Clomifen
| Clomifen | |
|---|---|
 | |
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 26 H 28 ClNO |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 213-008-6 |
| Codul ATC | G03 |
| PubChem | 2800 |
| DrugBank | DB00882 |
| ZÂMBETE | CCN(CC)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(C2=CC=CC=C2)Cl)C3=CC=CC=C3 |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 361 |
| Sfaturi P | 281 [1] |
Clomifenul se încadrează în categoria modulatorilor selectivi ai receptorilor de estrogen , unul dintre ingredientele active create pentru a contracara efectele negative ale estrogenului . Mai exact, clomifenul este utilizat în principal pentru tratarea infertilității la femeile care nu ovulează. [2] Aceasta include tratamentul sindromului ovarului polichistic . [2]
La bărbați este utilizat în reducerea ginecomastiei .
Folosirea acestuia crește șansa de a avea gemeni . Se administrează oral o dată pe zi. [2]
Farmacologie
Clomifenul este un SERM nesteroidian care inhibă receptorii de estrogen din hipotalamus, inhibând astfel feedback-ul negativ al estrogenilor asupra eliberării gonadotropinei (FSH și LH), ducând la reglarea în sus a axului hipotalamus - hipofiză - gonadică . [3]
Zuclomifenul, un izomer mai activ, rămâne legat pentru perioade lungi de timp.
În ciclul fiziologic normal feminin, la 7 zile după ovulație, nivelurile ridicate de estrogen și progesteron produse de corpul galben inhibă GnRH, FSH și LH în hipotalamus și hipofiza anterioară. Dacă fertilizarea nu are loc în perioada de după ovulație, corpul galben se dezintegrează din cauza lipsei de beta-hCG. Acest lucru ar fi produs în mod normal de către embrion într-un efort de a menține nivelul de progesteron și estrogen în timpul sarcinii.
Terapeutic, clomifenul se administrează la începutul ciclului menstrual. Se prescrie de obicei începând cu a treia zi și continuând timp de 5 zile. În acel moment, nivelul FSH crește constant, provocând dezvoltarea unor foliculi. Foliculii produc la rândul lor estrogen, care circulă în ser. În prezența clomifenului, corpul percepe un nivel scăzut de estrogen, similar cu ziua 22 din ciclul anterior. Deoarece estrogenul nu mai poate exercita feedback negativ asupra hipotalamusului, secreția de GnRH devine mai rapid pulsatilă, ceea ce duce la o creștere a gonadotropinei hipofizare (eliberarea de FSH, LH).
Amplitudini mai mici și impulsuri mai rapide de GnRH conduc la creșterea secreției LH / FSH, în timp ce impulsuri de amplitudine GnRH mai neregulate și mai mari conduc la scăderea raportului LH / FSH. O creștere a nivelului de FSH determină creșterea mai multor foliculi ovarieni și, ulterior, ruperea foliculilor rezultând ovulația.
Ovulația are loc cel mai adesea la 6-7 zile după un ciclu de clomifen.
Clomifenul este utilizat și la bărbați, ca terapie off-label, în tratamentul hipogonadismului masculin, neavând, spre deosebire de terapia de substituție cu testosteron, o supresie a spermatogenezei și a altor posibile efecte secundare. [4]
Contraindicații
Nu este recomandat la subiecții cu insuficiență hepatică și boli, care trebuie evitat în caz de sarcină, deoarece acesta este scopul terapiei.
Este absolut contraindicat dacă există prezența fibromului uterin . Dacă apar tulburări vizuale în timpul tratamentului, administrarea medicamentului trebuie oprită imediat și trebuie consultat un oftalmolog .
Efecte secundare
Efectele nedorite includ depresie , înroșirea feței , căderea părului, insomnie , cefalee , greață , erupție pe piele , creștere în greutate, convulsii , dureri abdominale , menoragie , endometrioză .
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 11.10.2012, referindu-se la citrat
- ^ a b c "Citrat de clomifen". The American Society of Health-System Pharmacists. .
- ^ Clomifen .
- ^ Lorenzo DiGiorgio și Hossein Sadeghi-Nejad, Terapii off label pentru înlocuirea testosteronului , în Andrologie și urologie translaționale , vol. 5, nr. 6, 2016-12, pp. 844–849, DOI : 10.21037 / tau.2016.08.15 . Adus pe 7 februarie 2019 .
Bibliografie
- Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe clomifen
linkuri externe
- ( EN ) Clomiphene , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
