Tizanidină

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Tizanidină


Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₉ H ₈ ClN ₅ S
numar CAS	51322-75-9
Numărul EINECS	610-648-1
PubChem	5487
DrugBank	DB00697
ZÂMBETE	`C1CN=C(N1)NC2=C(C=CC3=NSN=C32)Cl`
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Tizanidina este un ingredient activ și acționează ca un relaxant muscular cu acțiune centrală (adică asupra sistemului nervos central ). Acționează în principal asupra măduvei spinării , unde acționează ca un agonist al receptorilor presinaptici α2 adrenergici prin creșterea inhibiției presinaptice a neuronilor motori , reducând astfel eliberarea aminoacizilor excitatori ( glutamat și aspartat ). De obicei este utilizat pentru tratamentul stărilor de spasticitate; dureri lombare , diplegie spastică , contracturi sau pentru stări spastice asociate cu scleroză multiplă sau scleroză laterală amiotrofică sau neuropatie cu leziuni și patologii ale coloanei vertebrale . ^[1]

Farmacodinamica

Tizanidina este un agonist al alfa ₂ adrenergici , ^[2] prin care inhibă eliberarea unor aminoacizi excitatori, incluzând aspartat și glutamat. Cu toate acestea, medicamentul nu are o afinitate semnificativă pentru receptorii GBH. Molecula exercită o acțiune benefică asupra contracțiilor musculare reflexe, îmbunătățind astfel spasmele și hiperclonul . Acest lucru facilitează activitățile zilnice, cu o îmbunătățire semnificativă a mobilității și a oricăror activități de fizioterapie .

Farmacocinetica

După administrarea orală, molecula este absorbită rapid și aproape complet. Biodisponibilitatea este relativ scăzută (aproximativ 34%) din cauza unui efect de metabolizare la prima trecere . Aportul simultan de alimente nu afectează semnificativ rata și gradul de absorbție. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 30%. În organism, compusul este metabolizat în ficat (aproximativ 95%), în principal de citocromul P450 1A2. ^[3] Timpul de înjumătățire prin eliminare al tizanidinei este de 2-4 ore. Eliminarea din organism are loc în principal prin rinichi (aproximativ 70% din totalul luat) sub formă de metaboliți .

Utilizări clinice

Tizanidina este utilizată în situații de spasm muscular dureros, în special în cazul tulburărilor care afectează coloana vertebrală (de exemplu, gât rigid, dureri lombare acute și cronice, osteoartrita coloanei cervicale și lombare). ^[4] Medicamentul este adesea utilizat și în cazurile de spasm muscular secundar tulburărilor neurologice (cum ar fi în prezența sclerozei multiple , paralizie cerebrală infantilă, tulburări degenerative ale măduvei spinării , tulburări vasculare cerebrale ischemice). ^[5] ^[6] ^[7]

Doze terapeutice

În general, tizanidina este utilizată în doze cuprinse între 2 și 4 mg, care trebuie administrate la fiecare 8-12 ore. Medicamentul se caracterizează printr-un indice terapeutic îngust. Tizanidina are, de asemenea, o variabilitate ridicată a concentrațiilor plasmatice de la subiect la subiect și acest lucru necesită ajustări ale dozei, care trebuie să fie absolut individualizate, pentru a satisface nevoile fiecărui pacient.

Efecte secundare și nedorite

Hipertensiunea arterială, somnolența , amețelile , gura uscată și slăbiciunea sunt frecvente în timpul tratamentului. Au fost raportate mai puțin frecvent bradicardie , nervozitate, tulburări de vorbire, halucinații vizuale, anxietate , depresie , parestezie , transpirație , erupții cutanate, constipație , dispepsie , greață și vărsături , dureri abdominale , diaree . De asemenea , infecția tractului urinar , ^[8] polakiurie , creșterea transaminazelor ( AST și ALT ), diskinezii , tulburări de vedere, faringită , rinită și febră .

Contraindicații

Tizanidina este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții conținuți în preparatul farmacologic. Este, de asemenea, contraindicat la subiecții cu insuficiență hepatică severă .

Interacțiuni

Administrarea concomitentă de medicamente care pot inhiba activitatea citocromului P 450 1A2 ( antofloxacină , carbamazepină , dihidralazină , furafilină , izoniazid , rofecoxib , clorgilină , tiabendazol , zileuton ) poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de tizanidină și, în consecință, poate duce la simptome de supradozaj (de exemplu prelungirea intervalului QT). ^[9]

Notă

^ Kamen L, Henney HR, Runyan JD, O prezentare practică a utilizării tizanidinei pentru spasticitate secundară sclerozei multiple, accident vascular cerebral și leziuni ale măduvei spinării , în Curr Med Res Opin , vol. 24, n. 2, februarie 2008, pp. 425–39, DOI : 10.1185 / 030079908X261113 , PMID 18167175 . Adus la 26 februarie 2018 .
^ DM Coward, Tizanidine: neurofarmacologie și mecanism de acțiune , în Neurologie , vol. 44, 11 Suppl 9, 1 noiembrie 1994, pp. S6-10; discuția S10-11. Adus pe 5 decembrie 2016.
^ Granfors MT, Backman JT, Laitila J, Neuvonen PJ, Tizanidina este metabolizată în principal de citocromul p450 1A2 in vitro , în Br J Clin Pharmacol , vol. 57, nr. 3, martie 2004, pp. 349–53, PMC 1884447 , PMID 14998432 . Adus pe 24 februarie 2018 .
^ Berry H, Hutchinson DR, Un studiu multicentric controlat cu placebo, în practică generală, pentru a evalua eficacitatea și siguranța tizanidinei în durerile lombare acute , în J. Int. Med. Res. , Vol. 16, n. 2, 1988, pp. 75-82, DOI : 10.1177 / 030006058801600201 , PMID 2967780 . Adus pe 24 februarie 2018 .
^ Yazdchi M, Ghasemi Z, Moshayedi H, Rikhtegar R, Mostafayi S, Mikailee H, Najmi S,Comparând eficacitatea toxinei botulinice cu tizanidina în spasticitatea post-accident vascular cerebral , în Iran J Neurol , vol. 12, nr. 2, 2013, pp. 47-50, PMC 3829280 , PMID 24250901 . Adus pe 24 februarie 2018 .
^ Palazón García R, Benavente Valdepeñas A, Arroyo Riaño O, [Protocol pentru utilizarea tizanidinei în paralizia cerebrală infantilă] , în An Pediatr (Barc) , vol. 68, nr. 5, mai 2008, pp. 511-5, PMID 18448000 . Adus la 26 februarie 2018 .
^ Wagstaff AJ, Bryson HM, Tizanidine. O revizuire a farmacologiei, eficacității clinice și tolerabilității sale în gestionarea spasticității asociate cu tulburări cerebrale și spinale , în Droguri , vol. 53, nr. 3, martie 1997, pp. 435–52, PMID 9074844 . accesso necesită url ( ajutor )
^ Poudel RR, Kafle NK,cistita acută severă indusă de tizanidină la o femeie care ia famotidină , în Clin Pharmacol , vol. 7, 2015, pp. 83-5, DOI : 10.2147 / CPAA.S86933 , PMC 4524377 , PMID 26251632 . Adus pe 24 februarie 2018 .
^ Momo K, Homma M, Matsumoto S, Sasaki T, Kohda Y, [Studiu clinic al efectelor adverse induse de tizanidină - impactul medicamentelor concomitente care furnizează modificarea citocromului P450 1A2 -] , în Yakugaku Zasshi , vol. 133, nr. 2, 2013, pp. 275–81, PMID 23370523 . Adus pe 24 februarie 2018 .

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Tizanidina

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[pmid18167175-1] Kamen L, Henney HR, Runyan JD, O prezentare practică a utilizării tizanidinei pentru spasticitate secundară sclerozei multiple, accident vascular cerebral și leziuni ale măduvei spinării , în Curr Med Res Opin , vol. 24, n. 2, februarie 2008, pp. 425–39, DOI : 10.1185 / 030079908X261113 , PMID 18167175 . Adus la 26 februarie 2018 .

[2] DM Coward, Tizanidine: neurofarmacologie și mecanism de acțiune , în Neurologie , vol. 44, 11 Suppl 9, 1 noiembrie 1994, pp. S6-10; discuția S10-11. Adus pe 5 decembrie 2016.

[pmid14998432-3] Granfors MT, Backman JT, Laitila J, Neuvonen PJ, Tizanidina este metabolizată în principal de citocromul p450 1A2 in vitro , în Br J Clin Pharmacol , vol. 57, nr. 3, martie 2004, pp. 349–53, PMC 1884447 , PMID 14998432 . Adus pe 24 februarie 2018 .

[pmid2967780-4] Berry H, Hutchinson DR, Un studiu multicentric controlat cu placebo, în practică generală, pentru a evalua eficacitatea și siguranța tizanidinei în durerile lombare acute , în J. Int. Med. Res. , Vol. 16, n. 2, 1988, pp. 75-82, DOI : 10.1177 / 030006058801600201 , PMID 2967780 . Adus pe 24 februarie 2018 .

[pmid24250901-5] Yazdchi M, Ghasemi Z, Moshayedi H, Rikhtegar R, Mostafayi S, Mikailee H, Najmi S,Comparând eficacitatea toxinei botulinice cu tizanidina în spasticitatea post-accident vascular cerebral , în Iran J Neurol , vol. 12, nr. 2, 2013, pp. 47-50, PMC 3829280 , PMID 24250901 . Adus pe 24 februarie 2018 .

[pmid18448000-6] Palazón García R, Benavente Valdepeñas A, Arroyo Riaño O, [Protocol pentru utilizarea tizanidinei în paralizia cerebrală infantilă] , în An Pediatr (Barc) , vol. 68, nr. 5, mai 2008, pp. 511-5, PMID 18448000 . Adus la 26 februarie 2018 .

[pmid9074844-7] Wagstaff AJ, Bryson HM, Tizanidine. O revizuire a farmacologiei, eficacității clinice și tolerabilității sale în gestionarea spasticității asociate cu tulburări cerebrale și spinale , în Droguri , vol. 53, nr. 3, martie 1997, pp. 435–52, PMID 9074844 . accesso necesită url ( ajutor )

[pmid26251632-8] Poudel RR, Kafle NK,cistita acută severă indusă de tizanidină la o femeie care ia famotidină , în Clin Pharmacol , vol. 7, 2015, pp. 83-5, DOI : 10.2147 / CPAA.S86933 , PMC 4524377 , PMID 26251632 . Adus pe 24 februarie 2018 .

[pmid23370523-9] Momo K, Homma M, Matsumoto S, Sasaki T, Kohda Y, [Studiu clinic al efectelor adverse induse de tizanidină - impactul medicamentelor concomitente care furnizează modificarea citocromului P450 1A2 -] , în Yakugaku Zasshi , vol. 133, nr. 2, 2013, pp. 275–81, PMID 23370523 . Adus pe 24 februarie 2018 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]