Oxaliplatină
Oxaliplatină | |
---|---|
Numele IUPAC | |
(R, R) -1,2-diaminociclohexan (etanioat-O, O) platină | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 8 H 14 N 2 O 4 Pt |
Masa moleculară ( u ) | 397.2858 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 621-248-1 |
Codul ATC | L01 |
PubChem | 77994 |
DrugBank | DB00526 |
Date farmacologice | |
Mod de administrare | Intravenos |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 100% |
Legarea proteinelor | Foarte jos |
Jumătate de viață | 10 până la 30 de minute |
Excreţie | Renal |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Atenţie | |
Fraze H | 315 - 317 - 319 - 335 - 351 |
Sfaturi P | 261 - 280 - 305 + 351 + 338 [1] |
Oxaliplatina este un agent de chimioterapie antineoplazică capabil să interfereze cu toate fazele ciclului celular prin legarea la ADN prin formarea de legături încrucișate între catene complementare. Este un analog de a treia generație de platină (derivat de amino ciclohexan ) analog cisplatinei .
Farmacodinamica
Oxaliplatina este un agent alchilant capabil să se lege de firele de ADN provocând modificări care declanșează apoptoza . Este capabil să interfereze nespecific cu ciclul celular (CCNS) și, la fel ca cisplatina, oxaliplatina leagă preferențial azotul în poziția 7 a guaninei , deși se poate lega și cu citozină și adenozină .
Utilizare clinică
Oxaliplatina este activă împotriva unui număr mare de neoplasme solide. În special, este utilizat în cancerele care au dobândit rezistență la cisplatină și carboplatină . Prin urmare, este activ către
- Cancer de plamani
- Carcinomul esofagului
- Cancer la stomac
- Cancerul vezicii urinare
- Neoplasmele tractului genito-urinar
- Neoplasmele capului și gâtului
- Cancer ovarian
- Cancer testicular non-seminomatos
Oxaliplatin este, de asemenea, utilizat pentru tratamentul de linia a doua a cancerului colorectal metastatic după eșecul terapiei combinate fluorouracil - leucovorină - irinotecan . Tratamentul de primă linie pentru cancerul colorectal este rezervat cazurilor de metastaze hepatice care ar putea fi rezecate după tratament.
Toxicitate
Ca și cisplatina, sunt luate în considerare toxicitatea acută și toxicitatea întârziată. Primul grup include mielosupresie , greață , vărsături și disestezie laringian - faringiană . O toxicitate tipică a oxaliplatinei este neurologică, cu neuropatie periferică declanșată de frig, cumulativă, dar în orice caz reversibilă. Mielosupresia trebuie să fie controlată de sânge conți și utilizarea de myelostimulating droguri. Greața și vărsăturile pot fi controlate cu medicamente anti- emetice .
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 02.01.2013
Bibliografie
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția 4 , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
Elemente conexe
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Oxaliplatino