Melatonina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Melatonina
Melatonină-3d-CPK.png
Melatonină2.svg
Numele IUPAC
N - [2- (5-metoxi-1 H -indol-3-il) etil] etanamidă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 13 H 16 N 2 O 2
Masa moleculară ( u ) 232.278
numar CAS 73-31-4
Numărul EINECS 200-797-7
Codul ATC N05 CH01
PubChem 896
DrugBank DB01065
ZÂMBETE
CC(=O)NCCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 30 - 50%
Metabolism hepatic prin CYP1A2 mediat de 6-hidroxilare
Jumătate de viață 35 - 50 de minute
Excreţie urină
Informații de siguranță

Melatonina (chimic N-acetil-5-metoxitriptamina ) este un hormon produs de glanda pineală (sau epifiză), o glandă la baza creierului . Acționează asupra hipotalamusului și are funcția de a regla ciclul somn-veghe . Pe lângă oameni, este produs și de alte specii de animale, plante ( fitomelatonină ) și microorganisme. [1] [2]

Istorie

Melatonina este implicată în mecanismul prin care unii amfibieni și reptile își schimbă culoarea pielii și a fost deci descoperită în raport cu acest rol biologic [3] [4] . Încă din 1917, McCord și Allen observaseră (J. exp. Zool. [5] , 1917) că extractul glandelor pineale ale vacilor ușurează pielea broaștelor [6] [7] . Substanța a fost izolată din urina șoarecelui în 1958 de către profesorul de dermatologie Aaron B. Lerner, împreună cu colegii săi de la Universitatea Yale , în cercetarea condusă de așteptarea că substanța prezentă în glanda pineală ar putea fi utilă în tratamentul bolilor pielii. [8] . Aceiași cercetători au inventat numele de melatonină [9] .

La mijlocul anilor 1970, Lynch și colab. a arătat [10] că producția de melatonină de către glanda pineală umană urmează un ritm circadian . Descoperirea proprietăților antioxidante ale melatoninei datează din 1993 [11] . Primul brevet pentru utilizarea sa în doze mici în tratamentul insomniei a fost acordat lui Richard Wurtman de la MIT în 1995 [12] . În aceeași perioadă, melatonina a apărut adesea în presă, și mai ales în cea nesectorială, ca posibil tratament pentru diferite boli [13] .

Rol hormonal: regulator de somn-veghe

Melatonina este sintetizată în absența luminii de către glanda pineală ; la scurt timp după apariția întunericului, concentrațiile sale în sânge cresc rapid și ating vârful între 2 și 4 dimineața și apoi scad treptat pe măsură ce dimineața se apropie. Expunerea la lumină, în special la lumina albastră, cu lungimea de undă cuprinsă între 460 și 480 nm , inhibă producția de melatonină într-o manieră dependentă de doză. [14]

Farmacologie

Utilizări clinice

Insomnie

În Uniunea Europeană este utilizat în tratamentul insomniei la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2-18 ani cu tulburare a spectrului autist sau sindrom Smith-Magenis [15] și, de asemenea, în tratamentul pe termen scurt al insomniei la vârsta de peste 55 de ani, [16] [17] deși studii recente sugerează un efect benefic și la vârsta pediatrică. [18] Un studiu afirmă că utilizarea melatoninei facilitează încetarea terapiilor cu benzodiazepine .

Schimbarea fusului orar

Melatonina este extrem de eficientă în prevenirea sau reducerea posibilelor afecțiuni rezultate din schimbarea fusurilor orare , iar utilizarea ocazională pe termen scurt pare a fi sigură. Utilizarea incorectă, pe de altă parte, poate întârzia adaptarea. [19]

Efecte secundare

Efectele secundare ale melatoninei nu sunt nule, deși credința contrară este larg răspândită: de-a lungul anilor, diferiți culturisti profesioniști și diverse reviste de informații sportive au afirmat posibilitatea, cu sprijinul unor studii științifice, [20] că dozele zilnice între 0, 5 mg și 3 mg, luate cu 30-60 de minute înainte de antrenament, cresc nivelul hormonilor de creștere , fără a provoca reacții adverse, care sunt de obicei recunoscute în iritabilitate și somnolență .

Melatonina scade eliberarea de GnRH : din acest motiv scade sinteza testosteronului și, prin urmare, a libidoului . Mai precis, inhibă secreția hormonului luteinizant , care la mascul stimulează activitatea endocrină a celulelor interstițiale ale testiculului cu producția de testosteron și spermă , precum și în ovulația feminină și conversia foliculului ovarian în corpul galben . [21]

Luată pentru perioade prelungite, melatonina poate avea un efect depresiv la indivizii predispuși; [22] în plus, poate inhiba ovulația tocmai datorită suprimării eliberării de GnRH pe care o provoacă. [23]

Un studiu din 2017 a evidențiat o corelație între aportul de melatonină și agresivitatea crescută, testată pe 63 de subiecți de sex masculin, evidențiind nivelul de pedeapsă aplicat unui adversar într-un joc video cu și fără aportul de melatonină. [24]

Utilizări nerecomandate

Cu o circulară a Ministerului Sănătății , referitoare la „Reevaluarea aportului admis de melatonină în suplimentele alimentare”, a fost redus aportul zilnic maxim admisibil de melatonină în suplimentele alimentare , aducându-l de la 5 la 1 mg. Motivația este dublă: coexistența medicamentelor pe piața europeană, cu un conținut mediu de 2 mg pe zi de melatonină, precum și posibilitatea de a pretinde efecte fiziologice benefice la doza de 1 mg de melatonină, așa cum este raportat în Regulamentul 432 / 2012 (așa-numitul Regulament privind revendicările). [25]

Notă

  1. ^ Caniato R și colab. , Melatonina în plante , în Adv. Exp. Med. Biol. , Progrese în Medicină Experimentală și Biologie, vol. 527, 2003, pp. 593-7, DOI : 10.1007 / 978-1-4615-0135-0_68 , ISBN 978-0-306-47755-3 , PMID 15206778 .
  2. ^ Paredes SD și colab. , Fitomelatonina: o recenzie , în J. Exp. Bot. , vol. 60, n. 1, 2009, pp. 57-69, DOI : 10.1093 / jxb / ern284 , PMID 19033551 .
  3. ^ Ana Maria Caliman Filadelfi, Castrucci, Ana Maria de Lauro,Aspecte comparative ale sistemului pineal / melatonin al vertebratelor poikiloterme , în Journal of Pineal Research , vol. 20, nr. 4, 1996, pp. 175–86, DOI : 10.1111 / j.1600-079X.1996.tb00256.x , PMID 8836950 .
  4. ^ David Sugden, Davidson, Kathryn; Hough, Kate A; Teh, Muy-Teck, Melatonin, Melatonin Receptors and Melanophores: A Moving Story , în Pigment Cell Research , vol. 17, n. 5, 2004, pp. 454–60, DOI : 10.1111 / j.1600-0749.2004.00185.x , PMID 15357831 .
  5. ^ Revista de zoologie experimentală.
  6. ^ Paul M. Coates, Marc R. Blackman; Gordon M. Cragg; Mark Levine; Joel Moss; Jeffrey D. White, Enciclopedia suplimentelor alimentare , CRC Press, 2005, p. 819, ISBN 978-0-8247-5504-1 . Adus la 16 februarie 2012 .
  7. ^ (EN) Paul M. Coates, Paul M. Coates, Marc Blackman, Marc R. Blackman, Gordon M. Cragg, Mark Levine, Jeffrey D. White, Joel Moss și Mark A. Levine, Enciclopedia suplimentelor alimentare , pe cărți .google.it . Adus pe 12 iunie 2018 .
    „Cu toate acestea, constatarea a indicat faptul că pinealul conținea și compusul cu cel puțin o anumită activitate biologică și a furnizat o modalitate de identificare a compusului dvs. activ, utilizând teste bazate pe capacitatea extractelor purificate de a agrega granulele de melanină în celulele pigmentare ale broaștei. . În 1958, Lerner și colab. [2] a descoperit că structura chimică a compusului este 5-metoxi-N-acetiltryptamină și numită melatonină. " .
  8. ^ Hing-Sing Yu, Russel J. Reiter,Melatonin: Biosynthesis, Physiological Effects, and Clinical Applications , CRC Press, 1993, p. 550, ISBN 978-0-8493-6900-1 .
  9. ^ (EN) AB Lerner, Homes, JD Takahashi, Y., Izolarea melatoninei și acidului 5-metoxindol-3-acetic din glandele pineale bovine , în Jurnalul de chimie biologică, vol. 235, 1960, pp. 1992-7, PMID 14415935 .
  10. ^ H. Lynch, Wurtman, R. Moskowitz, M. Archer, M. Ho, M., Ritm zilnic în melatonina urinară umană , în Știință , vol. 187, nr. 4172, 1975, pp. 169–71, DOI : 10.1126 / science.1167425 , PMID 1167425 .
  11. ^ (EN) DX Tan, Chen, LD Poeggeler, B. Manchester, LC Reiter, RJ, Melatonin: un puternic, eliminator de radicali hidroxil endogen, în Endocrine J, vol. 1, 1993, pp. 57-60.
  12. ^ (EN) Metode de inducere a somnului folosind melatonină , pe patentgenius.com, Patent Genius. Adus la 11 iunie 2018 (arhivat din original la 4 februarie 2018) .
    „Brevetul SUA nr. 5449683” .
  13. ^ J. Arendt, Melatonin: Caracteristici, preocupări și perspective , în Journal of Biological Rhythms , vol. 20, nr. 4, 2005, pp. 291-303, DOI : 10.1177 / 0748730405277492 , PMID 16077149 .
    „Există foarte puține dovezi pe termen scurt pentru toxicitate sau efecte nedorite la om. Extraordinarul „hype” al puterilor miraculoase ale melatoninei din trecutul recent a făcut un deserviciu pentru acceptarea beneficiilor sale autentice ” .
  14. ^ Facilitarea întreruperii benzodiazepinelor de către melatonină: o nouă abordare clinică. , pe Epistemonikos . Adus la 13 februarie 2021 .
  15. ^ Agenția Europeană de Medicină , pe ema.europa.eu .
  16. ^ (EN) Circadin - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC) , on medicines.org.uk, Electronic Medicines Compendium, 29 iunie 2007. Accesat la 1 martie 2018 ( depus la 21 februarie 2018).
  17. ^ Circadin , pe Codifa , 31 august 2017. Accesat la 2 martie 2018 ( arhivat la 21 noiembrie 2017) .
  18. ^ Susanna Esposito, Daniela Laino și Renato D'Alonzo, Tulburări de somn pediatric și tratament cu melatonină , în Journal of Translational Medicine , vol. 17, n. 1, 03 12, 2019, p. 77, DOI : 10.1186 / s12967-019-1835-1 . Adus la 13 februarie 2021 .
  19. ^ Melatonină pentru prevenirea și tratamentul jet lag , la cochranelibrary.com .
  20. ^ Erika Nassar, Chris Mulligan, Lem Taylor, Chad Kerksick, Melyn Galbreath, Mike Greenwood, Richard Kreider și Darryn S Willoughby, Efectele unei doze unice de N-Acetil-5-metoxitriptamină (Melatonină) și exerciții de rezistență asupra hormonului de creștere / Axa IGF-1 la bărbați și femei tinere , pe jissn.com , Journal of the International Society of Sports Nutrition, 23 octombrie 2007lingua = en.
  21. ^ (EN) K. Yu, SL. Deng; TC. Soare; DA. Acolo; YX. Liu, Melatonina reglează sinteza hormonilor steroizi asupra reproducerii masculine: o revizuire. , în Molecule , vol. 23, n. 2, februarie 2018, DOI : 10.3390 / molecules23020447 , PMID 29462985 . Adus pe 2 martie 2018 .
  22. ^ Force RW, Hansen L, Bedell M - Episod psihotic după melatonină; Ann. Pharmacother., 1997; 31: 1048; Referința biroului medicilor, 340;
  23. ^ Voorduow BC, Euser R, Verdonk RE și colab., Combinațiile de melatonină și melatonină-progestin modifică funcția hipofizo-ovariană la femei și pot inhiba ovulația; J. Clin. Endocrinol. Metab. 1992; 74: 108-117
  24. ^ (EN) Jinting Liu, Ru Zhong și Wei Xiong, Melatonina Crește agresivitatea reactivă la oameni , în Psychopharmacology, vol. 234, nr. 19, 1 octombrie 2017, pp. 2971-2978, DOI : 10.1007 / s00213-017-4693-7 . Adus la 13 februarie 2021 .
  25. ^ Circulară ministerială din 24 iunie 2013 - Melatonină 1 mg. , pe melatonina.it , Ministerul Sănătății , 24 iunie 2013. Accesat la 13 iunie 2018 ( arhivat la 22 aprilie 2018) .
    „Cu o circulară din partea Ministerului Sănătății, referitoare la„ Reevaluarea aporturilor admise de melatonină în suplimentele alimentare ”, aportul zilnic maxim admisibil de melatonină din suplimentele alimentare a fost redus, aducându-l de la 5 la 1 mg .” .

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe

Controlul autorității Tezaur BNCF 5544 · LCCN (EN) sh85083394 · BNF (FR) cb120121530 (data) · NDL (EN, JA) 00.953.147