Aceclofenac

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Aceclofenac
Aceclofenac.png
Numele IUPAC
Acid 2- [2- [2- (2,6-dicloroanilino) fenil] acetil] oxaloacetic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 16 H 13 Cl 2 NO 4
Masa moleculară ( u ) 354,18472 g / mol
numar CAS 89796-99-6
Numărul EINECS 641-844-5
Codul ATC M01 transaminaza AB16 Aspartat transaminaza
PubChem 71771
DrugBank DB06736
ZÂMBETE
C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)OCC(=O)O)NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică AINS
Mod de
administrare
IV Oral
Date farmacocinetice
Metabolism hepatic
Jumătate de viață 12 ore
Excreţie renal
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta periculos pentru mediu
Pericol
Fraze H 301 - 319 - 410
Sfaturi P 273 - 301 + 310 - 305 + 351 + 338 - 501 [1] [2]

Aceclofenacul este ingredientul activ aparținând clasei de antiinflamatoare nesteroidiene și, în special, grupului de substanțe arilacetice. Medicamentul este utilizat de către medici pentru a reduce durerea și inflamația, în special în bolile musculo-scheletice.

Farmacocinetica

Aceclofenacul se absoarbe rapid după administrarea orală și intramusculară. Vârful plasmatic (Cmax) este atins în 1 oră (cale intramusculară) sau 3 ore (cale orală). Biodisponibilitatea este aproape de 100%, iar timpul de înjumătățire plasmatică este în medie de 4 ore. Aceclofenacul atinge concentrații de aproximativ 57% din nivelurile plasmatice din lichidul sinovial. Afinitatea pentru proteinele plasmatice este extrem de mare (> 99%).
Aproximativ 65% din doza administrată este excretată prin urină, în principal sub formă de hidroximetaboliți. [3] [4] [5]

Utilizări clinice

În tratamentul osteoartritei , artritei reumatoide [6] [7] [8] și spondilita anchilozantă . [9] [10]
De asemenea, medicamentul a fost utilizat pentru a reduce durerea postoperatorie. Cu toate acestea, o recenzie recentă Cochrane concluzionează afirmând că nu există dovezi ale eficacității aceclofenacului în durerea acută postoperatorie (cel puțin 150 mg ca doză unică) administrată pe cale orală și, având în vedere numărul mare de medicamente eficiente disponibile în clasa analgezică, utilizarea sa în această indicație nu este justificată. [11]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului pot apărea greață , vărsături , diaree sau constipație , dureri abdominale , flatulență , melenă și hematemeză .
La unii pacienți pot apărea bronhospasm , hematurie , amețeli și vertij , insomnie , cefalee și creșterea AST și ALT cu evoluție uneori la hepatită . [12] [13] [14] Ulcerul peptic , perforația gastro-intestinală sau hemoragia, uneori letală, au fost raportate în special la vârstnici. Erupția cutanată și dermatita sunt relativ frecvente. [15] Reacțiile buloase, sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică sunt mai rare . [16]

Contraindicații

Nu este recomandat la sugari și indivizi cu insuficiență renală , la pacienții cu cardiopatie ischemică , boală arterială periferică , boală cerebrovasculară sau insuficiență cardiacă congestivă de gradul II-IV (clasificarea New York Heart Association-NYHA). De asemenea, de evitat în caz de porfirie . [17]

Doze terapeutice

De obicei, medicamentul se administrează la doza zilnică recomandată de 1 comprimat de 100 mg la fiecare 12 ore.
Este necesară o precauție extremă în tratamentul pacienților vârstnici, în special dacă pacientul are o funcție renală sau hepatică afectată, o disfuncție cardiovasculară sau prezintă riscul de interacțiune cu alte tratamente farmacologice contemporane.

Interacțiuni

Aceclofenacul ca și alte AINS poate reduce efectul diureticelor și al altor medicamente antihipertensive. La unii subiecți cu insuficiență renală, administrarea concomitentă de aceclofenac și un inhibitor ECA sau un antagonist al angiotensinei II poate duce la agravarea în continuare a funcției renale cu evoluția către insuficiență renală acută, în general reversibilă.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 10.12.2012
  2. ^ Aruncați la o instalație autorizată de tratare a deșeurilor.
  3. ^ R. Bort, X. Ponsoda; E. Carrasco; MJ. Gómez-Lechón; JV. Castell, Metabolismul aceclofenacului la om. , în Drug Metab Dispos , vol. 24, n. 8, august 1996, pp. 834-41, PMID 8869816 .
  4. ^ P. Musmade, G. Subramanian; KK. Srinivasan, cromatografie lichidă de înaltă performanță și farmacocinetica aceclofenacului la șobolani. , în Anal Chim Acta , vol. 585, nr. 1, februarie 2007, pp. 103-9, DOI : 10.1016 / j.aca.2006.11.080 , PMID 17386653 .
  5. ^ SY. Rhim, JH. Parc; YS. Parc; MH. Lee; LM. Shaw; JS. Kang, Bioechivalență și evaluare farmacocinetică a două formulări de marcă de aceclofenac 100 mg: o singură doză, randomizată, deschisă, cu două perioade de comparație încrucișată la voluntari adulți coreeni sănătoși. , în Clin Ther , vol. 30, n. 4, aprilie 2008, pp. 633-40, PMID 18498912 .
  6. ^ JA. Hunter, MJ. Parnham; XG. Balaguer, Aceclofenac în artrita reumatoidă: un antiinflamator util și nou. , în Clin Rheumatol , vol. 15, nr. 4, iulie 1996, pp. 329-34, PMID 8853164 .
  7. ^ F. Perez-Ruiz, A. Alonso-Ruiz; JJ. Ansoleaga, Studiu comparativ al eficacității și siguranței aceclofenacului și tenoxicamului în artrita reumatoidă. , în Clin Rheumatol , vol. 15, nr. 5, septembrie 1996, pp. 473-7, PMID 8894360 .
  8. ^ E. Martín-Mola, J. Gijón-Baños; JJ. Ansoleaga, Aceclofenac în comparație cu ketoprofen în tratamentul artritei reumatoide. , în Rheumatol Int , vol. 15, nr. 3, 1995, pp. 111-6, PMID 8588120 .
  9. ^ LF. Vila Alcázar, M. de Buergo; H. Rico Lenza; E. Montull Fruitós, Aceclofenacul este la fel de sigur și eficient ca tenoxicamul în tratamentul spondilitei anchilozante: un studiu comparativ multicentric de 3 luni. Grupul de studiu spaniol asupra Aceclofenacului în spondilita anchilozantă. , în J Rheumatol , vol. 23, n. 7, iulie 1996, pp. 1194-9, PMID 8823692 .
  10. ^ E. Batlle-Gualda, M. Figueroa; J. Ivorra; A. Raber, Eficacitatea și tolerabilitatea aceclofenacului în tratamentul pacienților cu spondilită anchilozantă: un studiu clinic controlat multicentric. Grupul de studiu Aceclofenac Indometacin. , în J Rheumatol , vol. 23, n. 7, iulie 1996, pp. 1200-6, PMID 8823693 .
  11. ^ Moore RA, Derry S, McQuay HJ, Aceclofenac oral cu doză unică pentru durerea postoperatorie la adulți , în Cochrane Database Syst Rev , n. 3, 2009, pp. CD007588, DOI : 10.1002 / 14651858.CD007588.pub2 , PMID 19588436 .
  12. ^ J. Hernández Beriain, C. Segura García, [hepatita indusă de Aceclofenac]. , în Rev Esp Enferm Dig , vol. 87, nr. 7, iulie 1995, pp. 550-1, PMID 7662428 .
  13. ^ JM. Pérez Moreno, M. Puertas Muntenegru; A. Fernández Ruiz; DAR. Fernández González, [Hepatita toxică cauzată de aceclofenac]. , în Rev Esp Enferm Dig , vol. 88, nr. 11, noiembrie 1996, pp. 815-6, PMID 9004792 .
  14. ^ M. Fernández-Avala Novo, S. Penado Nadela; DN. Nan Nan; J. González Macías, [Hepatita toxică cauzată de aceclofenac]. , în Rev Clin Esp , vol. 201, nr. 10, octombrie 2001, pp. 616-7, PMID 11817238 .
  15. ^ JJ. Goday Buján, GM. García Alvarez-Eire; W. Martinez; J. del Pozo; E. Fonseca, Dermatită fotoalergică de contact din aceclofenac. , în Dermatita de contact , vol. 45, n. 3, septembrie 2001, p. 170, PMID 11553147 .
  16. ^ C. Ludwig, T. Brinkmeier; PIJAMALE. Frosch, [Eritem exudativ multiform cu trecerea la o necroliză epidermică toxică după administrarea aceclofenacului (Beofenac)]. , în Dtsch Med Wochenschr , vol. 128, nr. 10, martie 2003, pp. 487-90, DOI : 10.1055 / s-2003-37627 , PMID 12627339 .
  17. ^ Agenția italiană AIFA pentru medicamente, noi contraindicații și avertismente pentru Aceclofenac , pe agenziafarmaco.gov.it. Adus pe 29 septembrie 2014 .

Bibliografie

  • Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.

Alte proiecte

linkuri externe