Fenclofenac
| Fenclofenac | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 14 H 10 C l2 O 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 297.1 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 252-126-2 |
| PubChem | 65394 |
| ZÂMBETE | C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)O)OC2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl |
| Informații de siguranță | |
Fenclofenacul (numit și acid 2- (2,4-diclorofenoxi) fenilacetic) este o moleculă aparținând clasei antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Molecula derivă din acid acetic și are proprietăți antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Acesta a fost dezvoltat în anii 1970 și primele studii clinice au arătat că medicamentul era substanțial echipotent la alclofenac, fenoprofen și fenilbutazonă și decisiv mai puternic decât acidul acetilsalicilic și ibuprofenul [1], în timp ce aparent ducea la o reducere a pierderilor de sânge în fecale și la mai puține sângerări. ocult gastrointestinal. [2]
Farmacodinamica
Este posibil ca mecanismul de acțiune al fenclofenacului să fie legat, deși nu exclusiv, de proprietățile sale inhibitoare ale biosintezei prostaglandinelor . [3] Medicamentul a demonstrat activitate antiinflamatoare dependentă de doză în studii experimentale.
Utilizări clinice
Fenclofenacul este utilizat în tratamentul osteoartritei , [4] poliartritei reumatoide [5] [6] [7] și spondilitelor anchilozante . [8] [9] Este, de asemenea, utilizat în general în toate patologiile inflamatorii acute și cronice, inclusiv în cele extraarticulare. [10]
Efecte secundare și nedorite
În timpul tratamentului cu fenclofenac, efectele adverse cele mai des raportate sunt: cefalee , greață , vărsături , amețeli , gură uscată , gastrită , diaree , dispepsie , dureri abdominale . La unii pacienți poate apărea erupție cutanată , adesea mâncărime și eritematoasă, care se rezolvă spontan la întreruperea tratamentului. [6]
Fenclofenacul interferează cu testele funcției tiroidiene [11] [12] [13] prin inhibarea competitivă a legării tiroxinei (T4) și triiodotironinei (T3) de Globulina de legare a tiroxinei (TBG). [14]
Lichenul plan [15] sau sindromul nefritic [16] și insuficiența renală au fost rareori observate la unii pacienți. [17] [18]
Doze terapeutice
La adulți, doza recomandată variază de la 600 mg la 1800 mg pe zi. În virtutea timpului său de înjumătățire farmacologic îndelungat, doza zilnică de fenclofenac poate fi administrată împărțindu-l în două ori pe zi sau mai frecvent, dacă este necesar. [19] [20]
Notă
- ^ DC. Atkinson, CE. Lichid, proprietăți antiinflamatorii și conexe ale acidului 2- (2,4-diclorfenoxi) fenilacetic (fenclofenac). , în Agents Actions , vol. 6, nr. 5, septembrie 1976, pp. 657-66, PMID 970297 .
- ^ DC. Atkinson, KE. Godfrey; B J. Iordania; CE. Leach; B. Blând; JD. Nichols; JF. Saville, acid 2- (2,4-diclorfenoxi) fenilacetic (fenclofenac): unul dintr-o serie nouă de compuși antiinflamatori cu potențial ulcerogen scăzut. , în J Pharm Pharmacol , voi. 26, n. 5, mai 1974, pp. 357-8, PMID 4153166 .
- ^ DC. Atkinson, CE. Leach, Efectul fenclofenacului asupra producției de prostaglandine la exudatele de carageenină cu aer de la șobolani. , în Agents Actions , vol. 8, nr. 3, apr 1978, pp. 263-7, PMID 665437 .
- ^ JE. Davies, RA. Facturări; HC. Burry; GS. Panayi; T. Gibson; R. Grahame, Fenclofenac în osteoartroză. , în Proc R Soc Med , voi. 70, Suppl 6, 1977, pp. 34-6, PMID 20919365 .
- ^ WY. Loebl, Fenclofenac în studii comparative privind artrita reumatoidă. , în Proc R Soc Med , voi. 70, Suppl 6, 1977, pp. 31-3, PMID 20919364 .
- ^ a b MH. Pritchard, PH. Evans; G. Nuki, Fenclofenac în artrita reumatoidă: comparații secvențiale dublu-orb încrucișate cu placebo și naproxen. , în Proc R Soc Med , voi. 70, Suppl 6, 1977, pp. 23-6, PMID 20919362 .
- ^ HF. Hill, AG. Hill, Fenclofenac și aspirina solubilă în artrita reumatoidă: un studiu comparativ. , în Proc R Soc Med , voi. 70, Suppl 6, 1977, pp. 27-30, PMID 20919363 .
- ^ M. Thompson, MS. Akyol, un studiu comparativ controlat al butacotei și fenclofenacului în tratamentul spondilita anchilozantă. , în J Int Med Res , 5 Suppl 2, 1977, pp. 96-9 , PMID 334611 .
- ^ MS. Akyol, M. Anderson; M. Thompson, Fenclofenac în tratamentul artritei reumatoide și spondilita anchilozantă. , în Proc R Soc Med , voi. 70, Suppl 6, 1977, pp. 37-9, PMID 20919366 .
- ^ K. Hingorani, terapia cu fenclofenac în bolile reumatice. , în Proc R Soc Med , voi. 70, Suppl 6, 1977, pp. 40-2, PMID 20919368 .
- ^ AJ. Isaacs, BE. Monk, Fenclofenac interferează cu testele funcției tiroidiene. , In Lancet, vol. 1, nr. 8162, februarie 1980, pp. 267-8, PMID 6101730 .
- ^ WA. Ratcliffe, RA. Hazelton; JA. Thomson, Efectul fenclofenacului asupra testelor funcției tiroidiene. , In Lancet, vol. 1, nr. 8165, februarie 1980, p. 432, PMID 6101892 .
- ^ R. John, S. Kadury; JS. Woodhead; MH. Pritchard, Fenclofenac și teste ale funcției tiroidiene. , în Ann Clin Biochem , 20 (Pt 6), noiembrie 1983, pp. 381-2, PMID 6651204 .
- ^ AB. Kurtz, SJ. Capper; J. Clifford; MJ. Humphrey; L. Lukinac, Efectul fenclofenacului asupra funcției tiroidiene. , în Clin Endocrinol (Oxf) , vol. 15, nr. 2, august 1981, pp. 117-24, PMID 6796298 .
- ^ MM. Ferguson, D. Wiesenfeld; DG. MacDonald, Erupție lichenoidă mucoasă orală datorită fenclofenacului. , în J Oral Med , vol. 39, nr. 1, ianuarie-mar 1984, pp. 39-40, PMID 6232357 .
- ^ MJ. Raftery, P. Forman; K. Farrington; P. Sweny; JF. Moorhead, nefrita interstițială indusă de Fenclofenac confirmată prin rechallenge inadecvat. , în Br Med J (Clin Res Ed) , voi. 290, nr. 6476, apr 1985, pp. 1178-9, PMID 3921143 .
- ^ DV. Hamilton, JS. Pryor; N. Cardoe, sindrom nefrotic indus de Fenclofenac. În Br Med J, vol. 2, nr. 6186, august 1979, p. 391, PMID 486951 .
- ^ L. Sellars, R. Wilkinson; AR. Morley; RH. Salter, sindrom nefrotic și insuficiență renală asociate cu fenclofenac. , în Ann Rheum Dis , vol. 43, nr. 3, iunie 1984, pp. 513-4, PMID 6742914 .
- ^ R. Tudor, AA. Goldberg; DR. Clarke, Metodologia programului de cercetare clinică fenclofenac și rezultatele obținute cu o referire specială la gama de doze terapeutice. , în Proc R Soc Med , voi. 70, Suppl 6, 1977, pp. 11-5, PMID 20919358 .
- ^ JR. Lambert, V. Wright, Doza terapeutică de fenclofenac. , în Proc R Soc Med , voi. 70, Suppl 6, 1977, pp. 16-7, PMID 20919359 .
