Vecuronium

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Vecuronium
Structura Vecuronium.png
Numele IUPAC
[(2S, 3S, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 16S, 17S) -

17-acetiloxi-10,13-dimetil-16- (1-metil-3,4, 5,6-tetrahidro-2H-piridin-1-il) -2- (1-piperidil) - 2,3,4, 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahidro- 1 H-ciclopenta [a] fenantren-3-il] acetat

Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 34 H 57 N 2 O 4 +
Masa moleculară ( u ) 557.827
numar CAS 50700-72-6
Numărul EINECS 256-723-9
Codul ATC M03 AC03
PubChem 39765 CID 39765
DrugBank DBSALT001200
ZÂMBETE
CC(=O)OC1CC2CCC3C(C2(CC1N4CCCCC4)C)CCC5(C3CC(C5OC(=O)C)[N+]6(CCCCC6)C)C.[Br-]
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Intravenos
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 100% ( ev )
Metabolism Hepatic (aproximativ 30%)
Jumătate de viață 30-120 minute
Excreţie Biliar (40-60%); urinar (20-30%)
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Bromura de Vecuronium este un relaxant muscular, mai exact un blocant neuromuscular (adică un agent care induce paralizia musculară), nedepolarizant, aminosteroid, cu acțiune periferică și de tip competitiv. Ca medicament, este indicat ca adjuvant pentru anestezia generală, pentru a facilita intubația endotraheală și pentru a determina relaxarea musculo-scheletală în timpul procedurilor chirurgicale sau ventilației asistate. În Italia, este vândut de compania NV Organon sub denumirea de Norcuron sub formă farmaceutică de flacoane pentru soluție injectabilă care conține 10 mg de ingredient activ .

Farmacodinamica

Vecuronium se leagă de receptorii nicotinici găsiți pe placa finală a mușchiului striat, inhibând legarea acetilcolinei de aceștia. Stimulul care vine de la nervul motor terminal și direcționat către depolarizarea mușchiului striat este astfel blocat. Fiind un relaxant muscular nepolarizant, medicamentul nu provoacă fasciculări musculare. După administrarea intravenoasă a unei doze standard (0,10 mg / kg greutate corporală), intubația endotraheală poate fi deja efectuată în decurs de 2 minute, iar în decurs de 3 până la 4 minute pacientul are paralizie completă, ceea ce favorizează executarea tuturor tipurilor de intervenții chirurgicale. Medicamentul are doar o activitate slabă de blocare vagolitică și ganglionară, dar la dozele obișnuite este aproape lipsită de efecte cardiovasculare adverse. [1]

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă a unei doze, compusul este distribuit pe tot corpul, în câteva minute, în special în compartimentul pentru lichidul extracelular. Molecula este preluată de ficat și parțial metabolizată cu formarea în principal a derivatului 3-hidroxi, care, similar cu alți metaboliți minori, are o acțiune de blocare neuromusculară parțială (aproximativ jumătate în comparație cu medicamentul de bază). Timpul deînjumătățire plasmatică este între aproximativ 30 și 120 de minute. La pacienții cu insuficiență hepatică sau disfuncție biliară , [1] [2] [3] [4] , precum și la cei cu insuficiență renală , [5] [6] [7] eliminarea acțiunii de înjumătățire și durată a moleculei este prelungit. Principala cale de excreție a bromurii de vecuronium este cea biliară , atât ca medicament neschimbat, cât și ca metaboliți: această cale explică eliminarea unui procent din moleculă care variază între 40 și 60%). O cantitate mult mai mică (aproximativ 20-30% din doza administrată) poate fi eliminată prin intermediul emunctoriului renal . [8]

Utilizări clinice

Medicamentul este indicat în anestezie generală , ca adjuvant, pentru a facilita intubația endotraheală și a obține o relaxare musculară adecvată în timpul intervenției chirurgicale. Poate fi utilizat indiferent (evident la doze adecvate greutății corporale), atât la sugari și copii, cât și la adolescenți și adulți. Este, de asemenea, utilizat în secțiile de resuscitare și terapie intensivă pentru a ajuta în toate acele situații în care este necesară ventilația controlată. [9]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului cu vecuronium, reacțiile adverse raportate cel mai frecvent includ atât modificări ale semnelor vitale, cât și blocaj neuromuscular prelungit, adesea asociate cu recuperarea întârziată după anestezie și, prin urmare, cu o posibilă creștere a complicațiilor anestezice care afectează căile respiratorii.

Molecula pare să aibă o acțiune ușoară care favorizează eliberarea histaminei , ceea ce ar justifica apariția reacțiilor de hipersensibilitate, precum mâncărime , edem angioneurotic , urticarie , erupție eritematoasă (în special la locul injectării). Mult mai rar, pot apărea unele reacții mai grave, cum ar fi bronhospasmul , [10] [11] hipotensiunea arterială, tahicardia , colapsul circulator, reacțiile anafilactoide și șocul anafilactic . [12] [13] [14] [15] [16]

La subiecții vârstnici, tratamentul cu vecuronium poate duce mai ușor la apariția blocului neuromuscular prelungit. [17]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate individuală cunoscută la ingredientul activ , la ionul bromură sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmaceutică.

Doze terapeutice

Doza de vecuroniu, precum și cea a altor compuși cu acțiune relaxantă musculară, trebuie personalizate cu atenție pentru fiecare pacient. De fapt, este necesar să se stabilească starea clinică a pacientului înainte de operație, tipul de anestezie care trebuie efectuată, durata preconizată a operației chirurgicale, posibilele interacțiuni medicamentoase cu alte medicamente care sunt administrate pacientului atât înainte, cât și în timpul anesteziei. Indicativ la subiectul adult se utilizează următoarele doze:

  • Intubația endotraheală

Doza standard variază între 0,08 și 0,1 mg / kg greutate corporală de bromură de vecuronium.

  • Intervenții chirurgicale după intubația cu succinilcolină

Doza de întreținere de 0,03-0,05 mg / kg greutate corporală de bromură de vecuronium.

Interacțiuni

  • Anestezice volatile halogenate ( halotan , izofluran , enfluran , sevofluran , desfluran ): administrarea simultană cu vecuronium îmbunătățește efectele relaxante musculare și de blocare neuromusculară ale acestuia. Acest efect se manifestă numai cu administrarea de doze de întreținere, atunci când anestezicele volatile ating concentrații tisulare adecvate pentru această interacțiune.
  • Succinilcolina : administrarea concomitentă cu succinilcolina (utilizată pentru a promova intubația), determină o îmbunătățire a efectelor vecuroniului.
  • Corticosteroizi : terapia combinată cu molecule derivate din steroizi și vecuronium poate duce la o prelungire a efectelor relaxante musculare.
  • Pantoprazol : administrarea concomitentă cu vecuronium potențează efectele acestuia din urmă prin interferarea cu durata acțiunii. [18] [19]
  • Fenitoină sau carbamazepină : administrarea concomitentă sau tratamentul cronic anterior cu aceste molecule poate duce la scăderea efectelor vecuroniului. [20] [21] [22]

Notă

  1. ^ a b C. Lebrault, P. Duvaldestin; D. Henzel; M. Chauvin; P. Guesnon, Farmacocinetica și farmacodinamica vecuroniului la pacienții cu colestază. , în Br J Anaesth , vol. 58, nr. 9 septembrie 1986, pp. 983-7, PMID 2875724 .
  2. ^ C. Lebrault, JL. Berger; AA. D'Hollander; R. Gomeni; D. Henzel; P. Duvaldestin, Farmacocinetica și farmacodinamica vecuroniului (ORG NC 45) la pacienții cu ciroză. , în Anestezie , vol. 62, nr. 5, mai 1985, pp. 601-5, PMID 2859815 .
  3. ^ CF. Bell, JM. Vânător; RS. Jones; JE. Utilizarea , utilizarea atracuriei și vecuroniei la pacienții cu varice esofagiene. , în Br J Anaesth , vol. 57, nr. 2, februarie 1985, pp. 160-8, PMID 2857569 .
  4. ^ JR. Arden, DP. Lynam; KP. Castagnoli; PC. Canfell; JC. Tun; RD. Miller, Vecuronium în boala hepatică alcoolică: o analiză farmacocinetică și farmacodinamică. , în Anestezie , vol. 68, nr. 5, mai 1988, pp. 771-6, PMID 2897176 .
  5. ^ DOMNUL. Fahey, RB. Morris; RD. Miller; TL. Nguyen; RA. Upton, farmacocinetica Org NC45 (norcuron) la pacienții cu și fără insuficiență renală. , în Br J Anaesth , vol. 53, nr. 10 octombrie 1981, pp. 1049-53, PMID 6117300 .
  6. ^ AF. Bencini, AH. Scaf; YJ. Sohn; C. Meistelman; A. Lienhart; UW. Kersten; S. Schwarz; S. Agoston, Dispoziția și excreția urinară a bromurii de vecuroniu la pacienții anesteziați cu funcție renală normală sau insuficiență renală. , în Anesth Analg , vol. 65, nr. 3, mar 1986, pp. 245-51 , PMID 2869722 .
  7. ^ DR. Bevan, F. Donati; H. Gyasi; A. Williams, Vecuronium în insuficiență renală. , în Can Anaesth Soc J , vol. 31, n. 5, septembrie 1984, pp. 491-6, PMID 6149801 .
  8. ^ SM. Rupp, KP. Castagnoli; DM. Pescar; RD. Farmacocinetica și farmacodinamica Miller, Pancuronium și vecuronium la adulții mai tineri și vârstnici. , în Anestezie , vol. 67, nr. 1, iulie 1987, pp. 45-9, PMID 2886080 .
  9. ^ SV. Onrust, RH. Foster, bromură de rapacuroniu: o revizuire a utilizării sale în practica anestezică. , în Droguri , vol. 58, nr. 5, noiembrie 1999, pp. 887-918, PMID 10595867 .
  10. ^ Y. Uratsuji, M. Konishi; N. Ikegaki; H. Kitada, [Posibil bronhospasm după administrarea de vecuronium]. , în Masui , vol. 40, nr. 1, ianuarie 1991, pp. 109-12, PMID 1675699 .
  11. ^ Î.Hr. O'Callaghan, G. Scadding; J. Watkins, Bronhospasm după utilizarea vecuroniului. , în Anestezie , vol. 41, nr. 9 septembrie 1986, pp. 940-2, PMID 2877591 .
  12. ^ M. Elftouh, bromură de Vecuronium Anafilaxie perianaestezică: 2 rapoarte de caz , în Reacții , vol. 24, 2012, p. 1429.
  13. ^ MC. Laxenaire, medicamente și alți agenți implicați în șocul anafilactic care apare în timpul anesteziei. O anchetă epidemiologică multicentrică franceză. , în Ann Fr Anesth Reanim , vol. 12, nr. 2, 1993, pp. 91-6, PMID 8368591 .
  14. ^ AM. Farrell, G. Gowland; JM. McDowell; KH. Simpson; J. Watkins, reacție anafilactoidă la vecuronium urmată de reacție sistemică la testarea pielii. , în Anestezie , vol. 43, nr. 3, mar 1988, pp. 207-9, PMID 2896468 .
  15. ^ AW. Holt, AE. Vedig, anafilaxie după vecuronium. , în Anesth Intensive Care , vol. 16, n. 3 august 1988, pp. 378-9, PMID 2903693 .
  16. ^ T. Yagi, H. Tanaka; Y. Yamamoto; T. Nomura; H. Kobayashi; S. Murakami, [Reacție anafilactoidă la vecuroniu]. , în Masui , vol. 42, n. 4, apr 1993, pp. 598-601, PMID 7686231 .
  17. ^ V. Slavov, M. Khalil; JC. Merle; MM. Agostini; R. Ruggier; P. Duvaldestin, Comparația duratei efectului de blocare neuromusculară a atracuriei și vecuroniului la pacienții tineri și vârstnici. , în Br J Anaesth , vol. 74, nr. 6, iunie 1995, pp. 709-11, PMID 7640130 .
  18. ^ TK. Patel, PB. Patel; CB. Tripathi, Efectul pantoprazolului și interacțiunile sale cu vecuroniul asupra joncțiunii neuromusculare. , în Indian J Pharmacol , vol. 42, n. 1, februarie 2010, pp. 36-9, DOI : 10.4103 / 0253-7613.62410 , PMID 20606835 .
  19. ^ VK. Vadgama, YA. Patel; TK. Patel; CB. Tripathi, interacțiune farmacodinamică între pantoprazol și vecuronium la joncțiunea neuromusculară. , în Auton Autacoid Pharmacol , vol. 31, n. 1-2, pp. 31-5, DOI : 10.1111 / j.1474-8673.2011.00463.x , PMID 21342416 .
  20. ^ L. Chowdhury, A. Laha; T. Chaudhuri; S. Chatterjee, Rezistența la vecuroniu indusă de terapia cronică cu fenitoină. , în Indian J Pharmacol , vol. 43, nr. 2, apr 2011, pp. 214-5, DOI : 10.4103 / 0253-7613.77378 , PMID 21572664 .
  21. ^ SG. Soriano, LJ. Sullivan; K. Venkatakrishnan; DJ. Greenblatt; JA. Martyn, Farmacocinetica și farmacodinamica vecuroniului la copiii cărora li se administrează fenitoină sau carbamazepină pentru tratamentul anticonvulsivant cronic. , în Br J Anaesth , vol. 86, nr. 2, februarie 2001, pp. 223-9, PMID 11573664 .
  22. ^ K. Alloul, DG. Whalley; F. Shutway; Z. Ebrahim; F. Varin, Originea farmacocinetică a rezistenței induse de carbamazepină la blocarea neuromusculară a vecuroniului la pacienții anesteziați. , în Anestezie , vol. 84, nr. 2, februarie 1996, pp. 330-9, PMID 8602663 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Vecuronio&oldid=114008149 ”