Dihidrotachisterol

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Dihidrotachisterol
Dihidrotachisterol Stereoinformation.svg
Numele IUPAC
(1 S , 3 E , 4 S ) -3 - [(2 E ) -2 - [(1 R , 3a S , 7a R ) -1 - [( E , 2 R , 5 R ) -5,6- Dimetilhept-3-en-2-il] -7a-metil-2,3,3a, 5,6,7-hexahidro-1 H -inden-4-iliden] etiliden] -4-metilciclohexan-1-ol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 28 H 46 O 1
Masa moleculară ( u ) 398,664 g / mol
numar CAS 67-96-9
Numărul EINECS 200-672-7
Codul ATC A11 CC02
PubChem 5311071
DrugBank DB01070
ZÂMBETE
CC1CCC(CC1=CC=C2CCCC3(C2CCC3C(C)C=CC(C)C(C)C)C)O
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Dihidrotachisterolul este un analog al vitaminei D , legat structural de calciferol și este el însuși considerat o vitamină din grupa D.
Comparativ cu calciferolul, dihidrotachisterolul are o activitate antrahitică mult mai slabă, probabil pentru că are o influență redusă asupra absorbției calciului intestinal.
Dihidrotachisterolul este capabil să mărească calciul din sânge cu un efect similar cu cel al hormonului paratiroidian . [1] [2] [3]

Farmacocinetica

Comparativ cu calciferolul, dihidrotachisterolul are un timp de înjumătățire mai scurt și, pentru a fi transformat într-un compus activ, necesită doar o hidroxilare în poziția 25.
Prin urmare, dihidrotachisterolul nu necesită 1-hidroxilare renală, adică activarea rinichiului. De fapt, 25-OHDHT este activ și la șobolanii nefrectomizați.
Dihidrotachisterolul este metabolizat în rinichi prin hidroxilare în poziția 24.

Utilizări clinice

Dihidrotachisterolul reprezintă o alternativă validă la calciferol sau ergocalciferol în terapia hipoparatiroidismului [4] [5] și pseudohipoparatiroidismului, în hipofosfatemie familială (rahitism rezistent la vitamina D), în hipocalcemia indusă de tiroidectomie cu paratiroidectomie, în osteoporoză , [6] [7] în insuficiența renală cronică , [8] [9] pentru controlul hiperparatiroidismului și tratarea osteodistrofiei renale. [10] [11]

Efecte secundare și nedorite

Depind în esență de hipercalcemie. Se observă următoarele: anorexie , greață , vărsături , diaree , astenie , scădere în greutate, calcificări, insuficiență renală, [12] [13] calculi renali, [14] anemie , convulsii .
Mai rar, în caz de hipercalcemie severă, [15] cefalee , amețeli , tinitus , crampe abdominale, sete, poliurie , ataxie , albuminurie . [16]

Contraindicații

Este contraindicat în cazurile de insuficiență renală sau hiperfosfatemie.
Trebuie administrat cu precauție pentru a evita riscul supradozajului. În prima lună de tratament, calciu din sânge trebuie măsurat cel puțin o dată pe săptămână și apoi periodic (de obicei lunar). [17]

Doze terapeutice

Dihidrotachisterolul este disponibil într-o soluție uleioasă și trebuie administrat pe cale orală.
Doza trebuie adaptată la condițiile hipocalcemice ale pacientului și trebuie să aibă ca scop atingerea nivelurilor plasmatice de calciu de 9-10 mg / dl. În hipocalcemia și hipoparatiroidismul asociate și în hipofosfatemia familială, se administrează 1 mg (egal cu 1 ml de soluție) o dată pe zi (corespunzător la 3 mg sau 120.000 de unități de ergocalciferol). În hipoparatiroidism și pseudohipoparatiroidism, doza inițială la adult este de 0,75-2,5 mg pe zi în primele câteva zile, urmată de o doză de întreținere de 0,2-1 mg pe zi. La pacienții cu osteoporoză, doza zilnică recomandată este de 0,6 mg, care trebuie combinată cu administrarea orală de calciu și fluor.

Interacțiuni

Medicamentele capabile să stimuleze enzimele microsomale hepatice (incluzând glutetimida , barbituricele și fenitoina ), deoarece stimulează enzimele microsomale hepatice, accelerează metabolismul dihidrotachisterolului cu scăderea consecutivă a nivelului plasmatic.
Colestiramina și colestipolul reduc absorbția intestinală a tuturor vitaminelor liposolubile.

Notă

  1. ^ Lindquist B, Studii privind modul de acțiune al dihidrotachisterolului asupra metabolismului calciului , în Helv Paediatr Acta , vol. 10, nr. 1-2, mai 1955, pp. 131-4, PMID 13241945 .
  2. ^ Terepka AR, Chen PS, Comparația efectelor dihidrotachisterolului cristalin, vitaminei D2 și extractului paratiroidian asupra metabolismului calciului și fosforului la om , în J. Clin. Endocrinol. Metab. , vol. 22, octombrie 1962, pp. 1007-17, PMID 13980645 .
  3. ^ Carlsson A, Lindquist B, Un studiu comparativ cu privire la modul de acțiune al dihidrotacsterolului și vitaminei D asupra metabolismului calciului , în Acta Paediatr , vol. 44, nr. 6, noiembrie 1955, pp. 548–58, PMID 13292292 .
  4. ^ ( ES ) Gomez Rojas R, Cruz-Coke Madrid R, [Hipoparatiroidism primar tratat cu dihidrotachesterol] , în Rev Med Chil , vol. 86, nr. 7, iulie 1958, pp. 453-5, PMID 13591780 .
  5. ^ ( JA ) Furukawa Y, [Tratamentul hipoparatiroidismului cu dihidrotachesterol] , în Nippon Rinsho , vol. 30, n. 2, februarie 1972, pp. 646–51, PMID 5062758 .
  6. ^ Bosch R, Thijssen JH, Duursma SA, Concentrațiile serice de dihidrotachesterol-2 în tratamentul osteoporozei și hipoparatiroidismului , în Clin. Endocrinol. (Oxf) , voi. 16, n. 3, martie 1982, pp. 295-301 , PMID 7074979 .
  7. ^ ( RU ) Gincherman EZ, Stoilov LD, [Tratamentul hipoparatiroidismului cu dihidrotachesterol] , în Problema Endokrinol (Mosk) , vol. 20, nr. 6, 1974, pp. 39-42, PMID 4449814 .
  8. ^ Kliger AS, Yap P, Jensen P, Finkelstein FO, Dihydrotachysterol (DHT) și terapia suplimentară cu calciu la pacienții cu dializă , în Proc Clin Dial Transplant Forum , vol. 6, 1976, pp. 184–90, PMID 1029884 .
  9. ^ ( DE ) Pogglitsch H, Schmidberger H, Gell G, [Osteopatia renală și mineralizarea osoasă la pacienții tratați cu dihidrotachesterol în timpul dializei pe termen lung (traducerea autorului)] , în MMW Munch Med Wochenschr , vol. 118, nr. 5, ianuarie 1976, pp. 131-6, PMID 814443 .
  10. ^ Teredesai P, Winaver J, Martin LG și colab. , Terapia osteodistrofiei renale cu dihidrotachisterol la pacienții nedializați , în Clin. Nefrol. , vol. 13, n. 1, ianuarie 1980, pp. 31-9, PMID 7363513 .
  11. ^ Van Kesteren RG, Duursma SA, Dorhout Mees EJ, Tratamentul cu dihidrotachisterol în osteodistrofia renală; efectul asupra fosfatazei alcaline și acide , în Neth J Med , vol. 21, n. 1, 1978, pp. 17-22, PMID 634412 .
  12. ^ Jehle DR, Keller F, Schwarz A, Jehle PM, Insuficiență renală indusă de hipercalcemie în timpul terapiei cu dihidrotachesterol , în J Med , vol. 30, n. 1-2, 1999, pp. 39-50, PMID 10515239 .
  13. ^ Kuhlback B, Gordin R, Lamberg BA, Hipercalcemie și insuficiență renală în urma tratamentului pe termen lung cu dihidrotacsterol (AT 10) , în Acta Med Scand , vol. 163, nr. 3, martie 1959, pp. 257–63, PMID 13636824 .
  14. ^ ( DE ) Lenk S, Brien G, Bick C, [Formarea calculilor urinari datorită supradozajului dihidrotacsterolului] , în Z Arztl Fortbild (Jena) , vol. 70, nr. 9, mai 1976, pp. 470-1, PMID 936674 .
  15. ^ Lamberg BA, Tikkanen MJ,Hipercalcemia datorată tratamentului cu dihidrotachesterol la pacienții cu hipotiroidism după tiroidectomie , în Br Med J (Clin Res Ed) , vol. 283, nr. 6289, august 1981, pp. 461-2, PMC 1506235 , PMID 6790016 .
  16. ^ ( DE ) Kaiser W, Schmidt GA, [Efectele adverse ale terapiei de substituție a dihidrotacsterolului de lungă durată] , în Z Gesamte Inn Med , vol. 28, nr. 8, aprilie 1973, pp. 117-8, PMID 4197805 .
  17. ^ Blind E, Fassnacht M, Körber C, Körber-Hafner N, Reiners C, Allolio B, [Vitamina D severă (dihidrotacsterol) -intoxicare cu anemie temporară și hipercalcemie receptivă la bifosfonați] , în Dtsch. Med. Wochenschr. , vol. 126, nr. 12, 2001, pp. T21 - T24, DOI : 10.1055 / s-2001-12096 , PMID 12751020 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Diidrotachisterolo&oldid=121931873 ”