Suprofen

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Suprofen
Suprofen.svg
Numele IUPAC
Acid ( RS ) -2- [4- (2-tienilcarbonil) fenil] propanoic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 14 H 12 O 3 S
Masa moleculară ( u ) 260.309
numar CAS 40828-46-4
Numărul EINECS 255-096-9
Codul ATC M01 AE07
PubChem 5359
DrugBank DB00870
ZÂMBETE
CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=CS2)C(=O)O
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Soluție orală, oftalmică
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Suprofenul (în faza experimentală cunoscut și cu inițialele R 25 061 și cu inițialele TN-762 ), acidul alfa-metil-4- (2-tienilcarbonil) benzeneacetic, este o moleculă aparținând clasei anti-nesteroidiene -medicamente inflamatorii (AINS)). Medicamentul, sintetizat de compania farmaceutică Janssen , [1] are proprietăți antiinflamatorii, [2] analgezice , [3] antipiretice [4] [5] și anti-trombocitare. [6] [7] [8] În urma numeroaselor rapoarte de efecte nefrotoxice care duc la insuficiență renală acută, suprofenul a fost suspendat de pe piață la nivel mondial.

Farmacodinamica

Suprofenul este un inhibitor al sintezei prostaglandinelor . [9] Inhibarea are loc prin blocarea enzimei prostaglandină-endoperoxid sintază , cunoscută și sub numele de ciclooxigenază .

Farmacocinetica

După administrarea orală, suprofenul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal . Compusul nu pare să sufere efecte de primă trecere . Biodisponibilitatea absolută a medicamentului este de aproximativ 92,2%. [10] Studiile la șobolani indică faptul că singurele țesuturi cu concentrații comparabile cu nivelurile plasmatice sunt cele implicate în metabolism și excreție, și anume ficatul și rinichii. Cu excepția acestor țesuturi și a tractului gastro-intestinal, care este implicat în absorbție, concentrațiile din toate celelalte țesuturi par să fie foarte scăzute. [11] Suprofenul este eliminat rapid din organism atât ca medicament nemodificat, cât și sub formă de metaboliți, aproximativ 60% în urină și aproximativ 40% în bilă. [12] Suprofenul este excretat în laptele matern într-o măsură foarte mică (raportul mediu lapte / plasmă bazat pe măsurători ale zonei de sub curbă este de aproximativ 1,4%) și este legat doar minim de proteinele din lapte (aproximativ 10%). [13] Cu toate acestea, trebuie amintit că studiile experimentale au evidențiat chiar diferențe considerabile în metabolismul suprofenului între speciile de animale de laborator și oamenii. [14]

Utilizări clinice

Medicamentul a fost propus în reumatologie pentru tratamentul artritei reumatoide , spondilita anchilozantă , osteoartritei [15] [16] și ca analgezic în alte patologii artritice dureroase. Molecula a găsit, de asemenea, indicații în durerea dentară secundară chirurgiei dentare, [17] [18] [19] în durerea asociată cu boala parodontală , [20] [21] [22] în dismenoreea , [23] în epiziotomie și în post -durere de part, [24] în numeroase afecțiuni musculo-scheletice [25] și în dureri de diferite tipuri. [26]
Medicamentul este disponibil în unele țări ca soluție oftalmică, în principal pentru a preveni constricția pupiloasă (mioză) în timpul și după operația oculară. [27]

Efecte secundare și nedorite

La unii pacienți, soluția oftalmică poate duce la arsuri la ochi, iritații, mâncărime , roșeață sau sensibilitate excesivă la lumină.
Cel mai grav efect advers legat de tratamentul cu suprofen oral este debutul efectelor nefrotoxice și insuficiența renală acută. [28] [29] [30] [31] [32] [33] [34] [35] [36] [37]

Contraindicații

Medicamentul nu trebuie administrat subiecților cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la unul dintre excipienți . De asemenea, trebuie evitat la subiecții care suferă de cheratoconjunctivită virală, mai ales dacă sunt asociați cu leziuni ulcerative. Nu trebuie administrat subiecților la care, după aportul de acid acetilsalicilic sau alte AINS, au existat accesuri de astm bronșic , urticarie sau rinită acută.

Notă

  1. ^ Data bibliografică: DE2353357 (A1) - 05.05.1974 , pe toată lumea.espacenet.com . Adus pe 4 noiembrie 2012 ..
  2. ^ RJ. Capetola, JL. McGuire; EU INSUMI. Rosenthale, Introducere în farmacologia suprofenului. , în Farmacologie , 27 Suppl 1, 1983, pp. 1-13, PMID 6361787 .
  3. ^ RJ. Capetola, DA. Shriver; EU INSUMI. Rosenthale, Suprofen, un nou analgezic periferic. , în J Pharmacol Exp Ther , voi. 214, nr. 1, iulie 1980, pp. 16-23, PMID 6993657 .
  4. ^ CJ. Niemegeers, FM. Lenaerts; PA. Janssen, Efectul antipiretic al suprofenului la șobolani cu febră indusă de drojdie. , în Arzneimittelforschung , vol. 25, nr. 10 octombrie 1975, pp. 1519-24, PMID 1243033 .
  5. ^ SC. Rizzo, C. Sarchi; L. Pacchiarini; G. Received, [Studiu comparativ al activității antipiretice a suprofenului]. , în Boll Chim Farm , vol. 122, nr. 9 septembrie 1983, pp. 28S-36S, PMID 6365115 .
  6. ^ F. De Clerck, J. Vermylen; R. Reneman, Efectele suprofenului, un inhibitor al biosintezei prostaglandinelor, asupra funcției plachetare, a coagulării plasmatice și a fibrinolizei. I. Experimente in vitro. , în Arch Int Pharmacodyn Ther , voi. 216, nr. 2, august 1975, pp. 263-79, PMID 1180617 .
  7. ^ F. De Clerck, J. Vermylen; R. Reneman, Efectele suprofenului, un inhibitor al biosintezei prostaglandinelor, asupra funcției plachetare, a coagulării plasmatice și a fibrinolizei II. Experimente in vivo. , în Arch Int Pharmacodyn Ther , voi. 217, nr. 1, septembrie 1975, pp. 68-79, PMID 1190914 .
  8. ^ H. Imai, Y. Muramatsu; K. Niu; M. Nozaki; H. Fujimura, [Efect inhibitor al TN-762 (suprofen) asupra agregării plachetare]. , în Nihon Yakurigaku Zasshi , vol. 80, n. 1, iul 1982, pp. 61-8, PMID 6757067 .
  9. ^ PA. Janssen, Suprofen (R 25 061), un nou inhibitor puternic al biosintezei prostaglandinelor. , în Arzneimittelforschung , vol. 25, nr. 10 octombrie 1975, p. 1495, PMID 812505 .
  10. ^ HW. Zulliger, A. Fassolt, Farmacocinetica și biodisponibilitatea soluției de injecție cu suprofen după aplicare intravenoasă versus capsule pe șase voluntari sănătoși de sex masculin. , în Arzneimittelforschung , vol. 35, nr. 6, 1985, pp. 976-80, PMID 4026925 .
  11. ^ Y. Mori, F. Yokoya; Y. Sakai; K. Toyoshi; S. Baba, Distribuția suprofenului la șobolani de ambele sexe. , în Radioizotopi , vol. 33, nr. 5, mai 1984, pp. 284-90, PMID 6473840 .
  12. ^ Y. Mori, F. Yokoya; K. Toyoshi; S. Baba; Y. Sakai, Absorbția și excreția suprofenului la șobolani. În Drug Metab dispozitiv, Voi. 11, n. 4, iulie-august 1983, pp. 387-91, PMID 6137348 .
  13. ^ P. Chaikin, M. Chasin; B. Kennedy; BK. Silverman, concentrații de suprofen în laptele matern uman. , În J Clin Pharmacol, Voi. 23, n. 8-9, august-septembrie 1983, pp. 385-90, PMID 6630588 .
  14. ^ Y. Mori, N. Kuroda; Y. Sakai; F. Yokoya; K. Toyoshi; S. Baba, Diferențe de specie în metabolismul suprofenului la animalele de laborator și la om. În Drug Metab dispozitiv, Voi. 13, n. 2, mar-apr 1985, pp. 239-45, PMID 2859175 .
  15. ^ RF. Willkens, evaluarea clinică pe termen lung a suprofenului și aspirinei la pacienții cu osteoartrita. , în Farmacologie , 27 Suppl 1, 1983, pp. 48-54, PMID 6361791 .
  16. ^ RT. Salzman, RD. Brobyn, comparație pe termen lung a suprofenului și propoxifenului la pacienții cu osteoartrita. , în Farmacologie , 27 Suppl 1, 1983, pp. 55-64, PMID 6361792 .
  17. ^ AF. Markus, D. Gough, Un studiu clinic de suprofen și aspirină în durerea dentară post-operatorie. , în Int J Oral Surg , vol. 9, nr. 6, Dec 1980, pp. 477-9, PMID 6783576 .
  18. ^ A. Sunshine, I. Marrero; NZ. Olson; EM. Laska; N. McCormick, Eficacitatea analgezică orală a suprofenului în comparație cu aspirina, aspirina plus codeina și placebo la pacienții cu durere dentară postoperatorie. , în Farmacologie , 27 Suppl 1, 1983, pp. 31-40, PMID 6361789 .
  19. ^ PA. Moore, EB. Seldin; RB. Donoff, un studiu clinic în chirurgia orală a eficacității analgezice a unei combinații suprofen / codeină. In Anesth Prog, vol. 34, nr. 5, pp. 177-80, PMID 3479917 .
  20. ^ SA. Cooper, B. Wagenberg; R. Eskow; J. Zissu, evaluare dublu-orbă a suprofenului și aspirinei în tratamentul durerii parodontale. , în Farmacologie , 27 Suppl 1, 1983, pp. 23-30, PMID 6361788 .
  21. ^ SA. Cooper, B. Wagenberg; J. Zissu; MERGE. Kruger; ANUNȚ. Reynolds; LT. Gallegos; JB. Allwein; PIJAMALE. Desjardins; N. Friedmann; RP. Danna, Eficacitatea analgezică a suprofenului în durerea chirurgicală parodontală și orală. , în Farmacoterapie , vol. 6, nr. 5, pp. 267-76, PMID 3540879 .
  22. ^ M. Beltrame, C. Baldin; P. Dazzi; L. Musola, [Utilizarea suprofenului pentru durere în stomatologie]. , în G Stomatol Ortognatodonzia , vol. 3, nr. 2, pp. 179-83, PMID 6597154 .
  23. ^ EL. Tolman, ME. Rosenthale; RJ. Capetola; JL. McGuire, Suprofen: farmacologia și eficacitatea clinică a unui nou analgezic periferic non-narcotic. , în Clin Rheum Dis , vol. 10, nr. 2, august 1984, pp. 353-68, PMID 6439459 .
  24. ^ BN. Walters, VA. Smith; M. de Swiet; TA. Mustill, ameliorarea durerii după epiziotomie - un studiu comparativ al suprofenului și dihidrocodeinei. , în Br J Obstet Gynaecol , vol. 92, nr. 11, noiembrie 1985, pp. 1160-3, PMID 3904819 .
  25. ^ HM. Silberman, comparație cu doze multiple de suprofen, aspirină și placebo în tratamentul durerii musculo-scheletice. , în Farmacologie , 27 Suppl 1, 1983, pp. 65-73, PMID 6361793 .
  26. ^ FR. Denis, JM. de Beer, Evaluarea clinică a suprofenului în tratamentul pacienților vârstnici cu durere de etiologie diversă. , în Farmacologie , 27 Suppl 1, 1983, pp. 81-6, PMID 6657738 .
  27. ^ WJ. Stark, WR. Fagadau; RH. Stewart; LA FEL DE. Crandall; JM. deFaller; TA. Reaves; PE. Klein, reducerea constricției pupilare în timpul intervenției chirurgicale de cataractă folosind suprofen. , în Arch Ophthalmol , vol. 104, nr. 3, mar 1986, pp. 364-6, PMID 3513744 .
  28. ^ K. Abreo, J. LaBarre, Suprofen, insuficiență renală acută și hematurie. , în Ann Intern Med , vol. 105, nr. 5, noiembrie 1986, p. 799, PMID 3767163 .
  29. ^ PA. Pazmiño, insuficiență renală acută indusă de suprofen. , în Tex Med , vol. 83, nr. 12, Dec 1987, pp. 32-3, PMID 3424239 .
  30. ^ NE. Henann, JR. Morales, insuficiență renală acută indusă de suprofen revizuită. , în Drug Intell Clin Pharm , vol. 21, 1 Pt 1, ianuarie 1987, p. 69, PMID 3816560 .
  31. ^ D. Hart, M. Ward; MD. Lifschitz, nefrotoxicitate legată de suprofen. Un sindrom clinic distinct. , în Ann Intern Med , vol. 106, nr. 2, februarie 1987, pp. 235-8, PMID 3800183 .
  32. ^ SM. Wolfe, durere de flanc tranzitorie indusă de Suprofen și insuficiență renală. , în N Engl J Med , vol. 316, nr. 16, apr 1987, pp. 1025-6, DOI : 10.1056 / NEJM198704163161612 , PMID 3561450 .
  33. ^ NE. Henann, JR. Morales, insuficiență renală acută indusă de suprofen. , în Drug Intell Clin Pharm , vol. 20, nr. 11, noiembrie 1986, pp. 860-2, PMID 3780418 .
  34. ^ BL. Strom, SL. Vest; E. Sim; JL. Carson, Epidemiologia sindromului durerii acute de flanc de la suprofen. , în Clin Pharmacol Ther , vol. 46, nr. 6, Dec 1989, pp. 693-9, PMID 2598570 .
  35. ^ J. Talmud, J. Davey, Suprofen, durerea flancului și implicarea renală: un raport de caz. , în S Afr Med J , voi. 72, nr. 3 august 1987, pp. 225-6, PMID 3603324 .
  36. ^ S. Snyder, BP. Teehan, Suprofen și insuficiență renală. , în Ann Intern Med , vol. 106, nr. 5, mai 1987, p. 776, PMID 3565984 .
  37. ^ NS. Davis, A. Spital; DE. Kamm, Suprofen și insuficiență renală acută. , în Ann Intern Med , vol. 105, nr. 6, dec 1986, pp. 976-7 , PMID 3777736 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Suprofen&oldid=121932037 ”