Petidină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Petidină
Pethidine2DACS.svg
Pethidine-PM3-based-on-xtal-1974-3D-balls.png
Numele IUPAC
1-metil-4-fenilpiperidin-4-carboxilat de etil
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 15 H 21 NU 2
Masa moleculară ( u ) 247,33 g / mol
numar CAS 57-42-1
Numărul EINECS 200-329-1
Codul ATC N02 AB02
PubChem 4058
DrugBank DB00454
ZÂMBETE
CCOC(=O)C1(CCN(CC1)C)C2=CC=CC=C2
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral, intravenos, intramuscular
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 50-60%
Legarea proteinelor 65-75%
Metabolism Ficat
Jumătate de viață 3-5 ore
Excreţie Renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Petidina este un medicament analgezic opioid sintetic aparținând clasei fenilpiperidinei. [1] [2] Este, de asemenea, cunoscut sub numele de meperidină sau sub denumirea comercială a produselor care o conțin, dintre care cel mai cunoscut este Demerol . [3] Se pare structural și farmacologic similar cu medicamentul stimulant metilfenidat .

Petidina este indicată pentru tratamentul durerii moderate până la severe și se administrează sub formă de comprimat de sare clorhidrat, ca sirop sau prin injecție intramusculară, subcutanată sau intravenoasă. [4]

Petidina a fost sintetizată pentru prima dată în 1932 ca potențial agent anticolinergic de către chimistul german Otto Eisleb. [5] A fost brevetat în 1937 și aprobat pentru uz medical în 1943. [6] Înainte de apariția heroinei, aceasta era folosită în Marea Britanie ca drog. Există și astăzi cazuri de dependență. [7]

Utilizări medicale

Petidina este cel mai utilizat opioid în timpul travaliului și al nașterii [8], dar a căzut în uz în mai multe țări în favoarea altor opioide, datorită potențialelor sale interacțiuni medicamentoase (în special cu serotoninergice ) și a metabolitului său neurotoxic, norpetidina. [9] [10] Petidina este calmantul ales pentru diverticulită, deoarece scade presiunea intraluminală intestinală.

Înainte de 2003, se afla pe lista medicamentelor esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății , care include cele mai eficiente și sigure medicamente necesare într-un sistem de îngrijire a sănătății .

Indicații

Efecte secundare

Efectele negative ale administrării de petidină sunt cele tipice opioidelor : greață, vărsături, amețeli , diaforeză , retenție urinară și constipație . Datorită efectelor stimulative moderate mediate de dopamină și norepinefrină , aceasta dă mai puțină sedare decât alte opioide. Spre deosebire de alte opioide, nu provoacă mioză , deoarece are proprietăți anticolinergice . Supradozajul poate provoca flascul muscular, depresie respiratorie, matitate, hipotensiune și coma. Un antagonist narcotic , cum ar fi naloxona, este utilizat pentru a inversa depresia respiratorie și alte efecte secundare. Sindromul serotoninergic apare la pacienții tratați concomitent cu antidepresive cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau cu inhibitori de monoaminooxidază sau alte tipuri de medicamente. Crizele apar uneori la pacienții care iau pethidină parenterală . Aceste crize au fost atribuite acumulării metabolitului norpetidină (normaperidină) în plasmă. Supradozajul cu petidină pe cale orală sau intravenoasă poate duce la deces. [11] [12]

Interacțiuni

Petidina are interacțiuni severe cu IMAO ( inhibitori de monoaminooxidază ), cum ar fi furazolidonă , izocarboxazidă, moclobemidă , fenelzină , procarbazină , selegilină , tranilcipromină . Unele simptome cauzate de interacțiunea cu aceste medicamente sunt: ​​agitație, delir , cefalee , hipertermie și / sau convulsii . Au avut loc decese. [13] Convulsiile se pot dezvolta atunci când tramadolul este administrat intravenos după sau împreună cu petidină. Petidina poate interacționa, de asemenea, cu ISRS și alte antidepresive , agenți anti-Parkinson, medicamente pentru migrenă , stimulente și alți agenți care cauzează sindromul serotoninei. Se crede că este cauzată de o creștere a concentrațiilor de serotonină din creier. Este probabil ca petidina să interacționeze și cu alte medicamente, inclusiv relaxante musculare, benzodiazepine și etanol.

Utilizarea acestui medicament nu este recomandată pacienților care suferă de: boli de ficat și / sau rinichi , epilepsie , astm , hipotiroidism , boli de prostată și boala Addison . În plus, petidina, fiind un analgezic opioid, interacționează negativ cu:

  • Anxiolitice și hipnotice
  • Antagoniștii 5-hidroxitriptaminei
  • Antiaritmice (Mexiletină)
  • Antibacteriene (eritromicină, ciprofloxacină, rifampicină)
  • Anticoagulante
  • Antiepileptice
  • Antipsihotice
  • Antivirale
  • Dopaminergice

Farmacologie

Mecanism de acțiune

Efectele analgezice ale petidinei sunt cauzate de același mecanism prin care acționează morfina , și anume acțiunea agonistă asupra receptorului μ-opioid . [14] Petidina este utilizată în tratamentul frisoanelor postanestezice. Mecanismul farmacologic al acestui efect nu este pe deplin înțeles [15], dar poate implica stimularea receptorilor opioizi κ. [16]

Petidina are asemănări structurale cu atropina și alți alcaloizi tropanici și poate da unele dintre efectele și efectele lor secundare. [17] Pe lângă aceste efecte opioidergice și anticolinergice , are o activitate anestezică locală legată de interacțiunile sale cu canalele ionice de sodiu . Mai mult, petidina acționează ca un inhibitor al recaptării dopaminei și noradrenalinei .

Peptidina este mai solubilă în grăsimi decât morfina, deci are o acțiune mai rapidă. Durata efectului clinic este de 120-150 de minute, deși se administrează la intervale de 4-6 ore. Petidina este mai puțin eficientă decât morfina, diamorfina sau hidromorfona în ameliorarea durerii severe sau a durerii asociate cu tuse. [18] [2] La fel ca alte medicamente opioide, pethidina poate provoca dependență fizică sau dependență psihică. [19]

Farmacocinetica

Petidina se transformă rapid în ficat sau în acid petidinic prin carboxesterază hepatică sau transformată în norpetidină, un metabolit al petidinei, de către enzimele hepatice ale citocromului P450 . În comparație cu pethidina, norpetidina are o activitate analgezică înjumătățită și un timp de înjumătățire mult mai lung (8-12 ore); [20] în plus, fiind toxic pentru organism, provoacă halucinații și convulsii . Convulsiile sunt cauzate de acumularea de norpetidină în organism, care supraestimulează sistemul nervos central . Atât acidul pethidinic, cât și norpetidina sunt conjugate cu acid glucuronic pentru a fi excretate și eliminate în urină .

Notă

  1. ^ Demerol, petidină (meperidină) dozare, indicații, interacțiuni, efecte adverse și multe altele. , pe reference.medscape.com . Adus pe 9 noiembrie 2020 .
  2. ^ a b Kenneth S. Latta, Brian Ginsberg și Robert L. Barkin, Meperidine: a review critică , în American Journal of Therapeutics , vol. 9, nr. 1, 2002-01, pp. 53–68, DOI : 10.1097 / 00045391-200201000-00010 . Adus pe 9 noiembrie 2020 .
  3. ^ Demerol Arhivat la 24 mai 2006 la Internet Archive . RxList.
  4. ^ RF Kaiko, KM Foley și PY Grabinski, Efectele excitatorii ale sistemului nervos central ale meperidinei la pacienții cu cancer , în Annals of Neurology , vol. 13, n. 2, 1983-02, pp. 180–185, DOI : 10.1002 / an . 410130213 . Adus pe 9 noiembrie 2020 .
  5. ^ Martin Michaelis, Bernward Schölkens și Karl Rudolphi, O antologie din arhivele de farmacologie ale lui Naunyn-Schmiedeberg, în Arhivele de farmacologie ale lui Naunyn-Schmiedeberg , vol. 375, nr. 2, 2007-04, pp. 81-84, DOI : 10.1007 / s00210-007-0136-z . Adus pe 9 noiembrie 2020 .
  6. ^ Fischer, János. și Ganellin, CR (C. Robin), Descoperire de medicamente pe bază de analog , Wiley-VCH, 2006, ISBN 978-3-527-60749-5 ,OCLC 77601762 . Adus pe 9 noiembrie 2020 .
  7. ^ Fenomenele dependenței. Ghid pentru cunoaștere și tratament. Droguri, societate și individ de Max M. Glatt, tradus de LD Treves Publicat de Feltrinelli Editore, 1979 ISBN 88-07-60050-1 , pagina 180
  8. ^ (EN) Leanne Bricker și Tina Lavender, Opioide parenterale pentru ameliorarea durerii de muncă: o revizuire sistematică în Jurnalul American de Obstetrică și Ginecologie, Vol. 186, nr. 5, 1 mai 2002, pp. S94 - S109, DOI : 10.1016 / S0002-9378 (02) 70185-3 . Adus pe 5 noiembrie 2020 .
  9. ^ Pharmaceutical Society of Australia., Manualul medicamentelor din Australia. , Australian Medicines Handbook, 2013, ISBN 978-0-9805790-9-3 ,OCLC 826673635 . Adus pe 5 noiembrie 2020 .
  10. ^ RHL , pe extranet.who.int . Adus pe 5 noiembrie 2020 (depus de „Adresa URL originală 14 aprilie 2020).
  11. ^ Baselt, Randall C. (Randall Clint), 1944-, Disposition of toxic droguri și substanțe chimice la om , ed. A VIII-a, Biomedical Publications, 2008, ISBN 978-0-9626523-7-0 ,OCLC 243548756 . Adus pe 5 noiembrie 2020 .
  12. ^ (EN) Boehringer Ingelheim, clorhidrat de meperidină (Boehringer Ingelheim): prospect FDA , pe MedLibrary.org. Adus pe 5 noiembrie 2020 .
  13. ^ (EN) Jane E. Brody, Un amestec de medicamente care pot fi letale (publicat în 2007) , în New York Times, 27 februarie 2007. Accesat la 5 noiembrie 2020.
  14. ^ Bryant, Bronwen Jean. și Salerno, Evelyn., Farmacologie pentru profesioniștii din domeniul sănătății , ed. a III-a, Elsevier Australia, 2010, ISBN 978-0-7295-3929-6 ,OCLC 647159863 . Adus pe 5 noiembrie 2020 .
  15. ^ (RO) Jurnalul Oficial - Asociația canadiană a asistenților medicali de îngrijire critică. , în Jurnalul Oficial - Asociația canadiană a asistenților medicali de îngrijire critică. , 0000 uuuu. Adus pe 5 noiembrie 2020 .
  16. ^ Goodman, Louis S. (Louis Sanford), 1906-2000., Brunton, Laurence L. și Chabner, Bruce. Baza farmacologică a terapiei Goodman & Gilman. , Ediția a XII-a, McGraw-Hill, 2011, ISBN 978-0-07-162442-8 ,OCLC 498979404 . Adus pe 5 noiembrie 2020 .
  17. ^ Petidin Meda - FASS Vårdpersonal , pe www.fass.se. Adus pe 5 noiembrie 2020 .
  18. ^ S. Izenwasser, AH Newman și BM Cox, Efectele comportamentale ale meperidinei asemănătoare cocainei sunt mediate de activitatea transportatorului de dopamină , în European Journal of Pharmacology , vol. 297, nr. 1-2, 15 februarie 1996, pp. 9-17, DOI : 10.1016 / 0014-2999 (95) 00696-6 . Adus pe 9 noiembrie 2020 .
  19. ^ DJ Walker și JP Zacny, Efecte subiective, psihomotorii și fiziologice ale dozelor cumulative de agoniști mu opioizi la voluntari sănătoși , în The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics , vol. 289, nr. 3, 1999-06, pp. 1454–1464. Adus pe 9 noiembrie 2020 .
  20. ^ (RO) Allan Molloy, Pethidina mai are loc în terapie? , DOI : 10.18773 / austprescr.2002.008 . Adus pe 5 noiembrie 2020 .

Bibliografie

„Ghid pentru utilizarea medicamentelor”, Agenția italiană pentru medicamente (AIFA), 2008

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Petidina&oldid=120707481 ”