Lornoxicam
| Lornoxicam | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 1,1-dioxid de N 6-clor-4-hidroxi-2-metil - 2-piridil-2H-tieno [2,3-e] [1,2] -thiazine-3-carboxamidă | |
| Denumiri alternative | |
| CTX; Clorotenoxicam; Chlortenoxicam; Lornoksikaami; Lornoxicam; Lornoxicanum; | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 13 H 10 ClN 3 O 4 S 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 371,8 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 630-354-7 |
| Codul ATC | M01 |
| PubChem | 5282204 |
| DrugBank | DB06725 |
| ZÂMBETE | CN1C(=C(C2=C(S1(=O)=O)C=C(S2)Cl)O)C(=O)NC3=CC=CC=N3 |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | % |
| Legarea proteinelor | 99% |
| Metabolism | hepatic ( CYP 2C9) |
| Jumătate de viață | 3-4 ore [1] |
| Excreţie | hepatic 50%, renal 42% |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Pericol | |
| Fraze H | 300 |
| Sfaturi P | 264 - 301 + 310 [2] |
Lornoxicamul este un medicament antiinflamator nesteroidian AINS , care aparține clasei de oxicam și are importante proprietăți analgezice.
Farmacodinamica
Medicamentul blochează sinteza prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei. De asemenea, inhibă eliberarea radicalilor liberi de oxigen din leucocitele activate.
Farmacocinetica
După administrarea orală, lornoxicamul este aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal. Medicamentul se distribuie rapid către țesuturile biologice. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 2 ore de la administrare. Biodisponibilitatea absolută este de ordinul 90-100%. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 3-5 ore. [1] Legarea de proteinele plasmatice, în special albumina, este de 99%. Metabolitul principal este 5'-hidroxi-lornoxicam, care nu are activitate farmacologică. Medicamentul este eliminat pe cale (aproximativ 35%) și de ficat (aproximativ 65%). Numai metabolitul 5'-hidroxi-lornoxicam poate fi recuperat în urină. [3] [4] [5]
Utilizări clinice
Medicamentul este utilizat în durerea moderată și severă, în special în tratamentul simptomatic al durerii și inflamației la subiecții cu boli reumatice inflamatorii (de exemplu artrita reumatoidă [6] sau spondilita anchilozantă) sau bolile degenerative. [7]
Contraindicații
Contraindicat în cazul hipersensibilității la lornoxicam sau la oricare dintre excipienți, în al treilea trimestru de sarcină și nu trebuie administrat în primul și al doilea trimestru de sarcină, insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică și renală.
Utilizare și căi de administrare
În tratamentul osteoartritei și artritei reumatoide [8], lornoxicam este administrat pe SO cu o doză zilnică de 12 mg în două sau trei doze divizate.
Lornoxicam se administrează în doze de 8 până la 16 mg pe zi pe cale orală pentru tratamentul durerii . Dozele peste 8 mg trebuie administrate în doze divizate. Aceleași doze pot fi administrate prin injecție intravenoasă sau intramusculară; deși, în cazuri rare, doza zilnică maximă inițială poate fi crescută la 24 mg. Tratamentul prin injectare trebuie limitat la doar 2 zile.
Notă
- ^ a b NM. Skjodt, NM. Davies, Farmacocinetica clinică a lornoxicamului. Oxicam scurt de înjumătățire. , în Clin Pharmacokinet , vol. 34, nr. 6, iunie 1998, pp. 421-8, PMID 9646006 .
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 10.12.2012
- ^ G. Hitzenberger, S. Radhofer-Welte; F. Takacs; D. Rosenow, Farmacocinetica lornoxicamului la om. , în Postgrad Med J , 66 Suppl 4, 1990, pp. S22-7, PMID 2284217 .
- ^ P. Turner, A. Johnston, Studii clinice farmacocinetice cu lornoxicam. , în Postgrad Med J , 66 Suppl 4, 1990, pp. S28-9, PMID 2284218 .
- ^ YL. Zeng, XY. Chen; YF. Zhang; DF. Zhong, [Determinarea lornoxicamului în plasma umană prin LC / MS / MS]. , în Yao Xue Xue Bao , voi. 39, nr. 2, februarie 2004, pp. 132-5, PMID 15127622 .
- ^ VV. Tsurko, EIa. Parnes; Ale mele. Krasnosel'skiĭ, [Eficacitatea clinică a xefocamului și efectul acestuia asupra presiunii arteriale și a variabilității ritmului cardiac la pacienții cu artrită reumatoidă în combinație cu hipertensiunea arterială]. , în Ter Arkh , vol. 74, nr. 5, 2002, pp. 63-6, PMID 12087911 .
- ^ H. Berry, S. Ollier, Lornoxicam în practica clinică. , în Postgrad Med J , 66 Suppl 4, 1990, pp. S41-5, PMID 2284220 .
- ^ Frizziero L, și colab. Studiu pe termen lung al eficacității și siguranței terapeutice a lornoxicamului în artrita reumatoidă. Minerva Med 2002; 93: 315-20. PMID 12207202
Bibliografie
- Rezumatul caracteristicilor produsului - Data revizuirii textului - Det. AIFA din 5 decembrie 2007.
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Lornoxicam
