. ^(EN) Helland A, Spigset O. Concentrații serice scăzute de reboxetină la 2 pacienți tratați cu inductori CYP3A4. J Clin Psychopharmacol. 2007 iunie; 27 (3): 308-10. PMID 17502784
  22. ^(EN) Silveira RO, și colab. Un studiu deschis al reboxetinei la pacienții obezi cu tulburări alimentare. Tulburarea de greutate a consumului. Decembrie 2005; 10 (4): e93-6. PMID 16682868
  23. ^(EN) Poyurovsky M, și colab. Efectul atenuant al reboxetinei asupra apetitului și creșterea în greutate la pacienții cu schizofrenie tratați cu olanzapină: un studiu dublu-orb controlat cu placebo. Psihofarmacologie (Berl). 2007 iunie; 192 (3): 441-8. PMID 17310385
  24. ^(EN) Zemishlany Z, Impactul bolilor mintale asupra disfuncției sexuale. Adv Psychosom Med. 2008; 29: 89-106. Revizuire. PMID 18391559
  25. ^(EN) Amargós-Bosch M, Adell A, Artigas F. Medicamentele antipsihotice inversează eliberarea stimulată de receptorul AMPA de 5-HT în cortexul prefrontal medial. J Neurochem. 2007 iulie; 102 (2): 550-61. PMID 17394545
  26. ^(EN) Rampello L și colab. O evaluare a eficacității și siguranței reboxetinei la pacienții vârstnici afectați de depresie post-AVC „retardată”: un studiu aleatoriu, controlat cu placebo. Arch Gerontol Geriatr 2005; 40: 275-85. PMID 15814161
  27. ^(EN) Liepert J. Farmacoterapia în neurologia restaurativă. Curr Opin Neurol. Decembrie 2008; 21 (6): 639-43. PMID 18989105
  28. ^(EN) Nelson JC și colab. Simptome reziduale la pacienții deprimați după tratamentul cu fluoxetină sau reboxetină. J Clin Psihiatrie. 2005 noiembrie; 66 (11): 1409-14. PMID 16420078
  29. ^(EN) Yalcin I și colab. Beta2-adrenoceptorii sunt esențiali pentru acțiunea desipraminei, venlafaxinei sau reboxetinei în durerea neuropatică. Neurobiol Dis. 2009 mar; 33 (3): 386-94. Epub 2008 noiembrie 24. PMID 19084064
  30. ^(EN) Poggesi I și colab. Farmacocinetica reboxetinei la pacienții vârstnici cu tulburări depresive. Int J Clin Pharmacol Ther 2000; 38: 254-9. PMID 10839469
  31. ^(EN) Coulomb F și colab. Farmacocinetica reboxetinei în doză unică la voluntarii cu insuficiență renală. J Clin Pharmacol 2000; 40: 482-7. PMID 10806601
  32. ^(EN) BD Herman și colab. Ketoconazolul inhibă eliminarea enantiomerilor reboxetinei antidepresive la om. Clin Pharmacol Ther 1999; 66: 374-9. PMID 10546921
  33. ^ A b(EN) Kent JM. SNaRI, NaSSA și NaRI: agenți noi pentru tratamentul depresiei. Lancet. 11 martie 2000; 355 (9207): 911-8. PMID 10752718

Bibliografie

  • Martindale: The Complete Drug Reference , 2007.

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Reboxetina&oldid=121931415 ”