Melatonina
Melatonina | |
---|---|
Numele IUPAC | |
N - [2- (5-metoxi-1 H -indol-3-il) etil] etanamidă | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 13 H 16 N 2 O 2 |
Masa moleculară ( u ) | 232.278 |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 200-797-7 |
Codul ATC | N05 |
PubChem | 896 |
DrugBank | DB01065 |
ZÂMBETE | CC(=O)NCCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 30 - 50% |
Metabolism | hepatic prin CYP1A2 mediat de 6-hidroxilare |
Jumătate de viață | 35 - 50 de minute |
Excreţie | urină |
Informații de siguranță | |
Melatonina (chimic N-acetil-5-metoxitriptamina ) este un hormon produs de glanda pineală (sau epifiză), o glandă la baza creierului . Acționează asupra hipotalamusului și are funcția de a regla ciclul somn-veghe . Pe lângă oameni, este produs și de alte specii de animale, plante ( fitomelatonină ) și microorganisme. [1] [2]
Istorie
Melatonina este implicată în mecanismul prin care unii amfibieni și reptile își schimbă culoarea pielii și a fost deci descoperită în raport cu acest rol biologic [3] [4] . Încă din 1917, McCord și Allen observaseră (J. exp. Zool. [5] , 1917) că extractul glandelor pineale ale vacilor ușurează pielea broaștelor [6] [7] . Substanța a fost izolată din urina șoarecelui în 1958 de către profesorul de dermatologie Aaron B. Lerner, împreună cu colegii săi de la Universitatea Yale , în cercetarea condusă de așteptarea că substanța prezentă în glanda pineală ar putea fi utilă în tratamentul bolilor pielii. [8] . Aceiași cercetători au inventat numele de melatonină [9] .
La mijlocul anilor 1970, Lynch și colab. a arătat [10] că producția de melatonină de către glanda pineală umană urmează un ritm circadian . Descoperirea proprietăților antioxidante ale melatoninei datează din 1993 [11] . Primul brevet pentru utilizarea sa în doze mici în tratamentul insomniei a fost acordat lui Richard Wurtman de la MIT în 1995 [12] . În aceeași perioadă, melatonina a apărut adesea în presă, și mai ales în cea nesectorială, ca posibil tratament pentru diferite boli [13] .
Rol hormonal: regulator de somn-veghe
Melatonina este sintetizată în absența luminii de către glanda pineală ; la scurt timp după apariția întunericului, concentrațiile sale în sânge cresc rapid și ating vârful între 2 și 4 dimineața și apoi scad treptat pe măsură ce dimineața se apropie. Expunerea la lumină, în special la lumina albastră, cu lungimea de undă cuprinsă între 460 și 480 nm , inhibă producția de melatonină într-o manieră dependentă de doză. [14]
Farmacologie
Utilizări clinice
Insomnie
În Uniunea Europeană este utilizat în tratamentul insomniei la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2-18 ani cu tulburare a spectrului autist sau sindrom Smith-Magenis [15] și, de asemenea, în tratamentul pe termen scurt al insomniei la vârsta de peste 55 de ani, [16] [17] deși studii recente sugerează un efect benefic și la vârsta pediatrică. [18] Un studiu afirmă că utilizarea melatoninei facilitează încetarea terapiilor cu benzodiazepine .
Schimbarea fusului orar
Melatonina este extrem de eficientă în prevenirea sau reducerea posibilelor afecțiuni rezultate din schimbarea fusurilor orare , iar utilizarea ocazională pe termen scurt pare a fi sigură. Utilizarea incorectă, pe de altă parte, poate întârzia adaptarea. [19]
Efecte secundare
Efectele secundare ale melatoninei nu sunt nule, deși credința contrară este larg răspândită: de-a lungul anilor, diferiți culturisti profesioniști și diverse reviste de informații sportive au afirmat posibilitatea, cu sprijinul unor studii științifice, [20] că dozele zilnice între 0, 5 mg și 3 mg, luate cu 30-60 de minute înainte de antrenament, cresc nivelul hormonilor de creștere , fără a provoca reacții adverse, care sunt de obicei recunoscute în iritabilitate și somnolență .
Melatonina scade eliberarea de GnRH : din acest motiv scade sinteza testosteronului și, prin urmare, a libidoului . Mai precis, inhibă secreția hormonului luteinizant , care la mascul stimulează activitatea endocrină a celulelor interstițiale ale testiculului cu producția de testosteron și spermă , precum și în ovulația feminină și conversia foliculului ovarian în corpul galben . [21]
Luată pentru perioade prelungite, melatonina poate avea un efect depresiv la indivizii predispuși; [22] în plus, poate inhiba ovulația tocmai datorită suprimării eliberării de GnRH pe care o provoacă. [23]
Un studiu din 2017 a evidențiat o corelație între aportul de melatonină și agresivitatea crescută, testată pe 63 de subiecți de sex masculin, evidențiind nivelul de pedeapsă aplicat unui adversar într-un joc video cu și fără aportul de melatonină. [24]
Utilizări nerecomandate
Cu o circulară a Ministerului Sănătății , referitoare la „Reevaluarea aportului admis de melatonină în suplimentele alimentare”, a fost redus aportul zilnic maxim admisibil de melatonină în suplimentele alimentare , aducându-l de la 5 la 1 mg. Motivația este dublă: coexistența medicamentelor pe piața europeană, cu un conținut mediu de 2 mg pe zi de melatonină, precum și posibilitatea de a pretinde efecte fiziologice benefice la doza de 1 mg de melatonină, așa cum este raportat în Regulamentul 432 / 2012 (așa-numitul Regulament privind revendicările). [25]
Notă
- ^ Caniato R și colab. , Melatonina în plante , în Adv. Exp. Med. Biol. , Progrese în Medicină Experimentală și Biologie, vol. 527, 2003, pp. 593-7, DOI : 10.1007 / 978-1-4615-0135-0_68 , ISBN 978-0-306-47755-3 , PMID 15206778 .
- ^ Paredes SD și colab. , Fitomelatonina: o recenzie , în J. Exp. Bot. , vol. 60, n. 1, 2009, pp. 57-69, DOI : 10.1093 / jxb / ern284 , PMID 19033551 .
- ^ Ana Maria Caliman Filadelfi, Castrucci, Ana Maria de Lauro,Aspecte comparative ale sistemului pineal / melatonin al vertebratelor poikiloterme , în Journal of Pineal Research , vol. 20, nr. 4, 1996, pp. 175–86, DOI : 10.1111 / j.1600-079X.1996.tb00256.x , PMID 8836950 .
- ^ David Sugden, Davidson, Kathryn; Hough, Kate A; Teh, Muy-Teck, Melatonin, Melatonin Receptors and Melanophores: A Moving Story , în Pigment Cell Research , vol. 17, n. 5, 2004, pp. 454–60, DOI : 10.1111 / j.1600-0749.2004.00185.x , PMID 15357831 .
- ^ Revista de zoologie experimentală.
- ^ Paul M. Coates, Marc R. Blackman; Gordon M. Cragg; Mark Levine; Joel Moss; Jeffrey D. White, Enciclopedia suplimentelor alimentare , CRC Press, 2005, p. 819, ISBN 978-0-8247-5504-1 . Adus la 16 februarie 2012 .
- ^ (EN) Paul M. Coates, Paul M. Coates, Marc Blackman, Marc R. Blackman, Gordon M. Cragg, Mark Levine, Jeffrey D. White, Joel Moss și Mark A. Levine, Enciclopedia suplimentelor alimentare , pe cărți .google.it . Adus pe 12 iunie 2018 .
„Cu toate acestea, constatarea a indicat faptul că pinealul conținea și compusul cu cel puțin o anumită activitate biologică și a furnizat o modalitate de identificare a compusului dvs. activ, utilizând teste bazate pe capacitatea extractelor purificate de a agrega granulele de melanină în celulele pigmentare ale broaștei. . În 1958, Lerner și colab. [2] a descoperit că structura chimică a compusului este 5-metoxi-N-acetiltryptamină și numită melatonină. " . - ^ Hing-Sing Yu, Russel J. Reiter,Melatonin: Biosynthesis, Physiological Effects, and Clinical Applications , CRC Press, 1993, p. 550, ISBN 978-0-8493-6900-1 .
- ^ (EN) AB Lerner, Homes, JD Takahashi, Y., Izolarea melatoninei și acidului 5-metoxindol-3-acetic din glandele pineale bovine , în Jurnalul de chimie biologică, vol. 235, 1960, pp. 1992-7, PMID 14415935 .
- ^ H. Lynch, Wurtman, R. Moskowitz, M. Archer, M. Ho, M., Ritm zilnic în melatonina urinară umană , în Știință , vol. 187, nr. 4172, 1975, pp. 169–71, DOI : 10.1126 / science.1167425 , PMID 1167425 .
- ^ (EN) DX Tan, Chen, LD Poeggeler, B. Manchester, LC Reiter, RJ, Melatonin: un puternic, eliminator de radicali hidroxil endogen, în Endocrine J, vol. 1, 1993, pp. 57-60.
- ^ (EN) Metode de inducere a somnului folosind melatonină , pe patentgenius.com, Patent Genius. Adus la 11 iunie 2018 (arhivat din original la 4 februarie 2018) .
„Brevetul SUA nr. 5449683” . - ^ J. Arendt, Melatonin: Caracteristici, preocupări și perspective , în Journal of Biological Rhythms , vol. 20, nr. 4, 2005, pp. 291-303, DOI : 10.1177 / 0748730405277492 , PMID 16077149 .
„Există foarte puține dovezi pe termen scurt pentru toxicitate sau efecte nedorite la om. Extraordinarul „hype” al puterilor miraculoase ale melatoninei din trecutul recent a făcut un deserviciu pentru acceptarea beneficiilor sale autentice ” . - ^ Facilitarea întreruperii benzodiazepinelor de către melatonină: o nouă abordare clinică. , pe Epistemonikos . Adus la 13 februarie 2021 .
- ^ Agenția Europeană de Medicină , pe ema.europa.eu .
- ^ (EN) Circadin - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC) , on medicines.org.uk, Electronic Medicines Compendium, 29 iunie 2007. Accesat la 1 martie 2018 ( depus la 21 februarie 2018).
- ^ Circadin , pe Codifa , 31 august 2017. Accesat la 2 martie 2018 ( arhivat la 21 noiembrie 2017) .
- ^ Susanna Esposito, Daniela Laino și Renato D'Alonzo, Tulburări de somn pediatric și tratament cu melatonină , în Journal of Translational Medicine , vol. 17, n. 1, 03 12, 2019, p. 77, DOI : 10.1186 / s12967-019-1835-1 . Adus la 13 februarie 2021 .
- ^ Melatonină pentru prevenirea și tratamentul jet lag , la cochranelibrary.com .
- ^ Erika Nassar, Chris Mulligan, Lem Taylor, Chad Kerksick, Melyn Galbreath, Mike Greenwood, Richard Kreider și Darryn S Willoughby, Efectele unei doze unice de N-Acetil-5-metoxitriptamină (Melatonină) și exerciții de rezistență asupra hormonului de creștere / Axa IGF-1 la bărbați și femei tinere , pe jissn.com , Journal of the International Society of Sports Nutrition, 23 octombrie 2007lingua = en.
- ^ (EN) K. Yu, SL. Deng; TC. Soare; DA. Acolo; YX. Liu, Melatonina reglează sinteza hormonilor steroizi asupra reproducerii masculine: o revizuire. , în Molecule , vol. 23, n. 2, februarie 2018, DOI : 10.3390 / molecules23020447 , PMID 29462985 . Adus pe 2 martie 2018 .
- ^ Force RW, Hansen L, Bedell M - Episod psihotic după melatonină; Ann. Pharmacother., 1997; 31: 1048; Referința biroului medicilor, 340;
- ^ Voorduow BC, Euser R, Verdonk RE și colab., Combinațiile de melatonină și melatonină-progestin modifică funcția hipofizo-ovariană la femei și pot inhiba ovulația; J. Clin. Endocrinol. Metab. 1992; 74: 108-117
- ^ (EN) Jinting Liu, Ru Zhong și Wei Xiong, Melatonina Crește agresivitatea reactivă la oameni , în Psychopharmacology, vol. 234, nr. 19, 1 octombrie 2017, pp. 2971-2978, DOI : 10.1007 / s00213-017-4693-7 . Adus la 13 februarie 2021 .
- ^ Circulară ministerială din 24 iunie 2013 - Melatonină 1 mg. , pe melatonina.it , Ministerul Sănătății , 24 iunie 2013. Accesat la 13 iunie 2018 ( arhivat la 22 aprilie 2018) .
„Cu o circulară din partea Ministerului Sănătății, referitoare la„ Reevaluarea aporturilor admise de melatonină în suplimentele alimentare ”, aportul zilnic maxim admisibil de melatonină din suplimentele alimentare a fost redus, aducându-l de la 5 la 1 mg .” .
Elemente conexe
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre melatonină
linkuri externe
- Melatonina , pe Treccani.it - Enciclopedii online , Institutul Enciclopediei Italiene .
- ( EN ) Melatonină , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
- Irma D'Aria, Melatonina, te ajută să dormi, dar să fii atent la doze , pe repubblica.it , la Repubblica , 22 februarie 2017. Adus 22 februarie 2019 ( arhivat 15 ianuarie 2018) .
Controlul autorității | Tezaur BNCF 5544 · LCCN (EN) sh85083394 · BNF (FR) cb120121530 (data) · NDL (EN, JA) 00.953.147 |
---|